Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Фабрикаи сифати баланд
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. истеҳсолкунандаи пешбари Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) бо сифати баланд мебошад.Ruifu Chemical метавонад интиқол дар саросари ҷаҳон, нархи рақобатпазир, хидматрасонии аъло, миқдори хурд ва оммавӣ дастрас бошад.Хариди Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Номи кимиёвӣ | Балоксавир Марбоксил |
Синонимҳо | BXM;S-033188 |
Рақами CAS | 1985606-14-1 |
Ҳолати саҳҳомӣ | Дар захира, миқёси истеҳсолот то садҳо килограмм |
Формула молекулавӣ | C27H23F2N3O7S |
Вазни молекулавӣ | 571.55 |
Зичӣ | 1,57±0,10 г/см3 |
Ҳалшавандагӣ | Дар DMSO ҳал мешавад |
Нигаҳдории дарозмуддат | Нигоҳдории дарозмуддат дар -20 ℃ |
COA & MSDS | дастрас |
Пайдоиши | Шанхай, Хитой |
Бренд | Ruifu Chemical |
Адад | Мушаххасоти |
Намуди зоҳирӣ | Хокаи сафед ба хокаи сафед |
Муайянкунӣ | Спектри IR ба стандарти истинод мувофиқат мекунад Вақти нигоҳдорӣ ба стандарти истинод мувофиқат мекунад |
Мазмуни об (аз ҷониби KF) | ≤1,0% |
Талафот дар хушккунӣ | ≤1,0% |
Боқимонда дар оташ | ≤0,50% |
Металлҳои вазнин | ≤20ppm |
Моддаҳои алоқаманд | |
Максимум наҷосати инфиродӣ | ≤0,50% |
Ҳама ифлосиҳо | ≤1,0% |
Андозаи заррачаҳо | D90 Pass 150um |
Тозагии хиралӣ | ≥99,0% |
Покӣ | ≥99,0% |
Таҳлил | 98,0% ~ 102,0% |
Маҳлулҳои боқимонда | Ба талаботи ICH риоя кунед |
Фиристодан | Интиқол бо бастаи ях |
Стандарти санҷиш | Стандарти корхона |
Истифода | API, дар табобати сироятҳои зукоми А ва зукоми В |
Баста:Шиша, халтаи фолгаи алюминий, 25 кг / Барабан картон ё мувофиқи талаботи муштарӣ.
Ҳолати нигоҳдорӣ:Контейнерро маҳкам баста нигоҳ доред ва дар анбори хунук, хушк (2~8℃) ва хуб вентилятсияшуда аз моддаҳои номувофиқ дур нигоҳ доред.Аз нур ва намӣ муҳофизат кунед.
Фиристодан:Ба тамоми ҷаҳон тавассути ҳаво тавассути FedEx / DHL Express интиқол диҳед.Таъмини зуд ва боэътимод.
Балоксавир Марбоксил (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) як доруи зиддивирусӣ аст, ки аз ҷониби Shionogi Co., як ширкати фармасевтии Ҷопон ва Roche барои табобати сироятҳои зукоми А ва зукоми В таҳия шудааст.Дору дар аввал барои истифода дар Ҷопон дар моҳи феврали соли 2018 тасдиқ шуда буд ва аз ҷониби FDA 24 октябри соли 2018 барои муолиҷаи зукоми шадиди мураккаб дар беморони аз 12 сола ва калонтар, ки аломатҳои на бештар аз 48 соат нишона доштанд Label.Балоксавир марбоксил, як ингибитори кап-эндонуклеаза, дар муқоиса бо синфи доруҳои мавҷудаи нейраминидаза, ки барои табобати сироятҳои зуком истифода мешавад, як механизми беназири амал дорад.Балоксавир Марбоксил як доруи нави зидди зуком бо механизми нави амал мебошад.Балоксавир Марбоксил як пешгузаштаи кислотаи балоксавир (S-033447) мебошад, ки эндонуклеазаи ба сарпӯшро дар зербахши полимерази PA-и вирусҳои зукоми А ва В ба таври қавӣ ва интихобӣ бозмедорад, ки боиси ҷилавгирӣ аз транскрипсия ва репликатсияи РНК мегардад.Балоксавир инчунин барои иқтидори он барои табобати COVID-19 таҳқиқ шудааст, аммо ҳеҷ фоидаи собитшуда мушоҳида нашудааст.
Балоксавир Марбоксил як агенти муолиҷавии зуком, махсусан, ингибитори ферментест, ки ба фаъолияти эндонуклеазҳои аз cap вобастаи вируси зуком, яке аз фаъолиятҳои комплекси полимеразии вирус нигаронида шудааст.Махсусан, он равандеро, ки бо номи рабудани cap маъруф аст, бозмедорад, ки тавассути он вирус аз транскриптҳои РНК-и ҳуҷайраҳои мизбон праймерҳои кӯтоҳ ва сарпӯшро ба даст меорад, ки баъдан онро барои синтези полимеразии катализшудаи mRNA-ҳои вирусии худ истифода мебарад.Зер воҳиди полимераз ба mRNA-ҳои пеш аз мизбон дар сарпӯши 5'-и худ мепайвандад, пас фаъолияти эндонуклеазаи полимераз тақсимшавии онро "пас аз 10-13 нуклеотид" катализ мекунад.Ҳамин тариқ, механизми он аз ингибиторҳои нейраминидаза ба монанди Оселтамивир ва Занамивир фарқ мекунад.
Балоксавир Марбоксил як ингибитори интихобии эндонуклеаза аз сарпӯши грипп мебошад, ки функсияи полимеразро пешгирӣ мекунад ва аз ин рӯ репликатсияи вируси грипп mRNA 5, 3. Он фаъолияти табобатӣ бар зидди сироятҳои вируси зукоми А ва В, аз ҷумла штаммҳои тобовар ба агентҳои зиддивирусии ҷорӣ нишон дод 1. Ин дору. ферментеро, ки барои репликатсияи вирус зарур аст, бозмедорад ва ба ин васила сирояти вируси гриппро зуд табобат мекунад 5, Нишон ва сабук кардани нишонаҳои марбут ба сироят.Нишон дода шудааст, ки як вояи ин агент аз плацебо дар рафъи нишонаҳои зуком ва ҳам аз доруи оселтамивир ва плацебо дар натиҷаҳои вирусологӣ (бо коҳиши сарбории вирус нишон дода шудааст) бартарӣ дорад.
Бароксавир барои беморони аз ≥ 12 сола, ки гирифтори зукоми шадиди асоратнабуданд ва нишонаҳои онҳо аз 48 соат зиёд нестанд, мувофиқ аст.Диққат бояд ба маҳдудиятҳои доруворӣ пардохта шавад: вируси зуком бо мурури замон тағир меёбад ва омилҳо ба монанди навъи вирус ва зергурӯҳҳо мавҷуданд.Вақте ки муқовимат ба доруҳои вирус ва патогении вирус тағйир меёбад, самаранокии клиникии доруҳои зидди вирусӣ метавонад суст шавад.Ҳангоми тасмим гирифтан дар бораи қабул кардани дипивоксил базаловир, маълумоти мавҷуда оид ба ҳассосияти штамми вируси эпидемияи маҳаллӣ ба дору бояд ба назар гирифта шавад.
Балоксавир Марбоксил як доруи зидди грипп аст, як доруи зидди вирусӣ, ки ҳамчун як ҳаб бо як вояи даҳон, аз ҷониби шахсони аз 12 сола ва калонтар, ки нишонаҳои ин сироятро на бештар аз 48 соат мушоҳида кардаанд, гирифта мешавад. балоксавир марбоксил, ки пас аз 48 соат ворид карда шудааст, санҷида нашудааст.
Балоксавир Марбоксилро набояд бо маҳсулоти ширӣ, нӯшокиҳои бо калсий мустаҳкамшуда ё исҳоловар, антацидҳо ё иловаҳои даҳонӣ, ки дорои калтсий, оҳан, магний, селен, алюминий ё руҳ доранд, якҷоя истифода бурдан мумкин нест.
Таъсири иловагии умумӣ пас аз як вояи балоксавир марбоксил дарунравӣ, бронхит, шамолкашии умумӣ, дарди сар ва дилбеҷоиро дар бар мегирад.Ҳодисаҳои номатлуб дар 21% одамоне, ки балоксавир гирифтанд, 25% онҳое, ки плацебо гирифтанд ва 25% Оселтамивир гузориш дода шуданд.
Патенти Ҷопон JP6212678 дар бораи усули синтези Baloxavir Marboxil хабар дод.3, 4-дифторбензой кислотаи ҳамчун ашёи хом барои реаксия бо DMF дар зери таъсири LDA барои ба даст овардани кислотаи 2-формил-3, 4-дифторбензой истифода шуд.Сипас бо тиофенол тиоацеталро ба вуҷуд меорад, баъд онро редуксия карда, бо бор ҷудо мекунанд, то 2-фенилтиометил -3, 4-дифтороб, 8-дифтородибензо [В, е] тиазепин -11(6Н)-як ва дар охир порчаи калидии тиазепинро ба даст оранд. 7, 8-дифтор-6,11-дигидродибензо [В, е] тиазепин -11-спирт дар зери редуксияи боргидриди натрий ба даст меояд.Истифодаи 3-(бензилокси)-4-оксо-4Н-пиран-2-кислотаи карбоксилӣ барои реаксия бо терт-бутилформат пас аз этерификация барои ба даст овардани 3-(бензилокси)-1-((терт-бутоксикарбонил) амино) -4-оксо -1,4-дигидропиридин-2-метилформатгидрат ва баъд бо 2-(2,2-диметоксиетокси) этиламин ба реаксияи мубодилаи уретан мегузарад ва баъд дар зери таъсири кислотаи метансульфон сикли шуда 7-(бензилокси)-3, 4,12,12a-тетрагидро-1Н-[1,4] оксазин [3,4-c] пиридино [2,1-ф][1,2,4] триазин -6, 8-дион гемихидрат, пас он аст бо (R)-тетрагидрофуран-2-кислотаи формикӣ конденсатсия карда, сипас кристаллизатсия ва ҳал карда мешавад ва сипас гурӯҳи ёрирасони хиралӣ хориҷ карда мешавад, то молекулаи ҳалқаи волидайн (R) -7-(бензилокси)-3,4,12, 12a-тетрагидро-1Н-[1,4] оксазин [3,4-в] пиридо [2,1-ф][1,4] Триазин-6, 8-дион.Сипас молекулаи ҳалқаи волидайн барои мубодила бо n-гексанол дар зери таъсири реагенти Гринард ва сипас бо порчаи калидии тиазепин 7,8-дифтор-6, 11-дигидродибензо [В, д] тиазепин -11-алкогол истифода мешавад. , ва ниҳоят дебютилизатсия ва конденсатсия бо хлороформати метил барои ба даст овардани маҳсулоти ниҳоии Baloxavir Marboxil.