Afatinib Dimaleat CAS 850140-73-7 Saflık >%99,5 (HPLC) API

Afanitibin dimaleat tuzu formu olan Afatinib Dimaleat (CAS: 850140-73-7), oral yoldan temin edilebilen bir antineoplastik ajandır.Afatinib Dimaleat, EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M ve HER2 için sırasıyla 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM ve 14 nM IC50 değerlerine sahip geri dönüşümsüz bir EGFR ailesi inhibitörüdür.Afatinib Dimaleat, bir FDA- tarafından tespit edildiği şekliyle epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) ekson 19 delesyonu veya ekson 21 (L858R) sübstitüsyon mutasyonları olan tümörlerinde metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan hastaların birinci basamak tedavisi için endikedir. onaylı testGeçmişte, platin bazlı ikili kemoterapi rejimi ile standart tedavi, KHDAK'li tüm hastalar için standart birinci basamak tedavi olarak kabul ediliyordu.Bununla birlikte, ortaya çıkan kanıtlar, hedeflenen tedavinin daha etkili olduğu alt popülasyonları belirleyerek mutasyona özgü ilaçların geliştirilmesine yol açmıştır.Afatinib Dimaleate, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals tarafından geliştirildi, Afatinib Dimaleate, 2013 yılında FDA tarafından Gilotrif ticari adı altında yetim bir ilaç olarak onaylandı.Afatinib Dimaleat, standart yöntemler kullanılarak kimyasal olarak sentezlenir.Afatinib Dimaleatsadece erlotinib veya gefitinib gibi birinci kuşak TKİ'lerin hedeflediği EGFR mutasyonlarına karşı değil, aynı zamanda bu standart tedavilere duyarlı olmayan T790M gibi mutasyonlara karşı da aktiftir.Her2'ye karşı ek aktivitesi nedeniyle, meme kanseri ve diğer EGFR ve Her2 kaynaklı kanserler için araştırılmaktadır.