เมทิล (S)-2-(โบค-อะมิโน)-3-[(S)-2-oxo-3-pyrrolidinyl]โพรพาโนเอต CAS 328086-60-8 PF-07321332 Boceprevir Intermediate

เมทิล (S)-2-(โบค-อะมิโน)-3-[(S)-2-oxo-3-pyrrolidinyl]โพรพาโนเอต (CAS 328086-60-8) เป็นสารมัธยันตร์ของ PF-07321332 Paxlovid (CAS 2628280-40 -8) และโบเซพรีเวียร์ (CAS 394730-60-0)PF-07321332 ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของ Paxlovid (PF-07321332 และ Ritonavir) ซึ่งเป็นยาต้านไวรัส COVID-19 ที่ใช้ในการศึกษาวิจัย เป็นสารยับยั้ง 3C-like protease (3CLPRO) ที่มีฤทธิ์ในการต้านไวรัสที่มีศักยภาพในการต่อต้านไวรัส SARS-CoV-2 และโควิด-19เมื่อวันที่ 6 พฤศจิกายน 2021 ไฟเซอร์ประกาศว่า Paxlovid ลดการรักษาตัวในโรงพยาบาลและการเสียชีวิตลงอย่างมาก ตามการวิเคราะห์ระหว่างกาลของ EPIC-HR ระยะที่ 2/3 (การประเมินการยับยั้งโปรตีเอสสำหรับ COVID-19 ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง) การศึกษาแบบสุ่มปกปิดสองทาง ของผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ไม่ได้เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลด้วย COVID-19 ซึ่งมีความเสี่ยงสูงที่จะมีอาการเจ็บป่วยรุนแรงBoceprevir (EBP-520) เป็นตัวยับยั้ง HCV protease (Ki=14 nM) สำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบซีBoceprevir ร่วมกับ pegylated interferon และ ribavirin (PegIFN/RBV) ช่วยให้อัตราการตอบสนองทางไวรัสวิทยาของผู้ป่วยที่มี HCV genotype 1 ดีขึ้นBoceprevir ทำปฏิกิริยากับการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกัน (IT) โดยการยับยั้งเอนไซม์ cytochrome P450 3A