Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Purity >98.0% (HPLC)

Ang 2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) ay isang intermediate ng Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Hindi tulad ng karamihan sa mga paggamot ng insomnia na nagta-target sa GABA (g-aminobutyric acid) receptor complex, ang Ramelteon ay isang agonist ng melatonin receptor.Sa partikular, mayroon itong mataas na selectivity para sa MT1 at MT2 na mga subtype, na naisangkot sa pagpapanatili ng circadian rhythms, sa ibabaw ng MT3 receptor na responsable para sa iba pang mga function ng melatonin.Ang kawalan nito ng affinity para hindi lamang sa GABA receptor complex kundi pati na rin sa neurotransmitter, dopaminerigic, opiate, at benzodiazepine receptors ay nagmumungkahi ng pinahusay na profile sa kaligtasan na walang potensyal na pang-aabuso ng mga hypnotic na gamot na nagta-target sa mga receptor na ito.Dahil dito, hindi naka-schedule na gamot ang Ramelteon.Kabilang sa mga pangunahing metabolite ang hydroxylation at oxidation sa carbonyl species na may pangalawang metabolites na nagreresulta mula sa glucuronidation.Dahil ang CYP1A2 ay ang pangunahing isozyme na kasangkot sa hepatic metabolism ng Ramelteon, hindi ito dapat kunin kasama ng malakas na CYP1A2 inhibitors, tulad ng fluvoxamine.Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa alinman sa ketoconazole (isang CYP3A4 inhibitor) o fluconazole (isang makapangyarihang CYP2C9 inhibitor) ay nagresulta sa makabuluhang pagtaas sa AUC at Cmax, ngunit ang malawak na metabolismo at mataas na variable na konsentrasyon ng plasma ng Ramelteon ay humadlang sa pangangailangan para sa pagbabago ng dosis.Ang package insert, gayunpaman, ay nagbabala sa mga pasyente tungkol sa co-administration na may makapangyarihang CYP3A4 at CYP2C9 inhibitors.Batay sa resulta ng mga klinikal na pagsubok, ang inirerekomendang dosis ng Ramelteon ay 8mg na kinuha sa loob ng 30 min pagkatapos matulog.Bilang karagdagan sa pag-iingat ng magkakasamang pangangasiwa sa mga inhibitor ng CYP, hindi ito dapat gamitin sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa hepatic.Ang mga masamang kaganapan, na naobserbahan sa 5% ng mga pasyente sa mga klinikal na pag-aaral, ay antok, pagkahilo, pagduduwal, pagkapagod, sakit ng ulo, at hindi pagkakatulog.