Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory High Quality Featured Image

Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API заводської високої якості

Короткий опис:

Хімічна назва: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Зовнішній вигляд: білий або майже білий порошок

Аналіз: 98,0% ~ 102,0%

При лікуванні інфекцій грипу А та В

Контактна особа: доктор Елвін Хуанг

Мобільний/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Надішліть нам електронний лист

Деталі продукту

Супутні товари

Теги товарів

опис:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. є провідним виробником Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) високої якості.Ruifu Chemical може забезпечити доставку по всьому світу, конкурентоспроможну ціну, відмінний сервіс, малі та оптові обсяги.Придбати Балоксавір Марбоксил,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Хімічні властивості:

Хімічна назва	Балоксавір Марбоксил
Синоніми	BXM;S-033188
Номер CAS	1985606-14-1
Стан запасів	В наявності масштаби виробництва до сотень кілограмів
Молекулярна формула	C27H23F2N3O7S
Молекулярна вага	571,55
Щільність	1,57±0,10 г/см3
Розчинність	Розчинний у ДМСО
Довгострокове зберігання	Довгостроково зберігати при -20 ℃
COA & MSDS	в наявності
Походження	Шанхай, Китай
Бренд	Ruifu Chemical

Технічні характеристики:

Пункт	Технічні характеристики
Зовнішній вигляд	Білий або майже білий порошок
Ідентифікація	ІЧ-спектр відповідає еталонному стандарту Час утримання відповідає еталонному стандарту
Вміст води (за KF)	≤1,0%
Втрати при висиханні	≤1,0%
Залишок після запалювання	≤0,50%
Важкі метали	≤20 ppm
Споріднені речовини
Максимальна індивідуальна домішка	≤0,50%
Загальна кількість домішок	≤1,0%
Розмір частки	D90 Pass 150um
Хіральна чистота	≥99,0%
Чистота	≥99,0%
аналіз	98,0%~102,0%
Залишкові розчинники	Дотримуватись вимог ICH
Доставка	Доставка з льодом
Тестовий стандарт	Корпоративний стандарт
Використання	API для лікування інфекцій грипу А та грипу В

Упаковка та зберігання:

пакет:Пляшка, мішок з алюмінієвої фольги, 25 кг/картонний барабан або відповідно до вимог замовника.
Умови зберігання:Тримайте контейнер щільно закритим і зберігайте в прохолодному, сухому (2~8 ℃) і добре провітрюваному складі подалі від несумісних речовин.Берегти від світла та вологи.
Доставка:Доставка по всьому світу повітряним транспортом за допомогою FedEx / DHL Express.Забезпечуємо швидку та надійну доставку.

Переваги:

FAQ:

1985606-14-1 - Заявка:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) — це противірусний препарат, розроблений японською фармацевтичною компанією Shionogi Co. і компанією Roche для лікування інфекцій грипу А та В.Препарат був спочатку схвалений для використання в Японії в лютому 2018 року та схвалений FDA 24 жовтня 2018 року для лікування гострого неускладненого грипу у пацієнтів віком від 12 років, які мають симптоми протягом не більше 48 годин.Балоксавір марбоксил, інгібітор кеп-ендонуклеази, має унікальний механізм дії порівняно з існуючим класом інгібіторів нейрамінідази, що використовується для лікування інфекцій грипу.Балоксавір Марбоксил — новий препарат проти грипу з новим механізмом дії.Балоксавір Марбоксил є попередником кислоти Балоксавіру (S-033447), який потужно та вибірково інгібує кеп-залежну ендонуклеазу в субодиниці полімерази PA вірусів грипу А та В, що призводить до інгібування транскрипції та реплікації РНК.Балоксавір також досліджувався на його потенціал для лікування COVID-19, але доведеної користі не спостерігалося.

1985606-14-1 - Механізм дії:

Балоксавір Марбоксил є терапевтичним засобом проти грипу, зокрема, інгібітором ферменту, спрямованого на кеп-залежну ендонуклеазну активність вірусу грипу, один із видів діяльності вірусного полімеразного комплексу.Зокрема, він пригнічує процес, відомий як захоплення кепки, за допомогою якого вірус отримує короткі закриті праймери з транскриптів РНК клітини-господаря, які потім використовує для каталізованого полімеразою синтезу необхідних вірусних мРНК.Субодиниця полімерази зв'язується з пре-мРНК хазяїна на їхніх 5'-кришках, потім ендонуклеазна активність полімерази каталізує її розщеплення «після 10–13 нуклеотидів».Як такий, його механізм відрізняється від інгібіторів нейрамінідази, таких як озельтамівір і занамівір.

1985606-14-1 - Фармакокінетика:

Балоксавір Марбоксил є селективним інгібітором кеп-залежної ендонуклеази грипу, який запобігає функції полімерази, а отже, реплікації мРНК вірусу грипу 5, 3. Він продемонстрував терапевтичну активність проти інфекцій вірусів грипу А і В, включаючи штами, стійкі до сучасних противірусних засобів 1. Цей препарат пригнічує фермент, необхідний для реплікації вірусу, таким чином швидко лікуючи інфекцію вірусу грипу 5, Label і полегшуючи симптоми, пов’язані з інфекцією.Було показано, що разова доза цього препарату перевершує плацебо щодо полегшення симптомів грипу та перевершує як озельтамівір, так і препарат плацебо щодо вірусологічних результатів (позначається зниженням вірусного навантаження).

1985606-14-1 - Показання:

Бароксавір підходить для пацієнтів віком ≥ 12 років, які хворіють на гострий неускладнений грип і симптоми яких не перевищують 48 годин.Слід звернути увагу на обмеження ліків: вірус грипу змінюється з часом, і існують такі фактори, як тип і підтип вірусу.Коли резистентність вірусу до ліків і патогенність вірусу змінюються, клінічна ефективність противірусних препаратів може бути послаблена.При вирішенні питання про призначення базаловіру дипівоксилу слід враховувати наявну інформацію про чутливість місцевого епідемічного штаму вірусу до препарату.

1985606-14-1 - Використання:

Балоксавір Марбоксил — це противірусний препарат проти грипу, який приймають у формі одноразової таблетки перорально особами віком від 12 років, які мають симптоми цієї інфекції протягом не більше 48 годин. Ефективність балоксавір марбоксил, який вводили через 48 годин, не перевірявся.

1985606-14-1 - Протипоказання:

Балоксавір Марбоксил не слід застосовувати одночасно з молочними продуктами, напоями, збагаченими кальцієм, або проносними засобами, антацидами або пероральними добавками, що містять кальцій, залізо, магній, селен, алюміній або цинк.

1985606-14-1 - Побічні ефекти:

Поширеними побічними ефектами після введення одноразової дози балоксавіру марбоксилу є діарея, бронхіт, застуда, головний біль і нудота.Побічні ефекти були зареєстровані у 21% людей, які отримували балоксавір, 25% тих, хто отримував плацебо, і 25% людей, які отримували озельтамівір.

1985606-14-1 - Підготовка:

Японський патент JP6212678 описує метод синтезу Baloxavir Marboxil.3,4-дифторбензойну кислоту використовували як сировину для реакції з ДМФ під дією LDA з отриманням 2-форміл-3,4-дифторбензойної кислоти.Потім він утворює тіоацеталь з тіофенолом, потім його відновлюють і розділяють бораном з отриманням 2-фенілтіометил-3,4-дифтороб, 8-дифтородибензо [B, e] тіазепін-11(6H)-он і, нарешті, ключовий тіазепіновий фрагмент 7,8-дифтор-6,11-дигідродибензо[B,e]тіазепін-11-спирт отримують при відновленні боргідридом натрію.Використання 3-(бензилокси)-4-оксо-4Н-піран-2-карбонової кислоти для взаємодії з трет-бутилформіатом після етерифікації з отриманням 3-(бензилокси)-1-((трет-бутоксикарбоніл)аміно)-4-оксо -1,4-дигідропіридин-2-метилформіат гідрат, а потім з 2-(2,2-диметоксиетокси)етиламіном вступає в реакцію уретанового обміну, а потім циклізується під дією метансульфокислоти з отриманням 7-(бензилокси)-3, 4,12,12a-тетрагідро-1H-[1,4] оксазино [3,4-c] піридино [2,1-f][1,2,4] триазин-6, 8-діон напівгідрат, то це конденсують з (R)-тетрагідрофуран-2-мурашиною кислотою, потім кристалізують і розчиняють, а потім хіральну допоміжну групу видаляють, щоб отримати ключову молекулу хірального батьківського кільця (R)-7-(бензилокси)-3,4,12, 12а-тетрагідро-1Н-[1,4] оксазино [3,4-с] піридо [2,1-f][1,4] триазин-6, 8-діон.Потім ключову молекулу батьківського кільця обмінюють з н-гексанолом під дією реактиву Гріньяра, а потім з ключовим тіазепіновим фрагментом 7,8-дифтор-6,11-дигідродібензо[B,e]тіазепін-11-спиртовий докінг і, нарешті, дебутилювання та конденсація з метилхлорформіатом для отримання кінцевого продукту Baloxavir Marboxil.