Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API โรงงานคุณภาพสูง
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. เป็นผู้ผลิตชั้นนำของ Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) ที่มีคุณภาพสูงRuifu Chemical สามารถให้บริการจัดส่งทั่วโลก ราคาที่แข่งขันได้ บริการที่เป็นเลิศ มีปริมาณน้อยและจำนวนมากซื้อบาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิลPlease contact: alvin@ruifuchem.com
ชื่อสารเคมี | บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล |
คำพ้องความหมาย | บีเอ็กซ์เอ็ม;S-033188 |
หมายเลข CAS | 1985606-14-1 |
สถานะสต็อก | ในสต็อก ขนาดการผลิตสูงสุดหลายร้อยกิโลกรัม |
สูตรโมเลกุล | C27H23F2N3O7S |
น้ำหนักโมเลกุล | 571.55 |
ความหนาแน่น | 1.57±0.10 ก./ตร.ซม |
ความสามารถในการละลาย | ละลายได้ใน DMSO |
การจัดเก็บระยะยาว | เก็บระยะยาวที่ -20 ℃ |
COA และ MSDS | มีอยู่ |
ต้นทาง | เซียงไฮ้ประเทศจีน |
ยี่ห้อ | รุอิฟุ เคมีคอล |
รายการ | ข้อมูลจำเพาะ |
รูปร่าง | สีขาวเป็นผงสีขาวนวล |
บัตรประจำตัว | IR Spectrum สอดคล้องกับมาตรฐานอ้างอิง เวลาเก็บรักษาเป็นไปตามมาตรฐานอ้างอิง |
ปริมาณน้ำ (โดย KF) | ≤1.0% |
การสูญเสียจากการทำให้แห้ง | ≤1.0% |
สารตกค้างในการจุดระเบิด | ≤0.50% |
โลหะหนัก | ≤20ppm |
สารที่เกี่ยวข้อง | |
สิ่งเจือปนส่วนบุคคลสูงสุด | ≤0.50% |
สิ่งสกปรกทั้งหมด | ≤1.0% |
ขนาดอนุภาค | D90 ผ่าน 150um |
ความบริสุทธิ์ของ Chiral | ≥99.0% |
ความบริสุทธิ์ | ≥99.0% |
การทดสอบ | 98.0%~102.0% |
ตัวทำละลายตกค้าง | ปฏิบัติตามข้อกำหนด ICH |
การส่งสินค้า | จัดส่งด้วยแพ็คน้ำแข็ง |
มาตรฐานการทดสอบ | มาตรฐานองค์กร |
การใช้งาน | API ในการรักษาโรคติดเชื้อไข้หวัดใหญ่ A และไข้หวัดใหญ่ B |
บรรจุุภัณฑ์:ขวด, ถุงอลูมิเนียมฟอยล์, 25 กก. / กระดาษแข็งกลองหรือตามความต้องการของลูกค้า
สภาพการเก็บรักษา:ปิดภาชนะให้สนิทและเก็บในคลังสินค้าที่เย็น แห้ง (2~8℃) และมีอากาศถ่ายเทสะดวก ห่างจากสารที่เข้ากันไม่ได้ป้องกันแสงและความชื้น
การส่งสินค้า:ส่งไปทั่วโลกทางอากาศโดย FedEx / DHL Expressให้การจัดส่งที่รวดเร็วและเชื่อถือได้
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) เป็นยาต้านไวรัสที่พัฒนาโดย Shionogi Co. บริษัทยาของญี่ปุ่นและ Roche สำหรับการรักษาการติดเชื้อไข้หวัดใหญ่ A และไข้หวัดใหญ่ Bยานี้ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในญี่ปุ่นในเดือนกุมภาพันธ์ 2018 และได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาเมื่อวันที่ 24 ตุลาคม 2018 สำหรับการรักษาโรคไข้หวัดใหญ่เฉียบพลันที่ไม่ซับซ้อนในผู้ป่วยอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีอาการไม่เกิน 48 ชั่วโมง ฉลากบาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล ซึ่งเป็นตัวยับยั้งแคปเอ็นโดนิวคลีเอส มีกลไกการออกฤทธิ์ที่ไม่เหมือนใครเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มยาที่ยับยั้งนิวรามินิเดสที่มีอยู่ในปัจจุบันที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อไข้หวัดใหญ่Baloxavir Marboxil เป็นยาต้านไข้หวัดใหญ่ตัวใหม่ที่มีกลไกการออกฤทธิ์แบบใหม่Baloxavir Marboxil เป็น prodrug ของ Baloxavir Acid (S-033447) ที่มีศักยภาพและคัดเลือกยับยั้ง endonuclease ที่ขึ้นกับ cap ภายในหน่วยย่อย PA ของโพลีเมอเรสของไวรัสไข้หวัดใหญ่ A และ B ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการถอดรหัส RNA และการจำลองแบบนอกจากนี้ บาลอกซาเวียร์ยังถูกตรวจสอบเพื่อหาศักยภาพในการรักษาโควิด-19 แต่ไม่พบประโยชน์ที่พิสูจน์ได้
Baloxavir Marboxil เป็นสารรักษาโรคไข้หวัดใหญ่ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ที่กำหนดเป้าหมายกิจกรรมเอนโดนิวคลีเอสที่ขึ้นกับแคปของไวรัสไข้หวัดใหญ่ ซึ่งเป็นหนึ่งในกิจกรรมของไวรัสโพลีเมอเรสคอมเพล็กซ์โดยเฉพาะอย่างยิ่ง มันยับยั้งกระบวนการที่เรียกว่า cap snatching ซึ่งไวรัสได้มาจากไพรเมอร์ที่สั้นและถูกปกคลุมจากการถอดรหัส RNA ของเซลล์โฮสต์ ซึ่งจากนั้นจะใช้สำหรับการสังเคราะห์ด้วยโพลิเมอเรส-เร่งปฏิกิริยาของ mRNA ของไวรัสที่จำเป็นหน่วยย่อยของพอลิเมอเรสจับกับ pre-mRNA ของโฮสต์ที่แคป 5' จากนั้นกิจกรรมของเอนโดนิวคลีเอสของโพลิเมอเรสจะกระตุ้นการแตกแยก "หลังจาก 10–13 นิวคลีโอไทด์"ด้วยเหตุนี้ กลไกของมันจึงแตกต่างจากสารยับยั้งเอนไซม์นิวรามินิเดส เช่น โอเซลทามิเวียร์ และซานามิเวียร์
Baloxavir Marboxil เป็นตัวยับยั้งเฉพาะของเอ็นโดนิวคลีเอสที่ขึ้นกับฝาครอบไข้หวัดใหญ่ซึ่งป้องกันการทำงานของพอลิเมอเรส และด้วยเหตุนี้จึงจำลอง mRNA ของไวรัสไข้หวัดใหญ่ 5, 3 ได้แสดงฤทธิ์ในการรักษาต่อการติดเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่ A และ B รวมถึงสายพันธุ์ที่ดื้อต่อยาต้านไวรัสในปัจจุบัน 1. ยานี้ ยับยั้งเอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับการจำลองแบบของไวรัสจึงรักษาการติดเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่อย่างรวดเร็ว 5 ฉลากและบรรเทาอาการที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อการใช้ยานี้เพียงครั้งเดียวแสดงให้เห็นว่าดีกว่ายาหลอกในการบรรเทาอาการไข้หวัดใหญ่และดีกว่าทั้งโอเซลทามิเวียร์และยาหลอกในผลลัพธ์ทางไวรัสวิทยา (ทำเครื่องหมายโดยปริมาณไวรัสที่ลดลง)
Baroxavir เหมาะสำหรับผู้ป่วยอายุ ≥ 12 ปีที่ป่วยเป็นไข้หวัดใหญ่เฉียบพลันที่ไม่ซับซ้อน และมีอาการไม่เกิน 48 ชั่วโมงควรให้ความสนใจกับข้อจำกัดของการใช้ยา: ไวรัสไข้หวัดใหญ่เปลี่ยนแปลงตลอดเวลา และมีปัจจัยต่างๆ เช่น ชนิดของไวรัสและชนิดย่อยเมื่อการดื้อยาของไวรัสและความสามารถในการก่อโรคของไวรัสเปลี่ยนไป ประสิทธิภาพทางคลินิกของยาต้านไวรัสอาจลดลงเมื่อตัดสินใจว่าจะใช้บาซาโลเวียร์ไดพิวอซิลหรือไม่ ควรพิจารณาข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับความไวของสายพันธุ์ไวรัสที่แพร่ระบาดในท้องถิ่นต่อยา
บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล เป็นยารักษาไข้หวัดใหญ่ ซึ่งเป็นยาต้านไวรัส ซึ่งรับประทานเป็นยาเม็ดเดียวทางปาก โดยบุคคลที่มีอายุ 12 ปีขึ้นไปที่แสดงอาการของการติดเชื้อนี้ไม่เกิน 48 ชั่วโมง ประสิทธิภาพของ บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล ที่ให้หลังจาก 48 ชั่วโมงไม่ได้รับการทดสอบ
ไม่ควรใช้ Baloxavir Marboxil ร่วมกับผลิตภัณฑ์นม เครื่องดื่มเสริมแคลเซียม หรือยาระบาย ยาลดกรด หรืออาหารเสริมทางปากที่มีแคลเซียม เหล็ก แมกนีเซียม ซีลีเนียม อลูมิเนียม หรือสังกะสี
ผลข้างเคียงทั่วไปหลังการให้บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิลในขนาดเดียว ได้แก่ ท้องเสีย หลอดลมอักเสบ หวัด ปวดศีรษะ และคลื่นไส้มีรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ใน 21% ของผู้ที่ได้รับบาลอกซาเวียร์ 25% ของผู้ที่ได้รับยาหลอก และ 25% ของผู้ที่ได้รับยาโอเซลทามิเวียร์
สิทธิบัตรญี่ปุ่น JP6212678 รายงานวิธีการสังเคราะห์บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล3, กรด 4-ไดฟลูออโรเบนโซอิกถูกใช้เป็นวัตถุดิบในการทำปฏิกิริยากับ DMF ภายใต้การกระทำของ LDA เพื่อให้ได้กรด 2-ฟอร์มิล-3, 4-ไดฟลูออโรเบนโซอิกจากนั้นจึงสร้างไทโออะซีทัลร่วมกับไทโอฟีนอล จากนั้นจึงลดขนาดและแยกด้วยโบเรนเพื่อให้ได้ 2-ฟีนิลไทโอเมทิล -3, 4-ไดฟลูออโรบ, 8-ไดฟลูออโรไดเบนโซ [B, e] ไทอาซีพีน -11(6H)-หนึ่ง และสุดท้ายคือชิ้นส่วนไทอาซีพีนที่สำคัญ 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol ได้มาภายใต้การลดโซเดียมโบโรไฮไดรด์การใช้กรด 3-(เบนซิลออกซี)-4-ออกโซ-4H-ไพแรน-2-คาร์บอกซิลิกทำปฏิกิริยากับรูปแบบเติร์ต-บิวทิลหลังเอสเทอริฟิเคชันเพื่อให้ได้ 3-(เบนซิลออกซี)-1-((tert-บิวทอกซีคาร์บอนิล) อะมิโน) -4-ออกโซ -1, 4-ไดไฮโดรไพริดีน-2-เมทิลฟอร์เมตไฮเดรต และจากนั้นด้วย 2-(2, 2-ไดเมทอกซีเอทอกซี) เอทิลามีนจะเกิดปฏิกิริยาแลกเปลี่ยนยูรีเทน และจากนั้นก็ไซเคิลภายใต้การกระทำของกรดมีเทนซัลโฟนิกเพื่อให้ได้ 7-(เบนซิลออกซี)-3 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate แล้วมันคือ ควบแน่นด้วยกรด (R)-เตตระไฮโดรฟิวแรน -2-ฟอร์มิก, จากนั้นตกผลึกและถูกแยกออก, และจากนั้นหมู่เสริม chiral ถูกกำจัดออกเพื่อให้ได้โมเลกุลวงแหวนต้นกำเนิดที่สำคัญของ chiral (R)-7-(เบนซิลออกซี)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] ออกซาซิโน [3,4-c] ไพริโด [2,1-f][1,4] ไตรอะซีน-6, 8-ไดโอนจากนั้นจึงใช้โมเลกุลวงแหวนแม่หลักเพื่อแลกเปลี่ยนกับ n-hexanol ภายใต้การกระทำของ Grignard reagent และจากนั้นด้วยชิ้นส่วน thiazepine ที่สำคัญ 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol Docking และสุดท้ายการเดบิวทิเลชันและการควบแน่นด้วยเมทิลคลอโรฟอร์เมตเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์สุดท้ายคือบาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล