Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Protease Inhibitor COVID-19 ความบริสุทธิ์สูง

Lopinavir (ABT-378) เป็นตัวยับยั้ง peptidomimetic ที่มีศักยภาพสูงของโปรตีเอส HIV-1 โดยมีค่า Kis อยู่ที่ 1.3 ถึง 3.6 pM สำหรับโปรติเอส HIV ชนิดป่าและกลายพันธุ์Lopinavir ออกฤทธิ์โดยจับการเจริญเต็มที่ของ HIV-1 ซึ่งจะสกัดกั้นการติดเชื้อของมันนอกจากนี้ Lopinavir ยังเป็นตัวยับยั้ง SARS-CoV 3CLpro ด้วย IC50 ที่ 14.2 μMLopinavir เป็นยาต้านไวรัสในกลุ่มโปรตีเอสอินฮิบิเตอร์การยับยั้งโปรตีเอสของ HIV-1 ป้องกันการแตกแยกของสารตั้งต้นของโพลีโปรตีนของไวรัส และส่งผลให้มีการปล่อย virions ที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะและไม่ติดเชื้อส่วนประกอบของการบำบัดแบบผสมผสานเพื่อรักษาเอชไอวี/เอดส์Lopinavir ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง HIV protease ตัวที่หกในกลุ่ม "navir" เปิดตัวร่วมกับ ritonavir ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง HIV protease ตัวอื่นที่วางตลาดแล้ว (Abbott, 1996);สูตรดั้งเดิมนี้ถูกนำมาใช้ในชื่อ Kaletra เพื่อใช้ร่วมกับตัวยับยั้งการถอดรหัสย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์หรือที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์สำหรับการรักษาโรคเอดส์ในผู้ใหญ่และเด็กLopinavir เป็นสารประกอบเพปทิโดมิเมติกที่มีแกนโครงสร้างเหมือนกับของริโทนาเวียร์ ซึ่งกลุ่มปลายทาง โดยเฉพาะอย่างยิ่งวาลีนที่ถูกดัดแปลงถูกนำมาใช้โดยกระบวนการเชื่อมต่อเปปไทด์Lopinavir เป็นตัวยับยั้งการแข่งขันที่มีศักยภาพของโปรติเอส HIV-I ซึ่งแสดงศักยภาพสูงต่อการกลายพันธุ์ที่ดื้อต่อ ritonavirในสัตว์หลายชนิด การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ร่วมกับสมาคม lopinavirlritonavir แสดงให้เห็นว่าคุณสมบัติเล็กน้อยของ lopinavir ได้รับการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อมี ritonavir ในแง่ของ Cmax และระยะเวลาในการออกฤทธิ์