CAS 945667-22-1 தூய்மை >99.0% (HPLC) API
Ruifu இரசாயன வழங்கல் தொடர்பான இடைநிலைகள்
CAS 361442-04-8
CAS 945667-22-1
(ஆர்)-1-போக்-3-அமினோபிபெரிடைன் சிஏஎஸ் 188111-79-7
(ஆர்)-(-)-3-அமினோபிபெரிடைன் டைஹைட்ரோகுளோரைடு CAS 334618-23-4
Boc-3-Hydroxy-1-Adamantyl-D-Glycine CAS 361442-00-4
(1S,3S,5S)-3-(Aminocarbonyl)-2-Azabicyclo [3.1.0]hexane-2-Carboxylic Acid tert-Butyl Ester CAS 361440-67-7
2-(3-ஹைட்ராக்ஸி-1-அடமண்டில்)-2-ஆக்சோஅசெட்டிக் அமிலம் CAS 709031-28-7
ஒத்த சொற்கள் | BMS-477118 ஹைட்ரேட்;ஒங்லிசா ஹைட்ரேட்;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-Hydroxy-1-Adamantyl)acetyl]-2-Azabicyclo [3.1.0]hexane-3-Carbonitrile Hydrate;(1S,3S,5S)-2-[(S)-2-Amino-2-[(1r,3R,5R,7S)-3-Hydroxyadamantan-1-yl]acetyl]-2-Azabicyclo [3.1.0 ]ஹெக்ஸேன்-3-கார்போனிட்ரைல் ஹைட்ரேட் |
CAS எண் | 945667-22-1 |
CAT எண் | RF-PI1992 |
பங்கு நிலை | கையிருப்பில், உற்பத்தி அளவு டன்கள் வரை |
மூலக்கூறு வாய்பாடு | C18H25N3O2·H2O |
மூலக்கூறு எடை | 333.43 |
பிராண்ட் | ரூஃபு கெமிக்கல் |
பொருள் | விவரக்குறிப்புகள் |
தோற்றம் | வெள்ளை தூள் |
அடையாளம் | A: IR B: HPLC தக்கவைப்பு நேரம் |
தூய்மை / பகுப்பாய்வு முறை | >99.0% (HPLC, உலர்ந்த அடிப்படையில்) |
நீர் உள்ளடக்கம் (KF) | 5.3%~7.3% |
பற்றவைப்பு மீது எச்சம் | <0.20% |
ஒற்றை அசுத்தம் | <0.50% |
மொத்த அசுத்தங்கள் | <1.00% |
கன உலோகங்கள் | <10ppm |
ஆர்சனிக் (என) | <2 பிபிஎம் |
நுண்ணுயிரியல் | |
மொத்த தட்டு எண்ணிக்கை | <1000cfu/g |
ஈஸ்ட் & அச்சு | <100cfu/g |
இ - கோலி | எதிர்மறை |
எஸ். ஆரியஸ் | எதிர்மறை |
சால்மோனெல்லா | எதிர்மறை |
அடுக்கு வாழ்க்கை | 24 மாதங்கள் |
சோதனை தரநிலை | நிறுவன தரநிலை |
பயன்பாடு | API;வகை II நீரிழிவு நோய்க்கான சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது |
தொகுப்பு: பாட்டில், அலுமினியத் தகடு பை, 25 கிலோ/அட்டை டிரம், அல்லது வாடிக்கையாளரின் தேவைக்கேற்ப
சேமிப்பு நிலை:குளிர்ந்த மற்றும் உலர்ந்த இடத்தில் மூடப்பட்ட கொள்கலன்களில் சேமிக்கவும்;ஒளி மற்றும் ஈரப்பதத்திலிருந்து பாதுகாக்கவும்
API (CAS: 945667-22-1) என்பது தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் மீளக்கூடிய டிபெப்டிடைல் பெப்டிடேஸ்-4 (DPP4) தடுப்பானாகும், இது வகை 2 நீரிழிவு நோய்க்கான சிகிச்சையை உருவாக்கப் பயன்படுகிறது.இது 26 nM இன் IC50 மற்றும் 1.3 nM. IC50 மதிப்பு: 26 nM உடன் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் மீளக்கூடிய DPP4 தடுப்பானாகும்.இலக்கு: DPP4 இன் விட்ரோ: இது DPP4 தடுப்பிற்கான 1.3 nM இன் இன்ஹிபிஷன் கான்ஸ்டன்ட் Ki ஐக் கொண்டுள்ளது, இது 13 மற்றும் 18 nM இன் Ki உடன் Sitagliptin (மற்றொரு இரண்டு DPP4 தடுப்பான்கள்) விட 10 மடங்கு அதிக ஆற்றல் கொண்டது.கூடுதலாக, இது DPP8 அல்லது DPP9 என்சைம்களைக் காட்டிலும் (முறையே 400- மற்றும் 75- மடங்கு) DPP4 க்கு அதிகத் தனித்துவத்தை நிரூபிக்கிறது.செயலில் உள்ள மெட்டாபிலைட் பெற்றோரை விட இரண்டு மடங்கு குறைவான ஆற்றல் கொண்டது.இரண்டும் (CAS: 945667-22-1) மற்றும் அதன் மெட்டாபொலிட் ஆகியவை மற்ற புரோட்டீஸ்களின் வரம்புடன் ஒப்பிடும்போது DPP4 தடுப்புக்காக மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டவை (> 4000 மடங்கு).(CAS: 945667-22-1) இன்க்ரெடின் ஹார்மோனின் குளுகோகன் போன்ற பெப்டைட்-1 இன் சிதைவைக் குறைக்கிறது, அதன் மூலம் அதன் செயல்களை அதிகரிக்கிறது, மேலும் மேம்படுத்தப்பட்ட β-செல் செயல்பாடு மற்றும் குளுகோகன் சுரப்பை அடக்குகிறது.in vivo: இது மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது. கட்டுப்பாடுகளுடன் ஒப்பிடும்போது ob/ob எலிகளில் 0.13-1.3 mg/kg அளவு வரம்பில் குளுக்கோஸ் அனுமதியில் குறிப்பிடத்தக்க அளவு சார்ந்த மேம்பாடுகளை வெளிப்படுத்துகிறது.