Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Покӣ >98,0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) як фосилавии Ramelteon (CAS: 196597-) аст. 26-9).Баръакси аксари табобатҳои бехобӣ, ки ба комплекси ретсепторҳои GABA (кислотаи г-аминобутирӣ) нигаронида шудаанд, Рамелтеон агонисти ретсепторҳои мелатонин аст.Махсусан, он барои зергурӯҳҳои MT1 ва MT2, ки дар нигоҳдории ритми сиркадианӣ алоқаманданд, нисбат ба ретсептори MT3, ки барои дигар вазифаҳои мелатонин масъуланд, интихоби баланд дорад.Набудани наздикии он на танҳо ба комплекси ретсепторҳои GABA, балки инчунин ретсепторҳои нейротрансмиттерҳо, допаминергикӣ, опиатҳо ва бензодиазепинҳо профили беҳтари бехатариро нишон медиҳад, ки аз потенсиали сӯиистифодаи доруҳои гипнозӣ, ки ба ин ретсепторҳо нигаронида шудаанд, бефоида аст.Ҳамин тариқ, Рамелтеон доруи таъиншуда нест.Метаболитҳои аввалия гидроксилизатсия ва оксидшавиро ба намудҳои карбонил бо метаболитҳои дуюмдараҷа дар натиҷаи глюкуронизатсия дар бар мегиранд.Азбаски CYP1A2 изозими асосӣ дар мубодилаи ҷигар Рамелтеон мебошад, онро набояд дар якҷоягӣ бо ингибиторҳои қавӣ CYP1A2, ба монанди флувоксамин қабул кард.Истифодаи якҷоя бо кетоконазол (ингибитори CYP3A4) ё флуконазол (ингибитори пурқуввати CYP2C9) боиси афзоиши назарраси AUC ва Cmax гардид, аммо метаболизми васеъ ва консентратсияи хеле тағйирёбандаи плазмаи Рамелтеон зарурати тағир додани вояи онро рад кард.Аммо замимаи бастабандӣ беморонро дар бораи истифодаи якҷоя бо ингибиторҳои пурқуввати CYP3A4 ва CYP2C9 огоҳ мекунад.Дар асоси натиҷаҳои озмоишҳои клиникӣ, вояи тавсияшудаи Рамелтеон 8 мг аст, ки дар давоми 30 дақиқа пас аз хоб гирифта мешавад.Илова ба чораҳои эҳтиётӣ бо ингибиторҳои CYP, онро дар беморони норасоии шадиди ҷигар истифода бурдан мумкин нест.Оқибатҳои номатлуб, ки дар 5% беморон дар таҳқиқоти клиникӣ мушоҳида шудаанд, хоболудӣ, чарх задани сар, дилбеҳузурӣ, хастагӣ, дарди сар ва бехобӣ буданд.