Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Proteaz İnhibitörü COVID-19 Yüksek Saflıkta

Lopinavir (ABT-378), vahşi tip ve mutant HIV proteaz için Kis değeri 1,3 ila 3,6 pM olan, HIV-1 proteazın oldukça güçlü, seçici bir peptidomimetik inhibitörüdür.Lopinavir, HIV-1'in olgunlaşmasını durdurarak etki eder ve böylece enfektivitesini bloke eder.Lopinavir ayrıca 14,2 μM IC50 değerine sahip bir SARS-CoV 3CLpro inhibitörüdür.Lopinavir, proteaz inhibitör sınıfından bir antiretroviraldir.HIV-1 proteazın inhibisyonu, viral poliprotein öncüsünün bölünmesini önler ve olgunlaşmamış, enfeksiyöz olmayan viryonların salınmasına neden olur.HIV/AIDS tedavisi için kombinasyon tedavisinin bir bileşeni."navir" sınıfındaki altıncı HIV proteaz inhibitörü olan Lopinavir, hâlihazırda pazarlanmakta olan başka bir HIV proteaz inhibitörü olan ritonavir ile birlikte formüle edilerek piyasaya sürüldü (Abbott, 1996);bu orijinal formülasyon, yetişkinlerde ve çocuklarda AIDS tedavisi için nükleosid veya nükleosid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanım için Kaletra olarak sunulmuştur.Lopinavir, ritonavir ile aynı yapısal çekirdeğe sahip bir peptidomimetik bileşiktir ve üzerinde terminal grupların, özellikle modifiye edilmiş bir valinin peptit birleştirme prosedürleriyle sokulduğu.Lopinavir, ritonavire dirençli mutasyonlara karşı yüksek potansiyel sergileyen, HIV-I proteazın güçlü bir rekabetçi inhibitörüdür.Çeşitli hayvan türlerinde, lopinavir/ritonavir ilişkisi ile yapılan farmakokinetik çalışmalar, lopinavirin mütevazı özelliklerinin, Cmaks ve etki süresi açısından ritonavir varlığında önemli ölçüde iyileştiğini göstermiştir.