Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 ความบริสุทธิ์ > 99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7) ซึ่งเป็นรูปแบบเกลือ dimaleate ของ afanitib เป็นสารต้านมะเร็งที่สามารถรับประทานได้Afatinib Dimaleate เป็นตัวยับยั้งตระกูล EGFR ที่ผันกลับไม่ได้ด้วย IC50s ที่ 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM และ 14 nM สำหรับ EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M และ HER2 ตามลำดับAfatinib Dimaleate ถูกระบุสำหรับการรักษาบรรทัดแรกของผู้ป่วยมะเร็งปอดระยะแพร่กระจายที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) ซึ่งเนื้องอกมี epidermal growth factor receptor (EGFR) exon 19 deletions หรือการกลายพันธุ์ทดแทน exon 21 (L858R) ตามที่ตรวจพบโดย FDA- การทดสอบที่ได้รับอนุมัติในอดีต การรักษามาตรฐานด้วยเคมีบำบัดดับเบิ้ลที่ใช้แพลทินัมถือเป็นการรักษาบรรทัดแรกมาตรฐานสำหรับผู้ป่วยทุกรายที่มี NSCLCอย่างไรก็ตาม หลักฐานที่เกิดขึ้นใหม่ได้ระบุกลุ่มประชากรย่อยที่การรักษาด้วยการกำหนดเป้าหมายมีประสิทธิภาพมากกว่า ซึ่งนำไปสู่การพัฒนายาที่จำเพาะต่อการกลายพันธุ์Afatinib Dimaleate ได้รับการพัฒนาโดย Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Afatinib Dimaleate ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาในปี 2556 ให้เป็นยากำพร้าภายใต้ชื่อทางการค้า GilotrifAfatinib Dimaleate ถูกสังเคราะห์ทางเคมีโดยใช้วิธีการมาตรฐานอฟาตินิบ ไดมาลีเอตไม่เพียงออกฤทธิ์ต้านการกลายพันธุ์ของ EGFR ที่กำหนดเป้าหมายโดย TKI รุ่นแรก เช่น erlotinib หรือ gefitinib แต่ยังต้านการกลายพันธุ์ เช่น T790M ซึ่งไม่ไวต่อการรักษามาตรฐานเหล่านี้เนื่องจากมีฤทธิ์เพิ่มเติมในการต่อต้าน Her2 จึงถูกตรวจสอบเพื่อหามะเร็งเต้านมรวมถึงมะเร็งที่ขับเคลื่อนด้วย EGFR และ Her2 อื่น ๆ