லோபினாவிர் சிஏஎஸ் 192725-17-0 ஏபிஐ எச்ஐவி எதிர்ப்பு எச்ஐவி புரோட்டீஸ் இன்ஹிபிட்டர் கோவிட்-19 உயர் தூய்மை

லோபினாவிர் (ABT-378) என்பது HIV-1 புரோட்டீஸின் மிகவும் சக்திவாய்ந்த, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட பெப்டிடோமிமெடிக் தடுப்பானாகும், காட்டு வகை மற்றும் பிறழ்ந்த HIV புரோட்டீஸுக்கு 1.3 முதல் 3.6 pM வரை கிஸ் உள்ளது.லோபினாவிர் எச்.ஐ.வி-1 இன் முதிர்ச்சியைத் தடுத்து அதன் தொற்றுநோயைத் தடுப்பதன் மூலம் செயல்படுகிறது.லோபினாவிர் ஒரு SARS-CoV 3CLpro இன்ஹிபிட்டர் ஆகும், இது 14.2 μM இன் IC50 ஆகும்.லோபினாவிர் என்பது புரோட்டீஸ் இன்ஹிபிட்டர் வகுப்பின் ஆன்டிரெட்ரோவைரல் ஆகும்.எச்.ஐ.வி-1 புரோட்டீஸின் தடுப்பு வைரஸ் பாலிபுரோட்டீன் முன்னோடியின் பிளவுகளைத் தடுக்கிறது மற்றும் முதிர்ச்சியடையாத, தொற்று அல்லாத விரியன்களை வெளியிடுகிறது.எச்.ஐ.வி/எய்ட்ஸ் சிகிச்சைக்கான கூட்டு சிகிச்சையின் ஒரு கூறு."நவிர்" வகுப்பில் ஆறாவது எச்ஐவி புரோட்டீஸ் தடுப்பானான லோபினாவிர், ரிடோனாவிருடன் இணைந்து தொடங்கப்பட்டது, இது ஏற்கனவே விற்பனை செய்யப்பட்ட மற்றொரு எச்ஐவி புரோட்டீஸ் தடுப்பானாகும் (அபோட், 1996);பெரியவர்கள் மற்றும் குழந்தைகளில் எய்ட்ஸ் சிகிச்சைக்காக நியூக்ளியோசைடு அல்லது நியூக்ளியோசைட் அல்லாத ரிவர்ஸ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் இன்ஹிபிட்டர்களுடன் இணைந்து பயன்படுத்த இந்த அசல் உருவாக்கம் கலேட்ரா என அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது.லோபினாவிர் என்பது பெப்டிடோமிமெடிக் கலவை ஆகும், இது ரிடோனாவிரின் கட்டமைப்பிற்கு ஒத்ததாக உள்ளது, இதில் டெர்மினல் குழுக்கள், குறிப்பாக மாற்றியமைக்கப்பட்ட வாலைன், பெப்டைட் இணைப்பு செயல்முறைகளால் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது.லோபினாவிர் என்பது HIV-I புரோடீஸின் ஒரு சக்திவாய்ந்த போட்டித் தடுப்பானாகும், இது ரிடோனாவிர்-எதிர்ப்பு பிறழ்வுகளுக்கு எதிராக அதிக ஆற்றலை வெளிப்படுத்துகிறது.பல விலங்கு இனங்களில், லோபினாவிர்லிடோனாவிர் சங்கத்துடன் பார்மகோகினெடிக் ஆய்வுகள் ரிடோனாவிரின் முன்னிலையில், சி அதிகபட்சம் மற்றும் செயல்பாட்டின் கால அளவு ஆகியவற்றின் அடிப்படையில், லோபினாவிரின் மிதமான பண்புகள் கணிசமாக மேம்படுத்தப்பட்டுள்ளன என்பதைக் காட்டுகிறது.