โรงงาน Afatinib CAS 439081-18-2 ความบริสุทธิ์ >99.5% (HPLC)

Afatinib หรือที่เรียกว่า BIW-2992 (CAS: 439081-18-2) เป็นตัวยับยั้งแบบคู่ที่มีศักยภาพและไม่สามารถย้อนกลับได้รุ่นที่สองของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ 2 (HER2) ไทโรซีนไคเนส พัฒนาโดย Boehringer Ingelheim ประเทศเยอรมนีมีความสามารถในการยับยั้งกิจกรรมของไทโรซีนไคเนสอย่างผันกลับไม่ได้โดยทำปฏิกิริยาไมเคิลกับกลุ่มไทออลของซิสเทอีนที่ตำแหน่ง 797 ของ EGFRเมื่อวันที่ 12 กรกฎาคม พ.ศ. 2556 ยานี้ได้กลายเป็นยาใหม่สำหรับต่อต้านมะเร็งปอดชนิดเซลล์ขนาดเล็กที่ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US FDA) ภายใต้ชื่อทางการค้าของ Gilotrifยานี้เป็นยาเม็ดใช้สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นมะเร็งปอดระยะแพร่กระจายที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) โดยมีการสูญเสีย exon ครั้งที่ 19 หรือการกลายพันธุ์ L858R ใน exon ครั้งที่ 21 ของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังเนื้องอก (EGFR) ที่ได้รับการยืนยันโดยใช้ชุดที่ได้รับการอนุมัติ โดย อย.ยานี้ยังมีประสิทธิผลในการรักษาผู้ป่วยที่มี HER2-positive ซึ่งเป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามAfatinib อยู่ในกลุ่มของยาที่เรียกว่าสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสได้รับการออกแบบมาเพื่อป้องกันการทำงานของเอนไซม์เฉพาะที่เรียกว่าไทโรซีนไคเนสเอนไซม์นี้มีบทบาทสำคัญในการทำงานของเซลล์ และมีบทบาทในการส่งเสริมการเจริญเติบโตและการลุกลามของเนื้องอกAfatinib ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของ tyrosine kinases 2 ชนิด ได้แก่ epidermal growth factor receptor (EGFR) และ Her2 ซึ่งมะเร็งหลายชนิด "แสดงออกมากเกินไป"โดยการปิดกั้นการทำงานของไทโรซีนไคเนสเหล่านี้ Afatinib อาจป้องกันไม่ให้เซลล์มะเร็งแบ่งตัวและเติบโต