Takrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Fabrikası Yüksek Saflıkta

Takrolimus (ayrıca FK-506 veya Fujimycin), hastanın bağışıklık sisteminin aktivitesini ve dolayısıyla organ reddi riskini azaltmak için asıl kullanımı organ naklinden sonra olan bir bağışıklık bastırıcı ilaçtır.Ayrıca şiddetli atopik dermatit, kemik iliği nakli sonrası şiddetli refrakter üveit ve cilt durumu vitiligo tedavisinde topikal bir preparasyonda kullanılır.Takrolimus ilk olarak Japonya, Tsukuba'da bulunan bir toprak mikrobu olan Streptomyces tsukuba'nın fermantasyon sıvısından çıkarıldı.Takrolimus adı, toprak örneğinin çıkarıldığı dağın adı olan Tsukuba için 't', makrolid için 'akrol' ve immünosupresan için 'imus' alınarak türetilmiştir.Yapısal olarak siklosporin ile ilgisi olmamasına rağmen, takrolimus, hücresel ve moleküler düzeyde bu ajana benzer bir immünosüpresif etki spektrumu gösterir.İlk çalışmalar, takrolimusun güçlü bir immün baskılayıcı olduğunu ve T hücresi aktivasyonunu inhibe etmede siklosporinden yaklaşık 100 kat daha fazla in vitro etki gösterdiğini göstermiştir.Sonraki in vivo çalışmalar, takrolimusun hem spontan hem de deneysel otoimmün hastalığı baskılamada ve organ nakli hayvan modellerinde allogreft ve ksenogreft reddini önlemede etkili olduğunu göstermiştir.Başlangıçta takrolimus, allogreft nakli yapılmış hastaların yeni greftlerini reddetmelerini önlemek için sistemik immünsüpresyon için kullanıldı.Ancak kısa bir süre sonra, bilimin tesadüfünün de yardımıyla, takrolimusun transplantasyon yapılan bazı hastalarda cilt bozukluklarında olumlu sonuçlar verebileceği fark edildi.Böylece takrolimusun keşfi, örneğin atopik dermatit gibi cilt patolojisinin daha iyi anlaşılmasına yol açmıştır.Daha sonra, takrolimusun diğer topikal uygulamaları bildirilmiştir ve bu ajanın dermatolojide kullanımı giderek genişlemektedir.