2-Fluoro-5-Formylbenzonitrile CAS 218301-22-5 ความบริสุทธิ์ ≥98.0% Olaparib Intermediate Factory

2-Fluoro-5-Formylbenzonitrile (CAS: 218301-22-5) ใช้ในการเตรียมสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกเป็นสารยับยั้ง PARP สำหรับการใช้งานทางการแพทย์2-Fluoro-5-Formylbenzonitrile ใช้เป็นสารมัธยันตร์ของ Olaparib (CAS: 763113-22-0)Olaparib เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กของ PARP1/PARP2 (IC50: 5/1 nM) แต่มีประสิทธิภาพน้อยกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับ PARP tankyrase-1 (IC50: 1.5 µM)Olaparib (AZD-2281, ชื่อทางการค้า Lynparza) เป็นยารักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมายที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA ซึ่งพัฒนาโดย KuDOS Pharmaceuticals และต่อมาโดย AstraZenecaเป็นสารยับยั้ง PARP ยับยั้งโพลี ADP ไรโบสโพลิเมอเรส (PARP) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการซ่อมแซม DNA ทำหน้าที่ต่อต้านมะเร็งในผู้ที่มีการกลายพันธุ์ BRCA1 หรือ BRCA2 ทางพันธุกรรม ซึ่งรวมถึงมะเร็งรังไข่ มะเร็งเต้านม และมะเร็งต่อมลูกหมากบางชนิดในเดือนธันวาคม 2014 olaparib ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นตัวแทนเดียวโดย EMA และ FDAการอนุมัติขององค์การอาหารและยามีไว้สำหรับมะเร็งรังไข่ระยะลุกลาม BRCA กลายพันธุ์ (gBRCAm) ที่ได้รับเคมีบำบัดตั้งแต่ 3 บรรทัดขึ้นไป