Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Fabrikası Yüksek Kalite
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd., yüksek kalitede Baloxavir Marboxil'in (CAS: 1985606-14-1) lider üreticisidir.Ruifu Chemical, dünya çapında teslimat, rekabetçi fiyat, mükemmel hizmet, küçük ve toplu miktarlar sağlayabilir.Baloxavir Marboxil'i satın alın,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Kimyasal ad | Baloksavir Marboksil |
Eş anlamlı | BXM;S-033188 |
CAS numarası | 1985606-14-1 |
Stok durumu | Stokta, Yüzlerce Kilograma Kadar Üretim Ölçeği |
Moleküler formül | C27H23F2N3O7S |
Moleküler ağırlık | 571.55 |
Yoğunluk | 1,57±0,10 gr/cm3 |
çözünürlük | DMSO'da çözünür |
Uzun süreli depolama | -20 ℃'de Uzun Süreli Saklayın |
COA ve MSDS | Mevcut |
Menşei | Şangay, Çin |
Marka | Ruifu Kimyasal |
Öğe | Özellikler |
Dış görünüş | Beyazdan Kirli Beyaza Pudra |
Tanılama | IR Spektrumu referans standardına karşılık gelir Tutma süresi referans standardına karşılık gelir |
Su İçeriği (KF'ye göre) | ≤1.0% |
Kurutma kaybı | ≤1.0% |
Ateşleme Kalıntısı | ≤0,50% |
Ağır metaller | ≤20ppm |
İlgili Maddeler | |
Maksimum Bireysel Safsızlık | ≤0,50% |
Toplam safsızlıklar | ≤1.0% |
Parçacık boyutu | D90 Geçiş 150um |
Kiral Saflık | ≥%99,0 |
Saflık | ≥%99,0 |
Tahlil | %98,0~%102,0 |
Artık Çözücüler | ICH Gereksinimlerine uyun |
Nakliye | Buz Paketi İle Gönderim |
Test Standardı | Kurumsal Standart |
Kullanım | API, Influenza A ve Influenza B Enfeksiyonlarının tedavisinde |
paket:Şişe, Alüminyum folyo çanta, 25kg/Karton Davul veya müşterinin ihtiyacına göre.
Saklama Durumu:Kabı sıkıca kapalı tutun ve uyumsuz maddelerden uzak, serin, kuru (2~8°C) ve iyi havalandırılan bir depoda saklayın.Işıktan ve nemden koruyunuz.
Nakliye:FedEx / DHL Express ile hava yoluyla dünyanın her yerine teslimat yapın.Hızlı ve güvenilir teslimat sağlayın.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza), bir Japon ilaç şirketi olan Shionogi Co. ve Roche tarafından influenza A ve influenza B enfeksiyonlarının tedavisi için geliştirilmiş bir antiviral ilaçtır.İlaç ilk olarak Şubat 2018'de Japonya'da kullanım için onaylandı ve 24 Ekim 2018'de 48 saatten uzun süredir semptomatik olan 12 yaş ve üstü hastalarda akut komplike olmayan influenza tedavisi için FDA tarafından onaylandı.Bir kap-endonükleaz inhibitörü olan Baloxavir marboxil, grip enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan halihazırda mevcut nöraminidaz inhibitörü ilaç sınıfına kıyasla benzersiz bir etki mekanizmasına sahiptir.Baloxavir Marboxil, yeni etki mekanizmasına sahip yeni bir grip önleyici ilaçtır.Baloxavir Marboxil, influenza A ve B virüslerinin polimeraz PA alt birimi içindeki başlığa bağlı endonükleazı güçlü ve seçici bir şekilde inhibe ederek RNA transkripsiyonu ve replikasyonunun inhibisyonuna yol açan Baloxavir Asidin (S-033447) ön ilacıdır.Baloxavir, COVID-19'u tedavi etme potansiyeli açısından da araştırılmıştır, ancak kanıtlanmış bir faydası gözlenmemiştir.
Baloxavir Marboxil bir grip terapötik ajanıdır, spesifik olarak virüs polimeraz kompleksinin aktivitelerinden biri olan grip virüsünün başlığa bağımlı endonükleaz aktivitesini hedefleyen bir enzim inhibitörüdür.Özellikle, virüsün konakçı hücre RNA transkriptlerinden kısa, başlıklı primerler türettiği ve daha sonra ihtiyaç duyduğu viral mRNA'ların polimeraz katalizli sentezi için kullandığı kapak kapma olarak bilinen bir işlemi inhibe eder.Bir polimeraz alt birimi, konakçı ön-mRNA'larına 5' başlıklarında bağlanır, ardından polimerazın endonükleaz aktivitesi, "10-13 nükleotitten sonra" bölünmesini katalize eder.Bu nedenle mekanizması, Oseltamivir ve Zanamivir gibi nöraminidaz inhibitörlerinden farklıdır.
Baloxavir Marboxil, polimeraz fonksiyonunu ve dolayısıyla influenza virüsü mRNA replikasyonunu 5, 3 önleyen, influenza başlığına bağlı endonükleazın seçici bir inhibitörüdür. Mevcut antiviral ajanlara dirençli suşlar dahil olmak üzere influenza A ve B virüsü enfeksiyonlarına karşı terapötik aktivite göstermiştir 1. Bu ilaç viral replikasyon için gerekli bir enzimi inhibe eder, böylece grip virüsü enfeksiyonunu hızla tedavi eder 5, Etiketleyin ve enfeksiyonla ilişkili semptomları hafifletin.Bu ajanın tek bir dozunun influenza semptomlarını hafifletmede plasebodan üstün olduğu ve virolojik sonuçlarda hem oseltamivir hem de plasebo ilacından üstün olduğu gösterilmiştir (azalmış viral yük ile işaretlenmiştir).
Baroxavir, akut komplike olmayan influenzadan muzdarip ve semptomları 48 saati geçmeyen ≥ 12 yaşındaki hastalar için uygundur.İlaç kısıtlamalarına dikkat edilmelidir: İnfluenza virüsü zamanla değişir ve virüs tipi ve alt tipi gibi faktörler vardır.Virüsün ilaç direnci ve virüsün patojenitesi değiştikten sonra, antiviral ilaçların klinik etkinliği zayıflayabilir.Bazalovir dipivoksil alıp almamaya karar verirken, yerel epidemik virüs suşunun ilaca duyarlılığına ilişkin mevcut bilgiler dikkate alınmalıdır.
Baloxavir Marboxil, 48 saatten uzun süredir bu enfeksiyonun semptomlarını göstermiş olan 12 yaş ve üzerindeki kişiler tarafından ağız yoluyla tek doz tablet olarak alınan bir grip ilacı, bir antiviraldir. 48 saatten sonra uygulanan baloxavir marboxil test edilmemiştir.
Baloxavir Marboxil süt ürünleri, kalsiyumla güçlendirilmiş içecekler veya laksatifler, antasitler veya kalsiyum, demir, magnezyum, selenyum, alüminyum veya çinko içeren oral takviyelerle birlikte uygulanmamalıdır.
Baloxavir marboxil'in tek doz uygulamasını takiben yaygın yan etkiler arasında ishal, bronşit, soğuk algınlığı, baş ağrısı ve mide bulantısı yer alır.Baloxavir alanların %21'inde, plasebo alanların %25'inde ve Oseltamivir'in %25'inde yan etkiler bildirilmiştir.
Japon patenti JP6212678, Baloxavir Marboxil'in sentez yöntemini bildirdi.3,4-diflorobenzoik asit, 2-formil-3,4-diflorobenzoik asit elde etmek için LDA'nın etkisi altında DMF ile reaksiyona girmek için hammadde olarak kullanıldı.Daha sonra tiyofenol ile tiyoasetal oluşturur, ardından indirgenir ve boran ile ayrılarak 2-feniltiometil-3, 4-diflorob, 8-diflorodibenzo [B, e] tiazepin -11(6H)-on ve son olarak anahtar tiyazepin fragmanı elde edilir. 7,8-difloro-6,11-dihidrodibenzo [B,e]tiazepin -11-alkol sodyum borohidritin indirgenmesi altında elde edilir.3-(benziloksi)-4-okso-4H-piran-2-karboksilik asit kullanılarak esterleştirmeden sonra tert-butil format ile reaksiyona girerek 3-(benziloksi)-1-((tert-bütoksikarbonil)amino)-4-okso elde etmek -1,4-dihidropiridin-2-metil format hidrat ve daha sonra 2-(2,2-dimetoksietoksi)etilamin ile üretan değişim reaksiyonuna girer ve daha sonra 7-(benziloksi)-3 elde etmek için metansülfonik asidin etkisi altında siklize olur, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazin -6, 8-dion hemihidrat, o zaman (R)-tetrahidrofuran-2-formik asit ile yoğunlaştırılır, daha sonra kristalleştirilir ve çözülür ve ardından kiral yardımcı grup, anahtar kiral ebeveyn halka molekülü (R)-7-(benziloksi)-3,4,12'yi elde etmek için çıkarılır, 12a-tetrahidro-1H-[1,4]oksazino[3,4-c]pirido[2,1-f][1,4]Triazin-6,8-dion.Daha sonra anahtar ana halka molekülü, Grignard reaktifinin etkisi altında n-heksanol ile ve ardından anahtar tiyazepin fragmanı 7,8-difloro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin -11-alkol yerleştirme ile değiştirmek için kullanılır. ve son olarak, nihai ürün Baloxavir Marboxil'i elde etmek için metil kloroformat ile debutilasyon ve yoğuşturma.