Rivastigmine Tartrate CAS 129101-54-8 การทดสอบ 98.0~102.0
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. เป็นผู้ผลิตชั้นนำของ Rivastigmine Tartrate (CAS: 129101-54-8) ที่มีคุณภาพสูงRuifu Chemical สามารถให้บริการจัดส่งทั่วโลก ราคาที่แข่งขันได้ บริการที่เป็นเลิศ มีปริมาณน้อยและจำนวนมากซื้อ Rivastigmine TartratePlease contact: alvin@ruifuchem.com
ชื่อสารเคมี | ริวาสติกมีน ทาร์เทรต |
คำพ้องความหมาย | เอ็กเซลลอน;อีเอ็นเอ-713;ริวาสติกมีน แอล-ทาร์เทรต;ริวาสติกมีน ไฮโดรเจน ทาร์เทรต;CS-118;S-Rivastigmine Tartrate;3-[(S)-1-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]ฟีนิล N-เอทิล-N-เมทิลคาร์บาเมต L-ทาร์เทรต;N-เอทิล-N-เมทิลคาร์บามิกแอซิด 3-[(S)-1-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]ฟีนิล เอสเทอร์ แอล-ทาร์เทรต |
สถานะสต็อก | ในสต็อก การผลิตเชิงพาณิชย์ |
หมายเลข CAS | 129101-54-8 |
CAS ที่เกี่ยวข้อง | 123441-03-2 |
สูตรโมเลกุล | C14H22N2O2·C4H6O6 |
น้ำหนักโมเลกุล | 400.43 ก./โมล |
จุดหลอมเหลว | 124.0 ถึง 128.0 ℃ |
การหมุนเฉพาะ [a]20/D | +4.0° ถึง +7.0° (C=5, เมทานอล) |
ความสามารถในการละลาย | ละลายได้ในเมทานอล |
COA และ MSDS | มีอยู่ |
ต้นทาง | เซียงไฮ้ประเทศจีน |
ยี่ห้อ | รุอิฟุ เคมีคอล |
รายการ | มาตรฐานการตรวจสอบ | ผลลัพธ์ |
รูปร่าง | ผงผลึกสีขาวถึงสีขาวนวล | สอดคล้อง |
การทดสอบ | 98.0~102.0% (บนพื้นฐานปราศจากน้ำ) | 99.8% |
น้ำโดย Karl Fischer | ≤0.50% | 0.15% |
สารตกค้างในการจุดระเบิด | ≤0.10% | 0.07% |
โลหะหนัก (Pb) | ≤20ppm | <10ppm |
ฟีนอลสิ่งเจือปน | ≤0.30% | <0.30% |
พปชร | ≤0.15% | <0.15% |
ไม่ใช่สิ่งเจือปน | ≤0.15% | <0.15% |
สารเจือปนคาร์บาเมต | ≤0.15% | <0.15% |
อีเธอร์เจือปน | ≤0.15% | <0.15% |
สิ่งเจือปนอื่น ๆ | ≤0.10% | <0.10% |
สิ่งสกปรกทั้งหมด | ≤0.50% | <0.50% |
อาร์-อีแนนทิโอเมอร์ | ≤0.30% | <0.30% |
สเปกตรัมอินฟราเรด | สอดคล้องกับโครงสร้าง | สอดคล้อง |
สเปกตรัม 1H NMR | สอดคล้องกับโครงสร้าง | สอดคล้อง |
บทสรุป | ผลิตภัณฑ์ได้รับการทดสอบและเป็นไปตามมาตรฐาน USP35 |
บรรจุุภัณฑ์:ขวดฟลูออรีน, ถุงอลูมิเนียมฟอยล์, 25 กก. / ถังกระดาษแข็งหรือตามความต้องการของลูกค้า
สภาพการเก็บรักษา:ปิดภาชนะให้สนิทและเก็บในคลังสินค้าที่เย็น แห้ง (2~8℃) และมีอากาศถ่ายเทสะดวก ห่างจากสารที่เข้ากันไม่ได้ป้องกันแสงและความชื้น
การส่งสินค้า:ส่งไปทั่วโลกทางอากาศโดย FedEx / DHL Expressให้การจัดส่งที่รวดเร็วและเชื่อถือได้
ริวาสติกมีน ทาร์เทรต
C14H22N2O2·C4H6O6 400.42
กรดเอทิลเมทิลคาร์บามิก, 3-[(S)-1-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]ฟีนิลเอสเทอร์, (2R,3R)-2,3-ไดไฮดรอกซีบิวเทนไดเอต;
(S)-3-[1-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]ฟีนิล เอทิลเมทิลคาร์บาเมต, ไฮโดรเจนทาร์เทรต [129101-54-8]
ริวาสติกมีน 250.34 [123441-03-2].
คำนิยาม
Rivastigmine Tartrate ประกอบด้วย NLT 98.0% และ NMT 102.0% ของปริมาณ C14H22N2O2·C4H6O6 ที่ติดฉลาก ซึ่งคำนวณบนพื้นฐานปราศจากน้ำ
การระบุ
• A. การดูดกลืนรังสีอินฟราเรด <197K>
• B. เวลากักเก็บของจุดสูงสุดที่สำคัญของสารละลายตัวอย่างสอดคล้องกับเวลาของสารละลายที่เหมาะสมกับระบบ ดังที่ได้รับในการทดสอบสารปนเปื้อนอินทรีย์ ขั้นตอนที่ 2: ความบริสุทธิ์ของสารอีแนนทิโอเมอริก
การทดสอบ
• ขั้นตอน
บัฟเฟอร์: แอมโมเนียมฟอสเฟตโมโนเบสิก 8.6 มก./มล.ปรับด้วยสารละลายแอมโมเนียให้มี pH 7.0
เฟสเคลื่อนที่: เมทานอล อะซีโตไนไทรล์ และบัฟเฟอร์ (15:15:70)
สารละลายที่เหมาะสมกับระบบ: 0.05 มก./มล. ของ USP Rivastigmine Related Compound A RS และ USP Rivastigmine Related Compound B RS ในเฟสเคลื่อนที่
สารละลายมาตรฐาน: USP Rivastigmine Tartrate RS 0.2 มก./มล. ในระยะเคลื่อนที่
สารละลายตัวอย่าง: 0.2 มก./มล. ของ Rivastigmine Tartrate ในระยะเคลื่อนที่
ระบบโครมาโตกราฟี
(ดูโครมาโตกราฟี <621> ความเหมาะสมของระบบ)
โหมด: LC
ตัวตรวจจับ: UV 215 นาโนเมตร
คอลัมน์: 4.6 มม. × 25 ซม.5-µm บรรจุ L7
อัตราการไหล: 1.2 มล./นาที
ขนาดฉีด : 20 µL
[หมายเหตุ-อัตราการไหลอาจปรับเป็น 1.5 มล./นาที หากจำเป็น เพื่อให้ได้เวลาคงอยู่ของยา rivastigmine ที่แนะนำไว้ที่ประมาณ 10 นาที]
ความเหมาะสมของระบบ
ตัวอย่าง: โซลูชันความเหมาะสมของระบบและโซลูชันมาตรฐาน
ข้อกำหนดด้านความเหมาะสม
ความละเอียด: NLT 1.5 ระหว่างสารประกอบ A ที่เกี่ยวข้องกับ rivastigmine และสารประกอบ B ที่เกี่ยวข้องกับ rivastigmine โซลูชันความเหมาะสมของระบบ
ประสิทธิภาพของคอลัมน์: จานตามทฤษฎี NLT 5000, โซลูชันมาตรฐาน
ปัจจัยหาง: NMT 3.0 โซลูชันมาตรฐาน
ค่าเบี่ยงเบนมาตรฐานสัมพัทธ์: NMT 2.0%, โซลูชันมาตรฐาน
การวิเคราะห์
ตัวอย่าง: สารละลายมาตรฐานและสารละลายตัวอย่าง
คำนวณเปอร์เซ็นต์ของ C14H22N2O2·C4H6O6 ในส่วนของ Rivastigmine Tartrate ที่ได้รับ:
ผลลัพธ์ = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = การตอบสนองสูงสุดจากโซลูชันตัวอย่าง
rs = การตอบสนองสูงสุดจากโซลูชันมาตรฐาน
CS = ความเข้มข้นของสารละลายมาตรฐาน (มก./มล.)
CU = ความเข้มข้นของสารละลายตัวอย่าง (มก./มล.)
เกณฑ์การยอมรับ: 98.0%-102.0% บนพื้นฐานปราศจากน้ำ
สิ่งเจือปน
สิ่งเจือปนอนินทรีย์
• สารตกค้างจากการจุดระเบิด <281>: NMT 0.1%
• โลหะหนัก วิธีที่ II <231>: NMT 20 ppm
สิ่งสกปรกอินทรีย์
• ขั้นตอน 1
โซลูชันเฟสเคลื่อนที่และความเหมาะสมของระบบ: ดำเนินการตามคำแนะนำในการทดสอบ
สารละลายมาตรฐาน: 1.0 ไมโครกรัม/มิลลิลิตรของ USP Rivastigmine Tartrate RS ใน Mobile phase
สารละลายตัวอย่าง: 1.0 มก./มล. ของ Rivastigmine Tartrate ในระยะเคลื่อนที่
ระบบโครมาโตกราฟี: ดำเนินการตามคำแนะนำในการทดสอบ
(ดูโครมาโตกราฟี <621> ความเหมาะสมของระบบ)
ความเหมาะสมของระบบ
ตัวอย่าง: โซลูชันความเหมาะสมของระบบและโซลูชันมาตรฐาน
ข้อกำหนดด้านความเหมาะสม
ความละเอียด: NLT 1.5 ระหว่างสารประกอบ A ที่เกี่ยวข้องกับ rivastigmine และสารประกอบ B ที่เกี่ยวข้องกับ rivastigmine โซลูชันความเหมาะสมของระบบ
ค่าเบี่ยงเบนมาตรฐานสัมพัทธ์: NMT 10%, โซลูชันมาตรฐาน
การวิเคราะห์ [หมายเหตุ-เวลาทำงานคือ 8 เท่าของเวลาคงอยู่ของพีคของ rivastigmine]
ตัวอย่าง: สารละลายมาตรฐานและสารละลายตัวอย่าง
คำนวณเปอร์เซ็นต์ของสิ่งเจือปนใด ๆ ในส่วนของ Rivastigmine Tartrate ที่ได้รับ:
ผลลัพธ์ = (rU/rS) × (CS/CU) × (1/F) × 100
rU = การตอบสนองสูงสุดสำหรับสิ่งเจือปนแต่ละอย่างจากสารละลายตัวอย่าง
rs = การตอบสนองสูงสุดจากโซลูชันมาตรฐาน
CS = ความเข้มข้นของ USP Rivastigmine Tartrate RS ในสารละลายมาตรฐาน (มก./มล.)
CU = ความเข้มข้นของ Rivastigmine Tartrate ในสารละลายตัวอย่าง (มก./มล.)
F = ปัจจัยการตอบสนองสัมพัทธ์ (ดูสิ่งเจือปนตารางที่ 1)
เกณฑ์การยอมรับ
สิ่งเจือปนแต่ละรายการ: ดูสิ่งเจือปนตารางที่ 1
สิ่งเจือปนทั้งหมด: NMT 0.5%
สิ่งเจือปน ตารางที่ 1
ชื่อ | เวลาเก็บรักษาสัมพัทธ์ | ปัจจัยการตอบสนองสัมพัทธ์ | เกณฑ์การยอมรับ NMT % |
ทาร์ต | 0.18 น | — | ไม่สนใจ |
ฟีนอลสิ่งเจือปน | 0.28 | 1.6 | 0.3 |
พปชร | 0.46 | 0.83 | 0.15 น |
ไม่บริสุทธิ์c | 0.57 | 1.2 | 0.15 น |
ริวาสติกมีน | 1.0 | 1.0 | — |
คาร์บาเมตเจือปน | 4.1 | 1.3 | 0.15 น |
อีเทอร์เจือปน | 6.5 | 1.4 | 0.15 น |
สิ่งเจือปนอื่นใด | — | 1.0 | 0.1 |
a (S)-3-[1-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]ฟีนอล
b (+)-Di-(p-โทลูอิล)-d-กรดทาร์ทาริก (สารประกอบ A ที่เกี่ยวข้องกับริวาสติกมีน)
c (S)-3-[1-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]ฟีนิลไดเมทิลคาร์บาเมต (สารประกอบที่เกี่ยวข้องกับริวาสติกมีน B)
d 3-ไนโตรฟีนิล เอทิล(เมทิล)คาร์บาเมต
e (S)-N,N-ไดเมทิล-1-[3-(4-ไนโตรฟีนอกซี)ฟีนิล]เอทาโนมีน
• ขั้นตอนที่ 2: ความบริสุทธิ์ของ Enantiomeric
บัฟเฟอร์: ถ่าย dibasic sodium phosphate dihydrate 1.78 g และ monobasic sodium phosphate 1.38 g ลงในขวดวัดปริมาตร 1000 mLละลายและเจือจางด้วยน้ำให้ได้ปริมาตรปรับด้วยกรดฟอสฟอริกให้มี pH 6.0
เฟสเคลื่อนที่: ถ่าย acetonitrile 20 มล. และ N,N-dimethyloctylamine 205 µL ลงในขวดวัดปริมาตร 1,000 มล. และเจือจางด้วยบัฟเฟอร์กับปริมาตร
สารละลายมาตรฐาน: 0.1 ไมโครกรัม/มิลลิลิตรของ USP Rivastigmine Tartrate R-Isomer RS ใน Mobile phase
สารละลายสำหรับความไว: 0.05 µg/mL ของ USP Rivastigmine Tartrate R-Isomer RS ในเฟสเคลื่อนที่, สารละลายมาตรฐาน
โซลูชันความเหมาะสมกับระบบ: USP Rivastigmine Tartrate RS 100 µg/mL และ USP Rivastigmine Tartrate R-Isomer RS 0.1 µg/mL ในเฟสเคลื่อนที่
สารละลายตัวอย่าง: 100 ไมโครกรัม/มิลลิลิตรของ Rivastigmine Tartrate ในเฟสเคลื่อนที่
ระบบโครมาโตกราฟี
(ดูโครมาโตกราฟี <621> ความเหมาะสมของระบบ)
โหมด: LC
ตัวตรวจจับ: UV 200 นาโนเมตร
คอลัมน์: 4.0-mm × 10-cm;บรรจุ L41
อัตราการไหล: 0.5 มล./นาที
ขนาดฉีด : 20 µL
ความเหมาะสมของระบบ
ตัวอย่าง: โซลูชันมาตรฐาน โซลูชันความไว และโซลูชันความเหมาะสมของระบบ
ข้อกำหนดด้านความเหมาะสม
ความละเอียด: NLT 0.8 ระหว่างจุดสูงสุดของอิแนนทิโอเมอร์ โซลูชันความเหมาะสมของระบบ
[หมายเหตุ-ลำดับการชะคือ R-enantiomer ตามด้วยจุดสูงสุดของ rivastigmine ซึ่งเป็น S-enantiomer]
อัตราส่วนสัญญาณต่อสัญญาณรบกวน: NLT 10, โซลูชันความไว
ค่าเบี่ยงเบนมาตรฐานสัมพัทธ์: NMT 10%, โซลูชันมาตรฐาน
การวิเคราะห์
ตัวอย่าง: สารละลายมาตรฐานและสารละลายตัวอย่าง
คำนวณเปอร์เซ็นต์ของ R-enantiomer ในส่วนของ Rivastigmine Tartrate ที่ได้รับ:
ผลลัพธ์ = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = การตอบสนองสูงสุดของ R-enantiomer จากสารละลายตัวอย่าง
rs = การตอบสนองสูงสุดของ R-enantiomer จากสารละลายมาตรฐาน
CS = ความเข้มข้นของ R-enantiomer ในสารละลายมาตรฐาน (µg/mL)
CU = ความเข้มข้นของ Rivastigmine Tartrate ในสารละลายตัวอย่าง (µg/mL)
เกณฑ์การยอมรับ: NMT 0.3% ของ R-enantiomer
การทดสอบเฉพาะ
• การวัดปริมาณน้ำ วิธี Ia <921>: NMT 0.5%
ข้อกำหนดเพิ่มเติม
• บรรจุภัณฑ์และการเก็บรักษา: เก็บรักษาไว้ในภาชนะบรรจุที่มิดชิด และเก็บที่อุณหภูมิห้อง
• มาตรฐานอ้างอิง USP <11>
USP ริวาสติกมีน ทาร์เทรต RS
USP Rivastigmine สารประกอบที่เกี่ยวข้อง A RS
ได-พี-โทลูอิล-ดี-(+)-กรดทาร์ทาริก โมโนไฮเดรต
C20H20O9 404.37
USP Rivastigmine สารประกอบที่เกี่ยวข้อง B RS
N,N-กรดไดเมทิลคาร์บามิก-3-[1-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]ฟีนิลเอสเทอร์
C13H20N2O2 236.32
USP Rivastigmine Tartrate R-ไอโซเมอร์ RS
วิธีการซื้อ?โปรดติดต่อDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
ประสบการณ์ 15 ปี?เรามีประสบการณ์มากกว่า 15 ปีในการผลิตและส่งออกตัวกลางทางเภสัชกรรมคุณภาพสูงหรือสารเคมีชั้นดีที่หลากหลาย
ตลาดหลัก?ขายตลาดภายในประเทศ อเมริกาเหนือ ยุโรป อินเดีย เกาหลี ญี่ปุ่น ออสเตรเลีย ฯลฯ
ข้อดี?คุณภาพที่เหนือกว่า ราคาไม่แพง บริการระดับมืออาชีพและการสนับสนุนด้านเทคนิค การจัดส่งที่รวดเร็ว
คุณภาพความมั่นใจ?ระบบการควบคุมคุณภาพที่เข้มงวดอุปกรณ์ระดับมืออาชีพสำหรับการวิเคราะห์ ได้แก่ NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, Clarity, Solubility, Microbial limit test เป็นต้น
ตัวอย่าง?ผลิตภัณฑ์ส่วนใหญ่มีตัวอย่างฟรีสำหรับการประเมินคุณภาพ ลูกค้าควรชำระค่าขนส่ง
การตรวจสอบโรงงาน?ยินดีต้อนรับการตรวจสอบโรงงานกรุณานัดหมายล่วงหน้า
ขั้นต่ำ?ไม่มีขั้นต่ำคำสั่งขนาดเล็กเป็นที่ยอมรับ
เวลาการส่งมอบ? หากอยู่ในสต็อกรับประกันการจัดส่งสามวัน
การขนส่ง?โดยด่วน (FedEx, DHL) ทางอากาศ ทางทะเล
เอกสาร?บริการหลังการขาย: สามารถให้ COA, MOA, ROS, MSDS และอื่น ๆ
การสังเคราะห์แบบกำหนดเอง?สามารถให้บริการการสังเคราะห์แบบกำหนดเองเพื่อให้เหมาะกับความต้องการในการวิจัยของคุณมากที่สุด
เงื่อนไขการชำระเงิน?ใบแจ้งหนี้ Proforma จะถูกส่งก่อนหลังจากยืนยันการสั่งซื้อ แนบข้อมูลธนาคารของเราชำระเงินด้วย T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union ฯลฯ
รหัสสหประชาชาติ UN 2811 6.1 / PGII
ดับเบิลยูจีเค เยอรมนี3
RTECS FA9550000
รหัส HS 29242990
ระดับอันตราย 6.1
กลุ่มการบรรจุ III
Rivastigmine Tartrate (CAS: 129101-54-8) เป็นยาทาร์เทรตของ rivastigmine ซึ่งเป็นยาสำหรับรักษาโรคอัลไซเมอร์รีวาสติกมีนเป็นอนุพันธ์ของยาสลบ ซึ่งได้รับการพัฒนาขึ้นเป็นครั้งแรกโดยบริษัทโนวาร์ตีส ประเทศสวิตเซอร์แลนด์ชื่อทางการค้าคือ exelon และโมเลกุลมีโครงสร้างเป็นเบนซิลคาร์บาเมต เป็นสารยับยั้ง cholinesterase ที่คัดเลือกโดยสมองของ carbamate ซึ่งสามารถยับยั้ง acetylcholinesterase และ butyrylcholinesterase ได้ในเวลาเดียวกัน และส่งเสริมการนำกระแสประสาท cholinergic โดยการชะลอการย่อยสลายของ acetylcholine ที่ปล่อยออกมาจาก cholinergic เซลล์ประสาทสามารถปรับปรุงความผิดปกติของการรู้คิดที่สื่อกลางโดย cholinergic ซึ่งจะช่วยปรับปรุงผลการรับรู้ของผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์ความสามารถในการจับกับโปรตีนในพลาสมาของ rivastigmine นั้นอ่อนแอ ง่ายต่อการผ่านสิ่งกีดขวางระหว่างเลือดและสมอง และมีการเลือกสรรของสมองในระดับสูงไม่เพียงแต่สามารถออกฤทธิ์เฉพาะในบริเวณที่เปราะบางที่สุดของเปลือกสมองและฮิบโปแคมปัสเท่านั้น แต่ยังสามารถยับยั้งชนิดย่อยที่โดดเด่นของ AChE ในสมอง ซึ่งสามารถลดผลข้างเคียงของ cholinergic ส่วนปลายในขณะที่ให้ผลการรักษาครึ่งชีวิตของ rivastigmine tartrate ในร่างกายสั้นและออกฤทธิ์นานผลิตภัณฑ์นี้มีผลยับยั้งเอนไซม์ G1 ในฮิบโปแคมปัสและคอร์เท็กซ์ซึ่งแตกต่างจากทาไครน์ใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาภาวะสมองเสื่อมอัลไซเมอร์ระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ซึ่งสงสัยว่าเป็นโรคอัลไซเมอร์หรือโรคอัลไซเมอร์
1. ในฐานะที่เป็นตัวยับยั้ง acetylcholinesterase rivastigmine bicartrate สามารถปรับปรุงผลของการคลายกล้ามเนื้อของ succinylcholineดังนั้นจึงควรมีช่วงพักที่เหมาะสมในการหยุดใช้ผลิตภัณฑ์นี้ก่อนการวางยาสลบผลิตภัณฑ์นี้ควรใช้ร่วมกับการเตรียม cholinergic หรือ anticholinergic อื่น ๆ และควรใช้ความระมัดระวัง (ดูปฏิกิริยาระหว่างยา)
2. เนื่องจากผลทางเภสัชวิทยา สารยับยั้ง cholinesterase อาจมีผลต่อความตึงเครียดของเส้นประสาทเวกัสต่ออัตราการเต้นของหัวใจเช่นเดียวกับยา cholinergic อื่น ๆ ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อให้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคไซนัสหรือโรคหัวใจอื่น ๆ (ดูอาการไม่พึงประสงค์)
3. ความตื่นเต้นของเส้นประสาท Cholinergic อาจทำให้กรดในกระเพาะอาหารหลั่งเพิ่มขึ้นแม้ว่าจะไม่พบหลักฐานของการเสื่อมสภาพของอาการที่สอดคล้องกันอย่างมีนัยสำคัญในช่วงระยะเวลาการทดลองทางคลินิก ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดแผลในกระเพาะอาหาร เช่น ผู้ที่มีประวัติโรคแผลในกระเพาะอาหาร หรือผู้ที่ได้รับการรักษาร่วมกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง
4. เช่นเดียวกับสารยับยั้ง cholinesterase อื่น ๆ ผู้ป่วยที่มีประวัติโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นอื่น ๆ ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง