N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidin CAS 152460-10-1 İmatinib Mesilat Orta Yüksek Saflık

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd., yüksek kalitede N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidin (CAS: 152460-10-1) lider üreticisi ve tedarikçisidir. .
N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidin (CAS: 152460-10-1), tipik olarak İmatinib Mesilat (CAS: 220127-57-1) sentezinde bulunan bir ara maddedir ) API'si.
İmatinib mesilat, kronik miyeloid löseminin (KML) çoğalması için özellikle önemli olan bir kinaz olan c-Abl protein-tirozin kinazı inhibe eden küçük bir moleküldür.9. ve 22. kromozomlar arasındaki bir translokasyon olayı Philadelphia kromozomunu üretir ve bu daha sonra hızlı hücre proliferasyonunu teşvik eden anormal kinaz aktivitesine sahip Bcr-Abl füzyon proteinini üretir.İmatinib mesilat, bu çok önemli kinazı bağlayarak KML ile ilişkili büyümeyi durdurur.İmatinib mesilatın ayrıca c-Kit ile ilişkili PDGFR ve tirozin kinazları inhibe ettiği gösterilmiştir.İmatinib mesilat içeren formülasyonlar çeşitli kanserlerin tedavisinde kullanılmıştır.
İmatinib mesilat, bir tirozin kinaz inhibitörüdür.Kronik miyeloid lösemi (KML) ve belirli akut lenfoblastik lösemi (ALL) formları ile ilişkili enzim olan BCR-ABL için oldukça spesifiktir.Güçlü ve seçici bir v-Abl tirozin kinaz inhibitörüdür (IC50 = 38 nM).Ayrıca PDGFR ve c-kit'i de inhibe eder.Diğer tirozin ve serin/treonin protein kinazlardan oluşan bir panel üzerinde v-Abl için seçicilik sergiler.v-abl-dönüştürülmüş PB-3 hücrelerinin ve v-sis-dönüştürülmüş BALB/c 3T3 hücrelerinin PDGF ile uyarılmış büyümesini in vitro olarak seçici olarak inhibe eder.AMuLV veya BABL/c 3T3 v-sis hücreleri taşıyan farelerde antitümör etkiler sergiler.SARS-CoV ve MERS-CoV'nin in vitro replikasyonunu inhibe eder (EC50 değerleri sırasıyla 9,823 ve 17,689 μM'dir).