లాపటినిబ్ బేస్ CAS 231277-92-2 స్వచ్ఛత ≥99.0% (HPLC)
రసాయన పేరు | లాపటినిబ్ బేస్ |
పర్యాయపదాలు | లాపటినిబ్;N-[3-క్లోరో-4-[(3-ఫ్లోరోబెంజైల్)ఆక్సి]ఫినైల్]-6-[5-[[(2-(మిథైల్సల్ఫోనిల్)ఇథైల్]అమినో]మిథైల్]ఫ్యూరాన్-2-యల్]క్వినాజోలిన్-4-అమైన్ ; N-[3-క్లోరో-4-[(3-ఫ్లోరోబెంజైల్) ఆక్సి]ఫినైల్]-6-[5-[[[2-(మిథైల్సల్ఫోనిల్) ఇథైల్]అమినో]మిథైల్]-2-ఫ్యూరిల్]-4-క్వినాజోలినామైన్ |
CAS నంబర్ | 231277-92-2 |
స్టాక్ స్థితి | అందుబాటులో ఉంది |
పరమాణు సూత్రం | C29H26ClFN4O4S |
పరమాణు బరువు | 581.06 |
ద్రవీభవన స్థానం | 141.0~149.0℃ |
సాంద్రత | 1.381 ± 0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | అందుబాటులో ఉంది |
బ్రాండ్ | రుయిఫు కెమికల్ |
అంశం | స్పెసిఫికేషన్లు |
స్వరూపం | దాదాపు తెలుపు లేదా లేత పసుపు స్ఫటికాకార పొడి |
గుర్తింపు | IR;HPLC |
స్వచ్ఛత / విశ్లేషణ పద్ధతి | ≥99.0% (HPLC) |
ద్రవీభవన స్థానం | 141.0~149.0℃ |
ఎండబెట్టడం వల్ల నష్టం | ≤0.50% |
జ్వలనంలో మిగులు | ≤0.10% |
భారీ లోహాలు (Pb వలె) | ≤20ppm |
సేంద్రీయ అస్థిర మలినాలు | ఆవశ్యకతను తీర్చండి |
సంబంధిత పదార్థాలు | |
ఒకే అశుద్ధం | ≤0.30% |
మొత్తం మలినాలు | ≤1.00% |
పరీక్ష ప్రమాణం | ఎంటర్ప్రైజ్ స్టాండర్డ్ |
షెల్ఫ్ జీవితం | సరిగ్గా నిల్వ చేసినప్పుడు 2 సంవత్సరాలు |
వాడుక | API, రొమ్ము క్యాన్సర్కు ఓరల్ ట్రీట్మెంట్ |
ప్యాకేజీ: బాటిల్, అల్యూమినియం ఫాయిల్ బ్యాగ్, 25kg/కార్డ్బోర్డ్ డ్రమ్, లేదా కస్టమర్ అవసరాలకు అనుగుణంగా
నిల్వ పరిస్థితి:చల్లని మరియు పొడి ప్రదేశంలో మూసివున్న కంటైనర్లలో నిల్వ చేయండి;కాంతి మరియు తేమ నుండి రక్షించండి
API (CAS: 231277-92-2)రొమ్ము క్యాన్సర్ ఔషధం యొక్క టార్గెటెడ్ థెరపీ, ఇది టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్, ఇది హ్యూమన్ ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ -1 (ErbB1) మరియు హ్యూమన్ ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ErbB2) టైరోసిన్ కినేస్ యాక్టివిటీ -2ని సమర్థవంతంగా నిరోధించగలదు.రొమ్ము క్యాన్సర్ కణాలు ఎదుగుదలకు అవసరమైన సంకేతాన్ని అందుకోలేక వివిధ మార్గాల్లో పాత్రను పోషించడం దీని ప్రత్యేకత.ఫాస్ఫోరైలేషన్ మరియు కణితి కణాల క్రియాశీలతను నిరోధించడానికి కణాంతర EGFR (ErbB-1) మరియు HER2 (ErbB-2) ATP సైట్లను నిరోధించడం మరియు EGFR (ErbB-1) ద్వారా సిగ్నలింగ్ యొక్క డౌన్-రెగ్యులేషన్ను నిరోధించడం చర్య యొక్క విధానం మరియు HER2 (ErbB-1) సజాతీయ మరియు భిన్నమైన రెండు సంకలనాలు.కాపెసిటాబైన్తో కలిపి (CAS: 231277-92-2) అనేది అధునాతన లేదా మెటాస్టాటిక్ రొమ్ము క్యాన్సర్తో బాధపడుతున్న రోగులకు హ్యూమన్ ఎపిడెర్మల్ రిసెప్టర్ 2 యొక్క ఓవర్ ఎక్స్ప్రెషన్తో చికిత్స చేయడానికి ఉపయోగించబడుతుంది, ఇది ఇప్పటికే ఆంత్రాసైక్లిన్స్, పాక్లిటాక్సెల్ మరియు ట్రాస్టూజుమాబ్లతో చికిత్స పొందింది.హెర్సెప్టిన్ రెసిస్టెన్స్ ఉన్న HER2-రకం క్యాన్సర్ రోగులకు కూడా ఇది సమర్థవంతంగా చికిత్స చేస్తుందని క్లినికల్ ట్రయల్స్ చూపించాయి.
కాపెసిటాబైన్తో కలిపి లాపటినిబ్ అనేది HER2 (ErbB-2 ఓవర్ ఎక్స్ప్రెషన్) మరియు అంత్రాసైక్లిన్స్, పాక్లిటాక్సెల్ మరియు ట్రాస్టూజుమాబ్తో సహా మునుపటి చికిత్సతో అధునాతన లేదా మెటాస్టాటిక్ రొమ్ము క్యాన్సర్ రోగుల చికిత్సకు అనుకూలంగా ఉంటుంది.
ఇన్ విట్రో లాపటినిబ్ మాత్రలు CYP3A4 మరియు CYP2C8 చికిత్సా సాంద్రతలలో నిరోధించగలవు మరియు ప్రధానంగా CYP3A4 ద్వారా జీవక్రియ చేయబడతాయి.ఈ ఎంజైమ్ చర్యను నిరోధించే మందులు లాపటినిబ్ యొక్క రక్తంలో ఔషధ సాంద్రతను గణనీయంగా పెంచుతాయి.కెటోకానజోల్, ప్రతిసారీ 0.2గ్రా, 2 సార్లు/d, లాపటినిబ్ యొక్క AUCని 3~7 రెట్లు పెంచుతుంది మరియు 7 రోజుల తర్వాత సగం జీవితాన్ని 1.7 రెట్లు పొడిగించవచ్చు.ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్లు CYP3A4 ప్రేరకాన్ని నోటి ద్వారా తీసుకుంటారు, ప్రతిసారీ 100 mg, రోజుకు రెండుసార్లు, మరియు 3 రోజుల తర్వాత ప్రతిసారీ 200mgకి మార్చారు, రోజుకు రెండుసార్లు 17 రోజులు పంచుకుంటారు.లాపటినిబ్ యొక్క AUC 72% తగ్గింది.లాపటినిబ్ అనేది P-గ్లైకోప్రొటీన్కు రవాణా చేసే ప్రదేశం, మరియు గ్లైకోప్రొటీన్ను నిరోధించే మందులు ఔషధం యొక్క రక్త సాంద్రతను పెంచవచ్చు.
లాపటినిబ్ అనేది గ్లాక్సో స్మిత్క్లైన్, UK చే అభివృద్ధి చేయబడిన రొమ్ము క్యాన్సర్ యొక్క లక్ష్య చికిత్స కోసం ఒక కొత్త ఔషధం.ఇది టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్, ఇది హ్యూమన్ ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ -1(ErbB1) మరియు హ్యూమన్ ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ -2(ErbB2) టైరోసిన్ కినేస్ యాక్టివిటీని సమర్థవంతంగా నిరోధించగలదు.రొమ్ము క్యాన్సర్ కణాలు ఎదుగుదలకు అవసరమైన సంకేతాలను అందుకోలేని విధంగా వివిధ మార్గాల్లో పనిచేయడం దీని ప్రత్యేకత.ఫాస్ఫోరైలేషన్ మరియు కణితి కణాల క్రియాశీలతను నిరోధించడానికి కణాలలో EGFR(ErbB-1) మరియు HER2(ErbB-2) యొక్క ATP సైట్లను నిరోధించడం మరియు EGFR (ErbB) యొక్క సజాతీయ మరియు భిన్నమైన డైమర్ల ద్వారా డౌన్-రెగ్యులేషన్ సిగ్నల్లను నిరోధించడం చర్య యొక్క విధానం. -1) మరియు HER2(ErbB-1).రొమ్ము క్యాన్సర్కు మాలిక్యులర్ టార్గెటెడ్ థెరపీ అనేది రొమ్ము క్యాన్సర్ సంభవించడం మరియు అభివృద్ధికి సంబంధించిన ఆంకోజీన్లు మరియు సంబంధిత వ్యక్తీకరణ ఉత్పత్తుల చికిత్సను సూచిస్తుంది.కణ జన్యు వ్యక్తీకరణలో మార్పులను నియంత్రించడానికి కణితి కణాలు లేదా సంబంధిత కణాలలో సిగ్నల్ ట్రాన్స్డక్షన్ను నిరోధించడం ద్వారా మాలిక్యులర్ టార్గెటెడ్ మందులు కణితి కణాలను నిరోధిస్తాయి లేదా చంపుతాయి.మార్చి 14, 2007న, US ఫుడ్ అండ్ డ్రగ్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ హ్యూమన్ ఎపిడెర్మల్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ 2(ErbB2) ద్వారా అతిగా ఒత్తిడి చేయబడిన అధునాతన లేదా మెటాస్టాటిక్ రొమ్ము క్యాన్సర్ రోగుల చికిత్స కోసం లాపటినిబ్ మరియు జెలోడా (కాపెసిటాబైన్) కలయికను ఆమోదించింది మరియు ఆంత్రాసైక్లిన్లు, పాక్లిటాక్సెల్ మరియు ట్రాస్టూజుమాబ్లతో చికిత్స పొందింది. .రోచెస్ హెర్సెప్టిన్ (హెర్సెప్టిన్)కు ఔషధ నిరోధకతను అభివృద్ధి చేసిన HER2 రొమ్ము క్యాన్సర్ రోగులకు కూడా ఈ ఉత్పత్తి మంచి క్లినికల్ ప్రభావాలను కలిగి ఉందని క్లినికల్ ట్రయల్స్ చూపిస్తున్నాయి.లాపటినిబ్ అనేది ఒక కొత్త టార్గెటెడ్ యాంటీకాన్సర్ డ్రగ్.ఇది హర్-1 మరియు హర్-2 లక్ష్యాలపై ఒకేసారి పని చేయగలదు.కణితి కణాల విస్తరణ మరియు పెరుగుదలపై ఈ చర్య యొక్క జీవ ప్రభావం కేవలం ఒక లక్ష్యం కంటే చాలా ఎక్కువగా ఉంటుంది.టార్గెటెడ్ థెరప్యూటిక్ డ్రగ్స్ అని పిలవబడేవి నిర్దిష్ట గ్రాహకాలు, జన్యువులు లేదా కీ ప్రొటీన్లను లక్ష్యంగా చేసుకుని సంబంధిత కణితి కణాలను లక్ష్యంగా చేసుకునే మందులను సూచిస్తాయి.