Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Mataas na Kalidad ng Pabrika ng API
Ang Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. ay ang nangungunang tagagawa ng Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) na may mataas na kalidad.Ang Ruifu Chemical ay maaaring magbigay sa buong mundo na paghahatid, mapagkumpitensyang presyo, mahusay na serbisyo, maliit at maramihang dami na magagamit.Bumili ng Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Pangalan ng kemikal | Baloxavir Marboxil |
Mga kasingkahulugan | BXM;S-033188 |
Numero ng CAS | 1985606-14-1 |
Katayuan ng Stock | Sa Stock, Production Scale Hanggang Daan-daang Kilogramo |
Molecular Formula | C27H23F2N3O7S |
Molekular na Timbang | 571.55 |
Densidad | 1.57±0.10 g/cm3 |
Solubility | Natutunaw sa DMSO |
Pangmatagalang Imbakan | Mag-imbak ng Pangmatagalang sa -20 ℃ |
COA at MSDS | Available |
Pinagmulan | Shanghai, China |
Tatak | Ruifu Chemical |
item | Mga pagtutukoy |
Hitsura | Puti hanggang Puting Pulbos |
Pagkakakilanlan | Ang IR Spectrum ay tumutugma sa reference standard Ang oras ng pagpapanatili ay tumutugma sa pamantayan ng sanggunian |
Nilalaman ng Tubig (ni KF) | ≤1.0% |
Pagkawala sa Pagpapatuyo | ≤1.0% |
Nalalabi sa Ignition | ≤0.50% |
Mabigat na bakal | ≤20ppm |
Mga Kaugnay na mga sangkap | |
Pinakamataas na Indibidwal na Karumihan | ≤0.50% |
Kabuuang mga Dumi | ≤1.0% |
Laki ng Particle | D90 Pass 150um |
Kadalisayan ng Chiral | ≥99.0% |
Kadalisayan | ≥99.0% |
Pagsusuri | 98.0%~102.0% |
Mga Natirang Solvent | Sumunod sa Mga Kinakailangan ng ICH |
Pagpapadala | Pagpapadala Gamit ang Ice Pack |
Pamantayan sa Pagsubok | Enterprise Standard |
Paggamit | API, sa paggamot ng Influenza A at Influenza B Infections |
Package:Bote, Aluminum foil bag, 25kg/Cardboard Drum, o ayon sa pangangailangan ng customer.
Kondisyon ng Imbakan:Panatilihing sarado nang mahigpit ang lalagyan at iimbak sa isang malamig, tuyo (2~8℃) at mahusay na maaliwalas na bodega na malayo sa mga hindi tugmang sangkap.Protektahan mula sa liwanag at kahalumigmigan.
Pagpapadala:Ihatid sa buong mundo sa pamamagitan ng hangin, sa pamamagitan ng FedEx / DHL Express.Magbigay ng mabilis at maaasahang paghahatid.
Ang Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) ay isang antiviral na gamot na binuo ng Shionogi Co., isang Japanese pharmaceutical company at Roche para sa paggamot ng influenza A at influenza B na impeksyon.Ang gamot ay unang inaprubahan para sa paggamit sa Japan noong Pebrero 2018 at inaprubahan ng FDA noong Oktubre 24, 2018 para sa paggamot ng acute uncomplicated influenza sa mga pasyenteng 12 taong gulang at mas matanda na may sintomas nang hindi hihigit sa 48 oras Label.Ang Baloxavir marboxil, isang cap-endonuclease inhibitor, ay may natatanging mekanismo ng pagkilos kung ihahambing sa kasalukuyang umiiral na neuraminidase inhibitor na klase ng gamot na ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa trangkaso.Ang Baloxavir Marboxil ay isang bagong anti influenza na gamot na may bagong mekanismo ng pagkilos.Ang Baloxavir Marboxil ay ang prodrug ng Baloxavir Acid (S-033447) na makapangyarihan at piling pumipigil sa cap-dependent endonuclease sa loob ng polymerase PA subunit ng influenza A at B na mga virus, na humahantong sa pagsugpo sa RNA transcription at replication.Ang Baloxavir ay sinisiyasat din para sa potensyal nitong gamutin ang COVID-19 ngunit walang napatunayang benepisyo ang naobserbahan.
Ang Baloxavir Marboxil ay isang influenza therapeutic agent, partikular, isang enzyme inhibitor na nagta-target sa cap-dependent endonuclease activity ng influenza virus, isa sa mga aktibidad ng virus polymerase complex.Sa partikular, pinipigilan nito ang isang prosesong kilala bilang cap snatching, kung saan nakukuha ng virus ang mga maiikli at may takip na primer mula sa mga transcript ng host cell RNA, na pagkatapos ay ginagamit nito para sa polymerase-catalyzed synthesis ng mga kinakailangan nitong viral mRNA.Ang isang polymerase subunit ay nagbubuklod sa host pre-mRNAs sa kanilang 5' caps, pagkatapos ay ang polymerase's endonuclease activity ay nag-catalyze ng cleavage nito "pagkatapos ng 10–13 nucleotides".Dahil dito, ang mekanismo nito ay naiiba sa mga neuraminidase inhibitors tulad ng Oseltamivir at Zanamivir.
Ang Baloxavir Marboxil ay isang selective inhibitor ng influenza cap-dependent endonuclease na pumipigil sa polymerase function at samakatuwid ay influenza virus mRNA replication 5, 3. Nagpakita ito ng therapeutic activity laban sa influenza A at B virus infections, kabilang ang mga strain na lumalaban sa kasalukuyang mga antiviral agent 1. Ang gamot na ito pinipigilan ang isang enzyme na kinakailangan para sa pagtitiklop ng viral, kaya mabilis na ginagamot ang impeksyon sa virus ng trangkaso 5, Label at pinapagaan ang mga sintomas na nauugnay sa impeksyon.Ang isang dosis ng ahente na ito ay ipinakita na mas mataas kaysa sa placebo sa pag-alis ng mga sintomas ng trangkaso at higit sa parehong oseltamivir at placebo na gamot sa mga resulta ng virologic (minarkahan ng nabawasan na viral load).
Ang Baroxavir ay angkop para sa mga pasyente ≥ 12 taong gulang na dumaranas ng talamak na hindi komplikadong trangkaso at ang mga sintomas ay hindi hihigit sa 48 oras.Dapat bigyan ng pansin ang mga limitasyon ng gamot: nagbabago ang virus ng trangkaso sa paglipas ng panahon, at may mga salik tulad ng uri at subtype ng virus.Kapag ang paglaban sa gamot ng virus at ang pathogenicity ng virus ay nagbago, ang klinikal na bisa ng mga antiviral na gamot ay maaaring humina.Kapag nagpapasya kung kukuha ng basalovir dipivoxil, dapat isaalang-alang ang magagamit na impormasyon sa pagiging sensitibo ng lokal na epidemic virus strain sa gamot.
Ang Baloxavir Marboxil ay isang gamot sa trangkaso, isang antiviral, na kinukuha bilang isang tableta sa isang dosis, sa pamamagitan ng bibig, ng mga indibidwal na 12 taong gulang o mas matanda, na nagpakita ng mga sintomas ng impeksyong ito nang hindi hihigit sa 48 oras. Ang bisa ng Ang baloxavir marboxil na ibinibigay pagkatapos ng 48 oras ay hindi pa nasusuri.
Ang Baloxavir Marboxil ay hindi dapat ibigay kasama ng mga produkto ng pagawaan ng gatas, mga inuming pinatibay ng calcium, o mga laxative, antacid, o oral supplement na naglalaman ng calcium, iron, magnesium, selenium, aluminum o zinc.
Ang mga karaniwang side effect kasunod ng solong dosis na pangangasiwa ng baloxavir marboxil ay kinabibilangan ng pagtatae, brongkitis, karaniwang sipon, sakit ng ulo, at pagduduwal.Ang mga masamang kaganapan ay naiulat sa 21% ng mga taong nakatanggap ng baloxavir, 25% ng mga tumatanggap ng placebo, at 25% ng Oseltamivir.
Iniulat ng patent ng Hapon na JP6212678 ang paraan ng synthesis ng Baloxavir Marboxil.Ang 3, 4-difluorobenzoic acid ay ginamit bilang hilaw na materyal upang tumugon sa DMF sa ilalim ng pagkilos ng LDA upang makakuha ng 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic acid.Pagkatapos ay bumubuo ito ng thioacetal na may thiophenol, pagkatapos ay binabawasan ito at pinaghihiwalay ng borane upang makakuha ng 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11(6H)-isa, at panghuli ang key na fragment ng thiazepine Ang 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol ay nakuha sa ilalim ng pagbabawas ng sodium borohydride.Paggamit ng 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid upang mag-react sa tert-butyl formate pagkatapos ng esterification upang makakuha ng 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formate hydrate, at pagkatapos ay may 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine ay sumasailalim sa urethane exchange reaction, at pagkatapos ay umiikot sa ilalim ng pagkilos ng methanesulfonic acid upang makakuha ng 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, pagkatapos ito ay condensed na may (R) -tetrahydrofuran -2-formic acid, pagkatapos ay crystallized at nalutas, at pagkatapos ay ang chiral auxiliary group ay tinanggal upang makuha ang key chiral parent ring molecule (R) -7-(benzyloxy) -3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.Pagkatapos ay ang pangunahing molekula ng singsing ng magulang ay ginagamit upang makipagpalitan ng n-hexanol sa ilalim ng pagkilos ng Grignard reagent, at pagkatapos ay sa key na fragment ng thiazepine na 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol docking , at sa wakas ay debutylation at condensation na may methyl chloroformate para makuha ang huling produkto na Baloxavir Marboxil.