Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purity ≥99.0% (HPLC)
Pangalan ng kemikal | Lapatinib Base |
Mga kasingkahulugan | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
Numero ng CAS | 231277-92-2 |
Katayuan ng Stock | Sa Stock |
Molecular Formula | C29H26ClFN4O4S |
Molekular na Timbang | 581.06 |
Temperatura ng pagkatunaw | 141.0~149.0℃ |
Densidad | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA at MSDS | Available |
Tatak | Ruifu Chemical |
item | Mga pagtutukoy |
Hitsura | Halos Puti o Banayad na Dilaw na Crystalline Powder |
Pagkakakilanlan | IR;HPLC |
Kadalisayan / Paraan ng Pagsusuri | ≥99.0% (HPLC) |
Temperatura ng pagkatunaw | 141.0~149.0℃ |
Pagkawala sa Pagpapatuyo | ≤0.50% |
Nalalabi sa Ignition | ≤0.10% |
Mabibigat na Metal (bilang Pb) | ≤20ppm |
Mga Organic Volatile Impurities | Matugunan ang mga pangangailangan |
Mga Kaugnay na mga sangkap | |
Single Impurity | ≤0.30% |
Kabuuang mga Dumi | ≤1.00% |
Pamantayan sa Pagsubok | Enterprise Standard |
Shelf Life | 2 Taon Kapag Tamang Nakaimbak |
Paggamit | API, Isang Paggamot sa Bibig para sa Kanser sa Dibdib |
Package: Bote, Aluminum foil bag, 25kg/Cardboard Drum, o ayon sa pangangailangan ng customer
Kondisyon ng Imbakan:Mag-imbak sa mga selyadong lalagyan sa malamig at tuyo na lugar;Protektahan mula sa liwanag at kahalumigmigan
API (CAS: 231277-92-2)ay isang target na therapy ng gamot sa kanser sa suso, ay isang tyrosine kinase inhibitor, ay maaaring epektibong pagbawalan ang epidermal growth factor receptor -1 (ErbB1) at human epidermal growth factor receptor (ErbB2) tyrosine kinase activity ng -2.Ito ay natatangi dahil maaari itong gumanap ng isang papel sa iba't ibang paraan, upang ang mga selula ng kanser sa suso ay hindi makatanggap ng signal na kailangan para sa paglaki.Ang mekanismo ng pagkilos ay upang pigilan ang intracellular EGFR (ErbB-1) at HER2 (ErbB-2) na mga site ng ATP upang maiwasan ang phosphorylation at activation ng mga tumor cells, at upang harangan ang down-regulation ng signaling ng EGFR (ErbB-1) at HER2 (ErbB-1) homogenous at heterogenous na dalawang pinagsama-samang.Ang kumbinasyon ng (CAS: 231277-92-2) na may Capecitabine ay ginagamit upang gamutin ang mga pasyenteng may advanced o metastatic na kanser sa suso na may labis na pagpapakita ng epidermal receptor2 ng tao, na ginagamot na sa mga anthracyclines, paclitaxel, at trastuzumab.Ipinakita ng mga klinikal na pagsubok na epektibo rin nitong ginagamot ang mga pasyente ng cancer na uri ng HER2 na may resistensya sa Herceptin.
Ang Lapatinib kasama ng Capecitabine ay angkop para sa paggamot ng mga advanced o metastatic na pasyente ng kanser sa suso na may HER2(ErbB-2 overexpression) at nakaraang paggamot kasama ang anthracyclines, paclitaxel at trastuzumab.
Sa vitro Lapatinib tablets ay maaaring pagbawalan ang CYP3A4 at CYP2C8 sa therapeutic concentrations, at higit sa lahat ay na-metabolize ng CYP3A4.Ang mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng enzyme na ito ay maaaring makabuluhang tumaas ang konsentrasyon ng gamot sa dugo ng Lapatinib.Ketoconazole, 0.2g bawat oras, 2 beses/d, ay maaaring tumaas ang AUC ng Lapatinib ng 3~7 beses at pahabain ang kalahating buhay ng 1.7 beses pagkatapos ng 7 araw.Ang mga malulusog na boluntaryo ay kumuha ng CYP3A4 inducer nang pasalita, 100 mg bawat oras, dalawang beses sa isang araw, at binago sa 200mg bawat oras pagkatapos ng 3 araw, na nagbabahagi ng 17 araw dalawang beses sa isang araw.Ang AUC ng Lapatinib ay bumaba ng 72%.Ang Lapatinib ay isang transport ground para sa P-glycoprotein, at ang mga gamot na pumipigil sa glycoprotein ay maaaring magpapataas ng konsentrasyon ng gamot sa dugo.
Ang Lapatinib ay isang bagong gamot para sa naka-target na therapy ng kanser sa suso na binuo ng GlaxoSmithKline, UK.Ito ay isang tyrosine kinase inhibitor na mabisang makakapigil sa human epidermal growth factor receptor -1(ErbB1) at human epidermal growth factor receptor -2(ErbB2) tyrosine kinase activity.Ito ay natatangi dahil maaari itong gumana sa iba't ibang paraan upang hindi matanggap ng mga selula ng kanser sa suso ang mga senyales na kailangan para sa paglaki.Ang mekanismo ng pagkilos ay upang pigilan ang mga site ng ATP ng EGFR(ErbB-1) at HER2(ErbB-2) sa mga cell upang maiwasan ang phosphorylation at activation ng mga tumor cells, at harangan ang mga down-regulation na signal sa pamamagitan ng homogenous at heterogenous dimer ng EGFR(ErbB -1) at HER2(ErbB-1).Ang molekular na naka-target na therapy para sa kanser sa suso ay tumutukoy sa paggamot ng mga oncogene at mga kaugnay na produkto ng expression na nauugnay sa paglitaw at pag-unlad ng kanser sa suso.Ang mga gamot na naka-target sa molekular ay humahadlang o pumapatay sa mga selula ng tumor sa pamamagitan ng pagharang sa transduction ng signal sa mga selula ng tumor o mga kaugnay na selula upang makontrol ang mga pagbabago sa pagpapahayag ng cell gene.noong Marso 14, 2007, inaprubahan ng US food and drug administration ang kumbinasyon ng lapatinib at xeloda (capecitabine) para sa paggamot ng mga advanced o metastatic na mga pasyente ng kanser sa suso na na-overexpress ng human epidermal factor receptor 2(ErbB2) at ginagamot sa anthracyclines, paclitaxel at trastuzumab .Ipinapakita ng mga klinikal na pagsubok na ang produktong ito ay mayroon ding magandang klinikal na epekto para sa mga pasyente ng HER2 na kanser sa suso na nagkaroon ng resistensya sa gamot sa Roche's Herceptin (Herceptin).Ang lapatinib ay isang bagong target na anticancer na gamot.Maaari itong kumilos sa Her-1 at Her-2 na mga target nang sabay.Ang biyolohikal na epekto ng mode ng pagkilos na ito sa paglaganap at paglaki ng mga selulang tumor ay higit na malaki kaysa sa isang target lamang.Ang tinatawag na mga naka-target na therapeutic na gamot ay tumutukoy sa mga gamot na gumagamit ng ilang partikular na receptor, gene o pangunahing protina bilang mga target upang patayin ang mga kaugnay na selula ng tumor sa isang naka-target na paraan.