Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Фабрикаи тозагии баланд

Такролимус (инчунин FK-506 ё Fujimycin) як доруи иммуносупрессивист, ки истифодаи асосии он пас аз трансплантатсияи узв барои коҳиш додани фаъолияти системаи масунияти бемор ва аз ин рӯ хатари рад шудани узв мебошад.Он инчунин дар як омодагии актуалӣ дар табобати дерматитҳои шадиди атопикӣ, увеитҳои шадиди рефракторӣ пас аз трансплантатсияи мағзи устухон ва ҳолати пӯсти витилиго истифода мешавад.Такролимус бори аввал аз шўрбои ферментатсияи Streptomyces tsukuba, микробҳои хок, ки дар Цукубаи Ҷопон пайдо шудааст, гирифта шуд.Номи такролимус аз гирифтани ҳарфи 't' барои Цукуба, номи кӯҳе, ки намунаи хок истихроҷ шудааст, барои макролид "акрол" ва барои иммуносупрессант "имус" гирифта шудааст.Гарчанде ки аз ҷиҳати сохтор бо циклоспорин алоқаманд нест, такролимус спектри якхелаи таъсири иммуносупрессивиро ба ин агент дар сатҳи ҳуҷайравӣ ва молекулавӣ нишон медиҳад.Тадқиқотҳои ибтидоӣ нишон доданд, ки такролимус як иммуносупрессанти пурқувват буда, дар ҷилавгирӣ аз фаъолшавии ҳуҷайраҳои Т тақрибан 100 маротиба бештар аз сиклоспорин потенсиали in vitro нишон медиҳад.Тадқиқотҳои минбаъдаи in vivo нишон доданд, ки такролимус ҳам дар рафъи бемориҳои стихиявӣ ва таҷрибавии аутоиммунӣ ва ҳам дар пешгирии радкунии аллогрант ва ксеногрант дар моделҳои ҳайвоноти трансплантатсияи узвҳо самаранок аст.Дар аввал, такролимус барои иммуносупрессияи системавии бемороне, ки трансплантатсияи аллогрант гузаронида шуда буданд, барои боздоштани онҳо аз рад кардани пайвандҳои нав истифода мешуд.Бо вуҷуди ин, дере нагузашта, ба туфайли манфиати илм, маълум шуд, ки такролимус метавонад дар бемориҳои пӯст дар баъзе беморони трансплантатсияшуда натиҷаҳои мусбӣ ба даст орад.Ҳамин тариқ, кашфи такролимус ба фаҳмиши бештари патологияи пӯст, масалан, дерматити атопикӣ оварда расонд.Баъдан, дигар татбиқи актуалии такролимус гузориш дода шуд ва истифодаи ин агент дар дерматология тадриҷан васеъ мешавад.