Sorafenib Tosylate CAS 475207-59-1 ความบริสุทธิ์ ≥99.0% (HPLC) API โรงงานคุณภาพสูง

Sorafenib Tosylate (CAS: 475207-59-1) เป็นยาต้านเนื้องอกแบบหลายเป้าหมายชนิดใหม่ ได้รับการพัฒนาโดย German Bayer Pharmaceuticals และแสดงฤทธิ์ต้านเนื้องอกในวงกว้างในการทดสอบพรีคลินิกกับสัตว์Sorafenib มีอยู่ในยาเม็ดขนาด 200 มก. สำหรับการบริหารช่องปากและใช้ในการรักษา RCC และ HCCSorafenib Tosylate สามารถส่งผลต่อเซลล์เนื้องอกและหลอดเลือดเนื้องอกได้พร้อมกันมีฤทธิ์ต้านเนื้องอกสองเท่า: สามารถปิดกั้นเส้นทางการส่งสัญญาณของเซลล์ที่สื่อกลางโดย RAF/MEK/ERK เพื่อยับยั้งการเติบโตของเซลล์เนื้องอกโดยตรง ในขณะเดียวกันก็ยับยั้ง VEGF และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของเกล็ดเลือด (PDGF) เพื่อป้องกันการก่อตัวของเนื้องอกเม็ดเลือดใหม่ หลอดเลือดจึงยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์เนื้องอกโดยทางอ้อม
Sorafenib Tosylate ชื่อทางการค้า Nexavar ได้รับการพัฒนาครั้งแรกโดย Bayer Pharmaceuticals ในประเทศเยอรมนีSorafenib Tosylate เป็นตัวยับยั้งมัลติไคเนสที่สามารถใช้เพื่อรักษาโรคต่างๆ เช่น มะเร็งในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2548 ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาให้เป็นยาบรรทัดแรกสำหรับการรักษามะเร็งไตระยะลุกลามในเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2552 มีการจดทะเบียนอย่างเป็นทางการในประเทศจีนโดยได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งรัฐ
Sorafenib Tosylate คือ tyrosine kinases (VEGFR และ PDGFR) และ RAF/MEK/ERK cascade inhibitor ซึ่งออกฤทธิ์พร้อมกันบน Raf-1,wtBRAF และ V599EBRAF โดยมี IC50 ที่ 6 nM, 22 nM และ 38 nM ตามลำดับ
Sorafenib Tosylate สามารถยับยั้งไคเนสหลายชนิดที่มีอยู่ในเซลล์และผิวเซลล์ได้พร้อมๆ กัน รวมถึง RAF kinase, vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2), vascular endothelial growth factor receptor-3 (VEGFR-3), เกล็ดเลือด - ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้รับ -β (PDGFR-β), KIT และ FLT-3จะเห็นได้ว่า sorafenib toluenesulfonate มีฤทธิ์ต้านมะเร็งแบบคู่ในแง่หนึ่ง มันสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกได้โดยตรงโดยการยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณของ RAF/MEK/ERK;ในทางกลับกัน สามารถยับยั้ง VEGFR และ PDGFRและบล็อกการก่อตัวของ neovascularization เนื้องอก ยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์เนื้องอกทางอ้อมSorafenib Tosylate เป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดสำหรับการรักษามะเร็งตับระยะลุกลามโดยการบริหารระบบ และมีแนวโน้มที่จะกลายเป็นยามาตรฐานใหม่สำหรับการรักษาโรคนี้
Sorafenib Tosylate การให้ยารูปแบบการปลูกถ่ายเนื้องอกของมนุษย์ในสัตว์ทางปากวันละครั้งแสดงฤทธิ์ต้านมะเร็งที่หลากหลาย รวมถึงมะเร็งลำไส้ มะเร็งที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก มะเร็งเต้านม มะเร็งผิวหนัง มะเร็งตับอ่อน มะเร็งเม็ดเลือดขาว มะเร็งรังไข่ และมะเร็งเซลล์ไตของหนู รุ่น RENCA รุ่น.