4-(4-Pyridinyl)thiazole-2-thiol CAS 77168-63-9 ความบริสุทธิ์ ≥99.0% Ceftaroline Fosamil Cephalosporin Intermediate

4-(4-ไพริดินิล)ไทอะโซล-2-ไทออล (CAS: 77168-63-9) ใช้เป็นสารมัธยันตร์ของเซฟทาโรลีน โฟซามิล (TAK-599)Ceftaroline Fosamil เป็นสารต้านเชื้อแบคทีเรีย cephalosporin ที่ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในเดือนตุลาคม 2010 สำหรับการรักษา IV ของการติดเชื้อแบคทีเรียเฉียบพลันที่ผิวหนังและโครงสร้างผิวหนัง (ABSSSI) และโรคปอดอักเสบจากแบคทีเรียในชุมชน (CABP)Ceftaroline Fosamil เป็น N-phosphono prodrug ของ ceftaroline (T-91825) ที่ละลายน้ำได้ ซึ่งเป็นสารฆ่าเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อ Staphylococcus aureus (MRSA) ที่ดื้อต่อ methicillin, S. pneumonia ที่ดื้อต่อยาหลายชนิด และกรัมทั่วไป - สิ่งมีชีวิตเชิงลบเซฟทาโรลีนจับกับ PBP2a เช่นเดียวกับ PBP อื่นๆ ที่มีสัมพรรคภาพสูง และเป็นผลให้คงฤทธิ์ที่มีศักยภาพไว้Ceftaroline แสดงกิจกรรมต่อต้านเชื้อโรคแกรมบวกส่วนใหญ่ รวมถึง S. aureus ที่ไวต่อ β-lactam และ -ดื้อยา, S. aureus ที่ดื้อต่อ vancomycin และ S. pneumoniae ในรูปแบบที่ดื้อและไว แต่มีฤทธิ์อ่อนต่อ Enterococcus sp.ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบของเซฟทาโรลีนจำกัดเฉพาะเชื้อโรคในระบบทางเดินหายใจ เช่น Moraxella catarrhalis และ Haemophilus influenzae