โรงงาน Afatinib Dimaleate ระดับกลาง CAS 314771-76-1 ความบริสุทธิ์> 99.0% (HPLC)

(S)-N4-(3-คลอโร-4-ฟลูออโรฟีนิล)-7-((เตตระไฮโดรฟิวแรน-3-อิล)ออกซี)ควินาโซลีน-4,6-ไดเอมีน (CAS: 314771-76-1) เป็นสารมัธยันตร์ของอะฟาทินิบไดมาลีเอต (CAS: 850140-73-7).Afatinib เป็นตัวยับยั้งแบบคู่ที่มีศักยภาพและไม่สามารถย้อนกลับได้รุ่นที่สองของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังของมนุษย์ 2 (HER2) ไทโรซีนไคเนสที่พัฒนาโดย Boehringer Ingelheim ประเทศเยอรมนีมีความสามารถในการยับยั้งกิจกรรมของไทโรซีนไคเนสอย่างผันกลับไม่ได้โดยทำปฏิกิริยาไมเคิลกับกลุ่มไทออลของซิสเทอีนที่ตำแหน่ง 797 ของ EGFRหน้าที่: 1. เช่นเดียวกับ Lapatinib และ Neratinib Afatinib เป็นตัวยับยั้งโปรตีนไคเนสที่ยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ 2 (Her2) และไคเนสตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) อย่างถาวร2. Afatinib ไม่เพียงแต่ออกฤทธิ์ต้านการกลายพันธุ์ของ EGFR ที่กำหนดเป้าหมายโดย TKI รุ่นแรก เช่น erlotinib หรือ gefitinib แต่ยังต้านการกลายพันธุ์ เช่น T790M ซึ่งไม่ไวต่อการรักษามาตรฐานเหล่านี้เนื่องจากมีฤทธิ์เพิ่มเติมในการต่อต้าน Her2 จึงถูกตรวจสอบเพื่อหามะเร็งเต้านมรวมถึงมะเร็งที่ขับเคลื่อนด้วย EGFR และ Her2 อื่น ๆ3. Afatinib เป็นยาสำหรับการรักษาบรรทัดแรกสำหรับผู้ป่วยที่มีมะเร็งปอดระยะแพร่กระจาย (EGFR mutation positive) ที่แตกต่างกันอย่างชัดเจน (NSCLC)มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโควาเลนต์แบบผันกลับไม่ได้ของตัวรับไทโรซีนไคเนสของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) และ erbB-2 (HER2)