Trelagliptin Succinate Intermediate CAS 865759-24-6 ความบริสุทธิ์ >98.0% (HPLC)

2-((6-คลอโร-3-เมทิล-2,4-ไดออกโซ-3,4-ไดไฮโดรไพริมิดิน-1(2H)-อิล)เมทิล)-4-ฟลูออโรเบนโซไนไทรล์ (CAS: 865759-24-6) ใช้เป็น ระดับกลางของ Trelagliptin Succinate (CAS: 1029877-94-8)Trelagliptin Succinate พัฒนาโดย Takeda ประเทศญี่ปุ่น เปิดตัวในเดือนมีนาคม 2015 ภายใต้ชื่อทางการค้า Zafatek ใช้รักษาโรคเบาหวานประเภท 2Trelagliptin เป็นตัวยับยั้ง dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) ที่ออกฤทธิ์นานเป็นพิเศษ โดยยับยั้ง DPP-4 แบบเลือกและต่อเนื่องเพื่อควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดTrelagliptin เป็นยาลดน้ำตาลในเลือดรายสัปดาห์ตัวแรกในตลาด และตัวยับยั้ง DPP-4 ที่คล้ายคลึงกันในท้องตลาดจำเป็นต้องได้รับวันละครั้งข้อดีของยาซาฟาเต็กจะช่วยให้ผู้ป่วยเบาหวานมีทางเลือกในการรักษาที่สะดวกมากขึ้นอย่างไม่ต้องสงสัยคาดว่าจะช่วยเพิ่มความสะดวกและความสอดคล้องของผู้ป่วยได้อย่างมากเมื่อวันที่ 26 มีนาคม 2558 ทาเคดะ บริษัทยายักษ์ใหญ่ของญี่ปุ่นประกาศว่ายารักษาโรคเบาหวานชนิดใหม่ Zafatek ได้รับการอนุมัติจากกระทรวงสาธารณสุข แรงงาน และสวัสดิการของญี่ปุ่น (MHLW) เพื่อใช้รักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2การอนุมัติดังกล่าวระบุว่า Zafatek กลายเป็นยาลดน้ำตาลในเลือดรายสัปดาห์ชนิดรับประทานรายสัปดาห์ตัวแรกในตลาดโลก และยังเป็นตัวแทนของยาทาเคดะที่ทาเคดะทิ้งในตลาดเบาหวานอีกด้วย
Trelagliptin เป็นตัวยับยั้ง dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) สัปดาห์ละครั้ง ซึ่งจะควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดโดยการเลือกยับยั้ง DPP-4 อย่างต่อเนื่องDPP-4 เป็นเอนไซม์ที่สามารถเริ่มต้นการยับยั้ง incretin (glucagon-like peptide -1 (GLP-1) และ insulinotropic polypeptide (GIP) ที่ขึ้นกับกลูโคส) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดการยับยั้ง DPP-4 สามารถเพิ่มการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นกับระดับน้ำตาลในเลือด จึงควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดการส่ง Trelagliptin NDA ขึ้นอยู่กับประสิทธิภาพและข้อมูลความปลอดภัยจากการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 หลายครั้งที่ดำเนินการในผู้ป่วยชาวญี่ปุ่นที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2ประสิทธิภาพของ Trelagliptin ได้รับการยืนยันในการทดลองทั้งหมด และมีความปลอดภัยและความทนทานที่ดีการบริหาร Trelagliptin สัปดาห์ละครั้งจะสามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ และคาดว่าจะปรับปรุงการปฏิบัติตามข้อกำหนดในการใช้ยาของผู้ป่วย