trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 ความบริสุทธิ์ >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate ระดับกลาง

trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) เป็นรีเอเจนต์ที่ใช้ในการเตรียมไทโรซีนไคเนสที่ยับยั้งสารต้านเนื้องอกสามารถใช้ trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid HydrochlorideAfatinib เป็นยาที่ได้รับการรับรองสำหรับการรักษามะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC) ซึ่งพัฒนาโดย Boehringer Ingelheimทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง angiokinaseเช่นเดียวกับ Lapatinib และ Neratinib Afatinib เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส (TKI) ที่ยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ 2 (Her2) และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) อย่างถาวรAfatinib ไม่เพียงแต่ออกฤทธิ์ต้าน EGFR เท่านั้นการกลายพันธุ์ที่มุ่งเป้าหมายโดย TKI รุ่นแรก เช่น เออร์โลทินิบหรือเกฟิทินิบ แต่ยังต่อต้านการกลายพันธุ์ที่ไม่ไวต่อการรักษามาตรฐานเหล่านี้ด้วยเนื่องจากมีฤทธิ์เพิ่มเติมในการต่อต้าน Her2 จึงถูกตรวจสอบเพื่อหามะเร็งเต้านมรวมถึงมะเร็งที่ขับเคลื่อนด้วย EGFR และ Her2 อื่น ๆNeratinib พัฒนาโดยบริษัท US Wyeth เป็นสารยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังชั้นนอก (EGFR) ที่ผันกลับไม่ได้เป็นจุดเป้าหมายหลายจุดของสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสโมเลกุลขนาดเล็กไปยัง HER 2 และ HER1 หลังจาก Lapatinib และเป็นตัวยับยั้ง ErbB รีเซพเตอร์ไทโรซีนไคเนสที่ไม่สามารถย้อนกลับได้เนราทินิบสามารถเลือกยับยั้ง HER-1 และ HER-2 ของตระกูล EGFR ได้ (IC50 คือ 92 nmol/L และ 59 nmol/L ตามลำดับ)การวิจัยทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าเนราทินิบมีผลการรักษาที่สำคัญต่อมะเร็งปอด มะเร็งลำไส้ และมะเร็งเต้านมการทดลองทางคลินิกระยะที่ Ⅱ ระบุว่า Neratinib แสดงประสิทธิภาพและความทนทานที่ดีต่อผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามที่ได้รับ HER-2 ที่ได้รับหรือไม่ได้รับการรักษาด้วย Trastuzumabการทดลองทางคลินิกมะเร็งเต้านมระยะที่ Ⅲ เสร็จสิ้นในเดือนกันยายน 2014