Lapatinib Base CAS 231277-92-2 ความบริสุทธิ์ ≥99.0% (HPLC)
ชื่อสารเคมี | ลาปาทินิบเบส |
คำพ้องความหมาย | ลาปาตินิบ;N-[3-คลอโร-4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซี]ฟีนิล]-6-[5-[[(2-(เมทิลซัลโฟนิล)เอทิล]อะมิโน]เมทิล]ฟูแรน-2-อิล]ควินาโซลิน-4-เอมีน ; N-[3-คลอโร-4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซี]ฟีนิล]-6-[5-[[[2-(เมทิลซัลโฟนิล)เอทิล]อะมิโน]เมทิล]-2-ฟิวริล]-4-ควินาโซลิเอมีน |
หมายเลข CAS | 231277-92-2 |
สถานะสต็อก | มีสินค้า |
สูตรโมเลกุล | C29H26ClFN4O4S |
น้ำหนักโมเลกุล | 581.06 |
จุดหลอมเหลว | 141.0~149.0℃ |
ความหนาแน่น | 1.381±0.06 ก./ตร.ซม |
COA และ MSDS | มีอยู่ |
ยี่ห้อ | รุอิฟุ เคมีคอล |
รายการ | ข้อมูลจำเพาะ |
รูปร่าง | ผงผลึกเกือบขาวหรือเหลืองอ่อน |
บัตรประจำตัว | IR;HPLC |
ความบริสุทธิ์ / วิธีวิเคราะห์ | ≥99.0% (HPLC) |
จุดหลอมเหลว | 141.0~149.0℃ |
การสูญเสียจากการทำให้แห้ง | ≤0.50% |
สารตกค้างในการจุดระเบิด | ≤0.10% |
โลหะหนัก (เป็น Pb) | ≤20ppm |
สิ่งเจือปนระเหยอินทรีย์ | ตอบสนองความต้องการ |
สารที่เกี่ยวข้อง | |
สิ่งเจือปนเดี่ยว | ≤0.30% |
สิ่งสกปรกทั้งหมด | ≤1.00% |
มาตรฐานการทดสอบ | มาตรฐานองค์กร |
อายุการเก็บรักษา | 2 ปีเมื่อจัดเก็บอย่างเหมาะสม |
การใช้งาน | API การรักษาช่องปากสำหรับมะเร็งเต้านม |
บรรจุุภัณฑ์: ขวด, ถุงอลูมิเนียมฟอยล์, 25 กก. / กระดาษแข็งกลองหรือตามความต้องการของลูกค้า
สภาพการเก็บรักษา:เก็บในภาชนะที่ปิดสนิทในที่เย็นและแห้งป้องกันแสงและความชื้น
API (CAS: 231277-92-2)เป็นยารักษามะเร็งเต้านมแบบกำหนดเป้าหมาย เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส สามารถยับยั้งการทำงานของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ -1 (ErbB1) และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ (ErbB2) ไทโรซีนไคเนส -2 ได้อย่างมีประสิทธิภาพมีลักษณะเฉพาะที่สามารถมีบทบาทได้หลายวิธี เซลล์มะเร็งเต้านมจึงไม่สามารถรับสัญญาณที่จำเป็นต่อการเจริญเติบโตได้กลไกการทำงานคือการยับยั้งตำแหน่ง ATP ของ EGFR (ErbB-1) และ HER2 (ErbB-2) ภายในเซลล์เพื่อป้องกันการเกิดฟอสโฟรีเลชั่นและการกระตุ้นเซลล์เนื้องอก และขัดขวางการส่งสัญญาณโดย EGFR (ErbB-1) และ HER2 (ErbB-1) สารรวมสองชนิดที่เป็นเนื้อเดียวกันและต่างกันการใช้ร่วมกันของ (CAS: 231277-92-2) กับ Capecitabine ใช้ในการรักษาผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือระยะแพร่กระจายที่มีการแสดงออกมากเกินไปของ human epidermal receptor2 ซึ่งได้รับการรักษาด้วย anthracyclines, paclitaxel และ trastuzumabการทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่ายังรักษาผู้ป่วยมะเร็งชนิด HER2 ที่มีการดื้อยา Herceptin ได้อย่างมีประสิทธิภาพ
Lapatinib ร่วมกับ Capecitabine เหมาะสำหรับการรักษาผู้ป่วยมะเร็งเต้านมขั้นสูงหรือระยะแพร่กระจายที่มี HER2 (ErbB-2 overexpression) และการรักษาก่อนหน้านี้ ได้แก่ anthracyclines, paclitaxel และ trastuzumab
ยาเม็ด Lapatinib ในหลอดทดลอง สามารถยับยั้ง CYP3A4 และ CYP2C8 ที่ความเข้มข้นในการรักษา และส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดย CYP3A4ยาที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์นี้สามารถเพิ่มความเข้มข้นของยาในเลือดของ Lapatinib ได้อย่างมีนัยสำคัญKetoconazole ครั้งละ 0.2 กรัม 2 ครั้ง/วัน สามารถเพิ่ม AUC ของ Lapatinib ได้ 3~7 เท่า และยืดอายุครึ่งชีวิตได้ 1.7 เท่าหลังจาก 7 วันอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีรับประทานยากระตุ้น CYP3A4 ครั้งละ 100 มก. วันละสองครั้ง และเปลี่ยนเป็นครั้งละ 200 มก. หลังจากผ่านไป 3 วัน แบ่งกิน 17 วัน วันละสองครั้งAUC ของ Lapatinib ลดลง 72%Lapatinib เป็นแหล่งขนส่ง P-glycoprotein และยาที่ยับยั้ง glycoprotein อาจเพิ่มความเข้มข้นของเลือดของยา
Lapatinib เป็นยาใหม่สำหรับการรักษามะเร็งเต้านมแบบกำหนดเป้าหมายที่พัฒนาโดย GlaxoSmithKline สหราชอาณาจักรเป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสที่สามารถยับยั้งการทำงานของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ -1 (ErbB1) และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ -2 (ErbB2) ไทโรซีนไคเนสได้อย่างมีประสิทธิภาพมีลักษณะเฉพาะตรงที่สามารถทำงานได้หลายวิธีเพื่อให้เซลล์มะเร็งเต้านมไม่สามารถรับสัญญาณที่จำเป็นต่อการเจริญเติบโตได้กลไกการออกฤทธิ์คือการยับยั้งตำแหน่ง ATP ของ EGFR(ErbB-1) และ HER2(ErbB-2) ในเซลล์เพื่อป้องกันการเกิดฟอสโฟรีเลชั่นและการกระตุ้นเซลล์เนื้องอก และบล็อกสัญญาณการควบคุมลงผ่านไดเมอร์ที่เป็นเนื้อเดียวกันและต่างกันของ EGFR(ErbB -1) และ HER2(ErbB-1)การรักษาด้วยการกำหนดเป้าหมายระดับโมเลกุลสำหรับมะเร็งเต้านมหมายถึงการรักษา oncogenes และผลิตภัณฑ์การแสดงออกที่เกี่ยวข้องซึ่งเกี่ยวข้องกับการเกิดขึ้นและการพัฒนาของมะเร็งเต้านมยาที่มีเป้าหมายในระดับโมเลกุลยับยั้งหรือฆ่าเซลล์เนื้องอกโดยการปิดกั้นการส่งสัญญาณในเซลล์เนื้องอกหรือเซลล์ที่เกี่ยวข้องเพื่อควบคุมการเปลี่ยนแปลงในการแสดงออกของยีนของเซลล์เมื่อวันที่ 14 มีนาคม พ.ศ. 2550 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติการใช้ยา lapatinib และ xeloda (capecitabine) ร่วมกันสำหรับการรักษาผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือระยะแพร่กระจายที่มีการแสดงออกมากเกินไปโดยตัวรับปัจจัยผิวหนังชั้นนอกของมนุษย์ 2 (ErbB2) และรักษาด้วยยาแอนทราไซคลิน paclitaxel และ trastuzumab .การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าผลิตภัณฑ์นี้ยังมีผลทางคลินิกที่ดีสำหรับผู้ป่วยมะเร็งเต้านม HER2 ที่เกิดการดื้อยาต่อ Herceptin ของ Roche (Herceptin)lapatinib เป็นยาต้านมะเร็งที่กำหนดเป้าหมายใหม่มันสามารถออกฤทธิ์กับเป้าหมาย Her-1 และ Her-2 ได้ในเวลาเดียวกันผลกระทบทางชีววิทยาของการกระทำในลักษณะนี้ต่อการเพิ่มจำนวนและการเจริญเติบโตของเซลล์เนื้องอกนั้นยิ่งใหญ่กว่าผลกระทบต่อเป้าหมายเพียงเป้าหมายเดียวยารักษาโรคแบบกำหนดเป้าหมายหมายถึงยาที่ใช้ตัวรับ ยีน หรือโปรตีนหลักบางชนิดเป็นเป้าหมายเพื่อฆ่าเซลล์เนื้องอกที่เกี่ยวข้องในลักษณะที่เป็นเป้าหมาย