Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purity >99.5% (HPLC) API

Ang Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), ang dimaleate na anyo ng asin ng afanitib, ay isang antineoplastic na ahente na magagamit sa bibig.Ang Afatinib Dimaleate ay isang hindi maibabalik na EGFR family inhibitor na may IC50s na 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM at 14 nM para sa EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M at HER2, ayon sa pagkakabanggit.Ang Afatinib Dimaleate ay ipinahiwatig para sa first-line na paggamot ng mga pasyente na may metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) na ang mga tumor ay may epidermal growth factor receptor (EGFR) exon 19 deletions o exon 21 (L858R) substitution mutations gaya ng nakita ng isang FDA- aprubadong pagsubok.Noong nakaraan, ang karaniwang paggamot na may isang platinum-based na chemotherapy doublet regimen ay itinuturing na karaniwang first-line therapy para sa lahat ng mga pasyente na may NSCLC.Gayunpaman, natukoy ng mga umuusbong na ebidensya ang mga subpopulasyon kung saan mas epektibo ang naka-target na therapy, na humahantong sa pagbuo ng mga gamot na partikular sa mutation.Ang Afatinib Dimaleate ay Binuo ng Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, ang Afatinib Dimaleate ay inaprubahan ng FDA noong 2013 bilang isang orphan na gamot sa ilalim ng trade name na Gilotrif.Ang Afatinib Dimaleate ay chemically synthesize gamit ang mga karaniwang pamamaraan.Afatinib Dimaleateay hindi lamang aktibo laban sa mga mutasyon ng EGFR na na-target ng mga unang henerasyong TKI tulad ng erlotinib o gefitinib, kundi pati na rin laban sa mga mutasyon gaya ng T790M na hindi sensitibo sa mga karaniwang terapiyang ito.Dahil sa karagdagang aktibidad nito laban sa Her2, iniimbestigahan ito para sa kanser sa suso pati na rin sa iba pang mga kanser na hinimok ng EGFR at Her2.