N-(5-Амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинея CAS 152460-10-1 Иматиниб Мезилати миёнаравӣ тозагии баланд

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. истеҳсолкунанда ва таъминкунандаи пешбари N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) бо сифати баланд мебошад. .
N-(5-Амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидин (CAS: 152460-10-1) як фосилавӣ аст, ки маъмулан дар синтези Imatinib Mesylate (CAS: 220127-57-1) аст. ) API.
Месилати Иматиниб як молекулаи хурд аст, ки протеини тирозин-киназаи c-Abl-ро бозмедорад, киназае, ки махсусан барои паҳншавии лейкемияи музмини миелогенӣ (CML) муҳим аст.Ҳодисаи транслокатсия байни хромосомаҳои 9 ва 22 хромосомаи Филаделфияро тавлид мекунад, ки пас аз он протеини синтези Bcr-Abl бо фаъолияти бефосила киназа, ки ба паҳншавии босуръати ҳуҷайра мусоидат мекунад, тавлид мекунад.Месилати Иматиниб ин киназаи муҳимро мепайвандад ва афзоиши марбут ба CML-ро бозмедорад.Месилати иматиниб минбаъд барои ҷилавгирӣ аз PDGFR ва тирозин киназҳои марбут ба c-Kit нишон дода шудааст.Доруҳое, ки дар таркибаш месилати Иматиниб дар муолиҷаи саратонҳои гуногун истифода мешаванд.
Иматиниб месилат як ингибитори тирозинкиназа мебошад.Барои BCR-ABL, ферменте, ки бо лейкемияи музмини миелогенӣ (CML) ва шаклҳои муайяни лейкемияи шадиди лимфобластикӣ (ALL) алоқаманд аст, хеле мушаххас аст.Ин як ингибитори тавоно ва интихобкунандаи v-Abl тирозинкиназа аст (IC50 = 38 нМ).Инчунин PDGFR ва c-kit-ро бозмедорад.Интихоби v-Abl нисбат ба панели дигар киназаҳои протеини тирозин ва серин/треонинро нишон медиҳад.Интихобан афзоиши бо PDGF ҳавасмандшудаи ҳуҷайраҳои v-abl-табдилёфтаи PB-3 ва ҳуҷайраҳои v-sis-табдилёфтаи BALB/c 3T3-ро in vitro бозмедорад.Дар мушҳое, ки ҳуҷайраҳои AMuLV ё BABL/c 3T3 v-sis доранд, таъсири зиддитуморро нишон медиҳад.Бозсозии SARS-CoV ва MERS-CoV-ро in vitro бозмедорад (арзишҳои EC50 мутаносибан 9,823 ва 17,689 мкМ мебошанд).