Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API โรงงานคุณภาพสูง

คำอธิบายสั้น:

ชื่อทางเคมี: บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล

หมายเลข CAS: 1985606-14-1

ลักษณะที่ปรากฏ: สีขาวเป็นผงสีขาวนวล

การทดสอบ: 98.0%~102.0%

ในการรักษาโรคติดเชื้อไข้หวัดใหญ่ A และไข้หวัดใหญ่ B

ติดต่อ: ดร. อัลวิน ฮวง

มือถือ/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com


รายละเอียดผลิตภัณฑ์

สินค้าที่เกี่ยวข้อง

แท็กสินค้า

คำอธิบาย:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. เป็นผู้ผลิตชั้นนำของ Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) ที่มีคุณภาพสูงRuifu Chemical สามารถให้บริการจัดส่งทั่วโลก ราคาที่แข่งขันได้ บริการที่เป็นเลิศ มีปริมาณน้อยและจำนวนมากซื้อบาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิลPlease contact: alvin@ruifuchem.com

คุณสมบัติทางเคมี:

ชื่อสารเคมี บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล
คำพ้องความหมาย บีเอ็กซ์เอ็ม;S-033188
หมายเลข CAS 1985606-14-1
สถานะสต็อก ในสต็อก ขนาดการผลิตสูงสุดหลายร้อยกิโลกรัม
สูตรโมเลกุล C27H23F2N3O7S
น้ำหนักโมเลกุล 571.55
ความหนาแน่น 1.57±0.10 ก./ตร.ซม
ความสามารถในการละลาย ละลายได้ใน DMSO
การจัดเก็บระยะยาว เก็บระยะยาวที่ -20 ℃
COA และ MSDS มีอยู่
ต้นทาง เซียงไฮ้ประเทศจีน
ยี่ห้อ รุอิฟุ เคมีคอล

ข้อมูลจำเพาะ:

รายการ ข้อมูลจำเพาะ
รูปร่าง สีขาวเป็นผงสีขาวนวล
บัตรประจำตัว IR Spectrum สอดคล้องกับมาตรฐานอ้างอิง
เวลาเก็บรักษาเป็นไปตามมาตรฐานอ้างอิง
ปริมาณน้ำ (โดย KF) ≤1.0%
การสูญเสียจากการทำให้แห้ง ≤1.0%
สารตกค้างในการจุดระเบิด ≤0.50%
โลหะหนัก ≤20ppm
สารที่เกี่ยวข้อง  
สิ่งเจือปนส่วนบุคคลสูงสุด ≤0.50%
สิ่งสกปรกทั้งหมด ≤1.0%
ขนาดอนุภาค D90 ผ่าน 150um
ความบริสุทธิ์ของ Chiral ≥99.0%
ความบริสุทธิ์ ≥99.0%
การทดสอบ 98.0%~102.0%
ตัวทำละลายตกค้าง ปฏิบัติตามข้อกำหนด ICH
การส่งสินค้า จัดส่งด้วยแพ็คน้ำแข็ง
มาตรฐานการทดสอบ มาตรฐานองค์กร
การใช้งาน API ในการรักษาโรคติดเชื้อไข้หวัดใหญ่ A และไข้หวัดใหญ่ B

แพ็คเกจและการจัดเก็บ:

บรรจุุภัณฑ์:ขวด, ถุงอลูมิเนียมฟอยล์, 25 กก. / กระดาษแข็งกลองหรือตามความต้องการของลูกค้า
สภาพการเก็บรักษา:ปิดภาชนะให้สนิทและเก็บในคลังสินค้าที่เย็น แห้ง (2~8℃) และมีอากาศถ่ายเทสะดวก ห่างจากสารที่เข้ากันไม่ได้ป้องกันแสงและความชื้น
การส่งสินค้า:ส่งไปทั่วโลกทางอากาศโดย FedEx / DHL Expressให้การจัดส่งที่รวดเร็วและเชื่อถือได้

ข้อดี:

1

คำถามที่พบบ่อย:

www.ruifuchem.com

1985606-14-1 - ใบสมัคร:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) เป็นยาต้านไวรัสที่พัฒนาโดย Shionogi Co. บริษัทยาของญี่ปุ่นและ Roche สำหรับการรักษาการติดเชื้อไข้หวัดใหญ่ A และไข้หวัดใหญ่ Bยานี้ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในญี่ปุ่นในเดือนกุมภาพันธ์ 2018 และได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาเมื่อวันที่ 24 ตุลาคม 2018 สำหรับการรักษาโรคไข้หวัดใหญ่เฉียบพลันที่ไม่ซับซ้อนในผู้ป่วยอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีอาการไม่เกิน 48 ชั่วโมง ฉลากบาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล ซึ่งเป็นตัวยับยั้งแคปเอ็นโดนิวคลีเอส มีกลไกการออกฤทธิ์ที่ไม่เหมือนใครเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มยาที่ยับยั้งนิวรามินิเดสที่มีอยู่ในปัจจุบันที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อไข้หวัดใหญ่Baloxavir Marboxil เป็นยาต้านไข้หวัดใหญ่ตัวใหม่ที่มีกลไกการออกฤทธิ์แบบใหม่Baloxavir Marboxil เป็น prodrug ของ Baloxavir Acid (S-033447) ที่มีศักยภาพและคัดเลือกยับยั้ง endonuclease ที่ขึ้นกับ cap ภายในหน่วยย่อย PA ของโพลีเมอเรสของไวรัสไข้หวัดใหญ่ A และ B ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการถอดรหัส RNA และการจำลองแบบนอกจากนี้ บาลอกซาเวียร์ยังถูกตรวจสอบเพื่อหาศักยภาพในการรักษาโควิด-19 แต่ไม่พบประโยชน์ที่พิสูจน์ได้

1985606-14-1 - กลไกการทำงาน:

Baloxavir Marboxil เป็นสารรักษาโรคไข้หวัดใหญ่ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ที่กำหนดเป้าหมายกิจกรรมเอนโดนิวคลีเอสที่ขึ้นกับแคปของไวรัสไข้หวัดใหญ่ ซึ่งเป็นหนึ่งในกิจกรรมของไวรัสโพลีเมอเรสคอมเพล็กซ์โดยเฉพาะอย่างยิ่ง มันยับยั้งกระบวนการที่เรียกว่า cap snatching ซึ่งไวรัสได้มาจากไพรเมอร์ที่สั้นและถูกปกคลุมจากการถอดรหัส RNA ของเซลล์โฮสต์ ซึ่งจากนั้นจะใช้สำหรับการสังเคราะห์ด้วยโพลิเมอเรส-เร่งปฏิกิริยาของ mRNA ของไวรัสที่จำเป็นหน่วยย่อยของพอลิเมอเรสจับกับ pre-mRNA ของโฮสต์ที่แคป 5' จากนั้นกิจกรรมของเอนโดนิวคลีเอสของโพลิเมอเรสจะกระตุ้นการแตกแยก "หลังจาก 10–13 นิวคลีโอไทด์"ด้วยเหตุนี้ กลไกของมันจึงแตกต่างจากสารยับยั้งเอนไซม์นิวรามินิเดส เช่น โอเซลทามิเวียร์ และซานามิเวียร์

1985606-14-1 - เภสัชจลนศาสตร์:

Baloxavir Marboxil เป็นตัวยับยั้งเฉพาะของเอ็นโดนิวคลีเอสที่ขึ้นกับฝาครอบไข้หวัดใหญ่ซึ่งป้องกันการทำงานของพอลิเมอเรส และด้วยเหตุนี้จึงจำลอง mRNA ของไวรัสไข้หวัดใหญ่ 5, 3 ได้แสดงฤทธิ์ในการรักษาต่อการติดเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่ A และ B รวมถึงสายพันธุ์ที่ดื้อต่อยาต้านไวรัสในปัจจุบัน 1. ยานี้ ยับยั้งเอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับการจำลองแบบของไวรัสจึงรักษาการติดเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่อย่างรวดเร็ว 5 ฉลากและบรรเทาอาการที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อการใช้ยานี้เพียงครั้งเดียวแสดงให้เห็นว่าดีกว่ายาหลอกในการบรรเทาอาการไข้หวัดใหญ่และดีกว่าทั้งโอเซลทามิเวียร์และยาหลอกในผลลัพธ์ทางไวรัสวิทยา (ทำเครื่องหมายโดยปริมาณไวรัสที่ลดลง)

1985606-14-1 - บ่งชี้:

Baroxavir เหมาะสำหรับผู้ป่วยอายุ ≥ 12 ปีที่ป่วยเป็นไข้หวัดใหญ่เฉียบพลันที่ไม่ซับซ้อน และมีอาการไม่เกิน 48 ชั่วโมงควรให้ความสนใจกับข้อจำกัดของการใช้ยา: ไวรัสไข้หวัดใหญ่เปลี่ยนแปลงตลอดเวลา และมีปัจจัยต่างๆ เช่น ชนิดของไวรัสและชนิดย่อยเมื่อการดื้อยาของไวรัสและความสามารถในการก่อโรคของไวรัสเปลี่ยนไป ประสิทธิภาพทางคลินิกของยาต้านไวรัสอาจลดลงเมื่อตัดสินใจว่าจะใช้บาซาโลเวียร์ไดพิวอซิลหรือไม่ ควรพิจารณาข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับความไวของสายพันธุ์ไวรัสที่แพร่ระบาดในท้องถิ่นต่อยา

1985606-14-1 - การใช้งาน:

บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล เป็นยารักษาไข้หวัดใหญ่ ซึ่งเป็นยาต้านไวรัส ซึ่งรับประทานเป็นยาเม็ดเดียวทางปาก โดยบุคคลที่มีอายุ 12 ปีขึ้นไปที่แสดงอาการของการติดเชื้อนี้ไม่เกิน 48 ชั่วโมง ประสิทธิภาพของ บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล ที่ให้หลังจาก 48 ชั่วโมงไม่ได้รับการทดสอบ

1985606-14-1 - ข้อห้าม:

ไม่ควรใช้ Baloxavir Marboxil ร่วมกับผลิตภัณฑ์นม เครื่องดื่มเสริมแคลเซียม หรือยาระบาย ยาลดกรด หรืออาหารเสริมทางปากที่มีแคลเซียม เหล็ก แมกนีเซียม ซีลีเนียม อลูมิเนียม หรือสังกะสี

1985606-14-1 - ผลข้างเคียง:

ผลข้างเคียงทั่วไปหลังการให้บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิลในขนาดเดียว ได้แก่ ท้องเสีย หลอดลมอักเสบ หวัด ปวดศีรษะ และคลื่นไส้มีรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ใน 21% ของผู้ที่ได้รับบาลอกซาเวียร์ 25% ของผู้ที่ได้รับยาหลอก และ 25% ของผู้ที่ได้รับยาโอเซลทามิเวียร์

1985606-14-1 - การเตรียมการ:

สิทธิบัตรญี่ปุ่น JP6212678 รายงานวิธีการสังเคราะห์บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล3, กรด 4-ไดฟลูออโรเบนโซอิกถูกใช้เป็นวัตถุดิบในการทำปฏิกิริยากับ DMF ภายใต้การกระทำของ LDA เพื่อให้ได้กรด 2-ฟอร์มิล-3, 4-ไดฟลูออโรเบนโซอิกจากนั้นจึงสร้างไทโออะซีทัลร่วมกับไทโอฟีนอล จากนั้นจึงลดขนาดและแยกด้วยโบเรนเพื่อให้ได้ 2-ฟีนิลไทโอเมทิล -3, 4-ไดฟลูออโรบ, 8-ไดฟลูออโรไดเบนโซ [B, e] ไทอาซีพีน -11(6H)-หนึ่ง และสุดท้ายคือชิ้นส่วนไทอาซีพีนที่สำคัญ 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol ได้มาภายใต้การลดโซเดียมโบโรไฮไดรด์การใช้กรด 3-(เบนซิลออกซี)-4-ออกโซ-4H-ไพแรน-2-คาร์บอกซิลิกทำปฏิกิริยากับรูปแบบเติร์ต-บิวทิลหลังเอสเทอริฟิเคชันเพื่อให้ได้ 3-(เบนซิลออกซี)-1-((tert-บิวทอกซีคาร์บอนิล) อะมิโน) -4-ออกโซ -1, 4-ไดไฮโดรไพริดีน-2-เมทิลฟอร์เมตไฮเดรต และจากนั้นด้วย 2-(2, 2-ไดเมทอกซีเอทอกซี) เอทิลามีนจะเกิดปฏิกิริยาแลกเปลี่ยนยูรีเทน และจากนั้นก็ไซเคิลภายใต้การกระทำของกรดมีเทนซัลโฟนิกเพื่อให้ได้ 7-(เบนซิลออกซี)-3 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate แล้วมันคือ ควบแน่นด้วยกรด (R)-เตตระไฮโดรฟิวแรน -2-ฟอร์มิก, จากนั้นตกผลึกและถูกแยกออก, และจากนั้นหมู่เสริม chiral ถูกกำจัดออกเพื่อให้ได้โมเลกุลวงแหวนต้นกำเนิดที่สำคัญของ chiral (R)-7-(เบนซิลออกซี)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] ออกซาซิโน [3,4-c] ไพริโด [2,1-f][1,4] ไตรอะซีน-6, 8-ไดโอนจากนั้นจึงใช้โมเลกุลวงแหวนแม่หลักเพื่อแลกเปลี่ยนกับ n-hexanol ภายใต้การกระทำของ Grignard reagent และจากนั้นด้วยชิ้นส่วน thiazepine ที่สำคัญ 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol Docking และสุดท้ายการเดบิวทิเลชันและการควบแน่นด้วยเมทิลคลอโรฟอร์เมตเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์สุดท้ายคือบาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล

เขียนข้อความของคุณที่นี่และส่งถึงเรา