రామెల్టియాన్ ఇంటర్మీడియట్ 12 CAS 1053239-39-6 స్వచ్ఛత >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ఇథనామైన్ హైడ్రోక్లోరైడ్ (CAS: 1053239-39-6) అనేది రామెల్‌టియాన్ (CAS: 196597- 26-9).GABA (g-అమినోబ్యూట్రిక్ యాసిడ్) రిసెప్టర్ కాంప్లెక్స్‌ను లక్ష్యంగా చేసుకునే చాలా నిద్రలేమి చికిత్సల వలె కాకుండా, రామెల్టియాన్ మెలటోనిన్ రిసెప్టర్ యొక్క అగోనిస్ట్.ప్రత్యేకించి, ఇది MT1 మరియు MT2 సబ్టైప్‌ల కోసం అధిక ఎంపికను కలిగి ఉంది, ఇవి ఇతర మెలటోనిన్ ఫంక్షన్‌లకు బాధ్యత వహించే MT3 రిసెప్టర్‌పై సర్కాడియన్ రిథమ్‌ల నిర్వహణలో చిక్కుకున్నాయి.GABA రిసెప్టర్ కాంప్లెక్స్‌తో మాత్రమే కాకుండా న్యూరోట్రాన్స్‌మిటర్, డోపమినెరిజిక్, ఓపియేట్ మరియు బెంజోడియాజిపైన్ రిసెప్టర్‌లకు కూడా దాని అనుబంధం లేకపోవడం వల్ల ఈ గ్రాహకాలను లక్ష్యంగా చేసుకునే హిప్నోటిక్ ఔషధాల దుర్వినియోగ సంభావ్యత లేకుండా మెరుగైన భద్రతా ప్రొఫైల్‌ను సూచిస్తుంది.అందుకని, రామెల్టీయాన్ షెడ్యూల్డ్ డ్రగ్ కాదు.ప్రాథమిక జీవక్రియలలో గ్లూకురోనిడేషన్ ఫలితంగా ద్వితీయ జీవక్రియలతో కార్బొనిల్ జాతులకు హైడ్రాక్సిలేషన్ మరియు ఆక్సీకరణ ఉన్నాయి.CYP1A2 అనేది రామెల్టియోన్ యొక్క హెపాటిక్ జీవక్రియలో ప్రధాన ఐసోజైమ్ అయినందున, ఫ్లూవోక్సమైన్ వంటి బలమైన CYP1A2 నిరోధకాలతో కలిపి దీనిని తీసుకోకూడదు.కెటోకానజోల్ (ఒక CYP3A4 నిరోధకం) లేదా ఫ్లూకోనజోల్ (ఒక శక్తివంతమైన CYP2C9 నిరోధకం)తో సహ-పరిపాలన AUC మరియు Cmaxలో గణనీయమైన పెరుగుదలకు దారితీసింది, అయితే విస్తృతమైన జీవక్రియ మరియు అత్యంత వేరియబుల్ ప్లాస్మా సాంద్రతలు రామెల్‌టాన్ యొక్క అవసరాన్ని నిరోధించాయి.అయితే, ప్యాకేజీ ఇన్సర్ట్, శక్తివంతమైన CYP3A4 మరియు CYP2C9 నిరోధకాలతో సహ-పరిపాలన గురించి రోగులను హెచ్చరిస్తుంది.క్లినికల్ ట్రయల్స్ ఫలితాల ఆధారంగా, రామెల్టోన్ యొక్క సిఫార్సు మోతాదు పడుకున్న 30 నిమిషాలలోపు 8mg తీసుకోబడుతుంది.CYP ఇన్హిబిటర్లతో సహ-పరిపాలన యొక్క ముందు జాగ్రత్తతో పాటు, తీవ్రమైన హెపాటిక్ బలహీనత ఉన్న రోగులలో దీనిని ఉపయోగించకూడదు.క్లినికల్ అధ్యయనాలలో 5% మంది రోగులలో గమనించిన ప్రతికూల సంఘటనలు మగత, మైకము, వికారం, అలసట, తలనొప్పి మరియు నిద్రలేమి.