Lenvatinib Mesylate Intermediate CAS 15568-85-1 ความบริสุทธิ์ >97.0% (HPLC) โรงงาน

5-(เมทอกซีเมทิลีน)-2,2-ไดเมทิล-1,3-ไดออกเซน-4,6-ไดโอน (CAS:15568-85-1) เป็นตัวกลางของเลนวาทินิบเมไซเลต (CAS: 857890-39-2)Lenvatinib เป็นยารักษามะเร็งต่อมไทรอยด์ที่พัฒนาโดย Eisai Corporation of Japan (รหัส: E7080) ซึ่งเป็นตัวยับยั้งของ tyrosine kinase (RTK) ในช่องปากหลายตัว และสามารถยับยั้งการทำงานของ kinase ของ vascular endothelial growth factor (VEGF) ตัวรับ VEGFR1 ( FLT1), VEGFR2 (KDR) และ VEGFR3 (FLT4)Lenvatinib ยังสามารถยับยั้งการมีส่วนร่วมของ RTK อื่น ๆ ในการกำเนิดหลอดเลือดทางพยาธิวิทยา การเจริญเติบโตของเนื้องอก และการลุกลามของมะเร็ง ยกเว้นสำหรับการทำงานของเซลล์ปกติ รวมทั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของไฟโบรบลาสต์ (FGF) FGFR1, 2, 3 และ 4;ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้มาจากเกล็ดเลือด (PDGFR [alpha]), KIT และ RET[ข้อบ่งใช้]: Lenvatinib เหมาะสำหรับการรักษาผู้ป่วยมะเร็งต่อมไทรอยด์ชนิดที่กลับเป็นซ้ำเฉพาะที่หรือชนิดแพร่กระจาย, ชนิดลุกลาม และชนิดที่มีสารกัมมันตภาพรังสีชนิดไม่ทนไฟเมื่อวันที่ 13 กุมภาพันธ์ 2558 องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติยาต้านมะเร็ง Lenvatinib สำหรับการรักษามะเร็งต่อมไทรอยด์Lenvatinib เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์หลายเป้าหมาย ซึ่งมีความสามารถในการยับยั้ง VEGFR2 และ VEGFR3 (ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด)ชื่อทางการค้าของ Lenvatinib คือ Lenvimaเมื่อวันที่ 20 พฤษภาคม 2015 European Medicines Agency (EMA) ได้อนุมัติ Lenvatinib สำหรับการรักษามะเร็งต่อมไทรอยด์ (papillary, follicular, Hurthle type) ที่รุกราน, ขั้นสูงเฉพาะที่หรือในระยะแพร่กระจาย (DTC)ในการทดลอง ค่ามัธยฐานของการรอดชีวิตของผู้ป่วย DTC ที่รับสารกัมมันตรังสีไอโอดีนทนไฟที่รักษาด้วย Lenvatinib คือ 18 เดือน ในขณะที่ค่าสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกคือ 3 เดือนเท่านั้น