Apixaban Intermediate CAS 503615-03-0 3-Morpholino-1-(4-Nitrophenyl)-5,6-Dihydropyridin-2(1H)-one ความบริสุทธิ์ ≥99.0% (HPLC)

3-Morpholino-1-(4-Nitrophenyl)-5,6-Dihydropyridin-2(1H)-one (CAS: 503615-03-0) เป็นตัวกลางสำหรับการสังเคราะห์ Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban เป็นตัวยับยั้ง Xa factor ในช่องปากชนิดใหม่ที่พัฒนาร่วมกันโดย Bristol-Myers Squibb และ Pfizerชื่อทางการค้าคือ Eratol ซึ่งเป็นยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากชนิดใหม่ด้วยการยับยั้งปัจจัยการแข็งตัวที่สำคัญ Xa ทำให้ Apixaban สามารถป้องกันการผลิต thrombin และการเกิดลิ่มเลือดได้
เมื่อวันที่ 26 เมษายน พ.ศ. 2550 Bristol-Myers Squibb ได้ร่วมมือกับ Pfizer เพื่อประกาศความร่วมมือในการพัฒนา Apixaban ยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดรับประทานชนิดใหม่ที่ Bristol-Myers Squibb เป็นเจ้าของ โดยเป็นทางเลือกที่ปรับปรุงใหม่แทน warfarinตามข้อตกลงความร่วมมือ ไฟเซอร์จะจ่ายเงินล่วงหน้าจำนวน 0.25 พันล้านเหรียญสหรัฐให้แก่บริสตอล-ไมเยอร์ส สควิบบ์ เพื่อรับผิดชอบ 60% ของต้นทุนการพัฒนาทั้งหมดของยาต้านการแข็งตัวของเลือด Apixaban (เริ่มใช้ตั้งแต่วันที่ 1 มกราคม 2550) ในขณะที่บริสตอล-ไมเยอร์ส สควิบบ์จะรับภาระส่วนที่เหลืออีก 40% จึงได้รับสิทธิ์ในการพัฒนาและจำหน่ายยาร่วมกัน
ในเดือนพฤษภาคม 2554 Apixaban เป็นคนแรกที่อนุมัติการป้องกันการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เข้ารับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าเทียมใน 27 ประเทศในสหภาพยุโรป ไอซ์แลนด์ และนอร์เวย์
เมื่อวันที่ 20 พฤศจิกายน พ.ศ. 2555 คณะกรรมาธิการยุโรปได้อนุมัติยา Ererto (Apixaban) ในการป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและเส้นเลือดอุดตันทั้งระบบในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (NVAF) โดยมีปัจจัยเสี่ยงตั้งแต่หนึ่งปัจจัยขึ้นไปต่อมา สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของแคนาดา ญี่ปุ่น และองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติยา Ererto (Apixaban) ในการป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและเส้นเลือดอุดตันทั้งระบบในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (NVAF) ที่มีปัจจัยเสี่ยงอย่างน้อยหนึ่งปัจจัย
เมื่อวันที่ 12 เมษายน 2013 Eloto (ELIQUIS)(apixaban) ยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดใหม่ซึ่งพัฒนาร่วมกันโดย Bristol-Myers Squibb และ Pfizer ได้รับการประกาศอย่างเป็นทางการให้จดทะเบียนในประเทศจีนErerto เป็นตัวยับยั้ง Xa ในช่องปากแบบใหม่สำหรับการป้องกันภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTE) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เข้ารับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าเทียมรายการดังกล่าวเป็นทางเลือกใหม่ที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสำหรับการแข็งตัวของเลือดทางคลินิกหลังการผ่าตัดกระดูก และนำข่าวดีมาสู่ผู้ป่วยชาวจีนที่เข้ารับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพก/ข้อเข่าการศึกษาทางคลินิกยืนยันว่าเมื่อเทียบกับอีนอกซาพาริน 40 มก. วันละครั้ง การให้ Eratol (Apixaban) 2.5 มก. 2 ครั้งต่อวันมีประสิทธิภาพมากกว่าในการป้องกันการอุดตันของหลอดเลือดดำหลังการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่า และไม่เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด