Напівгідрат карведилолу фосфату CAS 610309-89-2 Чистота >99,0% (ВЕРХ)

Напівгідрат карведилолу фосфату (CAS: 610309-89-2) є селективним блокатором α1-рецепторів і неселективним блокатором β-рецепторів, без внутрішніх симпатичних активних препаратів, біодоступність 10 ~ 47%, не впливає на їжу, вплив на α1 -рецепторів значно нижче, ніж β1- і β2-рецепторів, співвідношення інтенсивності блокади β1- і β2-рецепторів становить 1:10~1:100.Ефект блокади β 1-рецепторів становить приблизно 1/2 лабеталолу, а його α1 блокада слабша, ніж празозин.Він може розширювати кровоносні судини, зменшувати периферичний судинний опір, розширювати коронарні та ниркові судини та знижувати тиск у легенях.Він має очевидний захисний ефект щодо гіпоксії міокарда та пошкодження міокарда, спричиненого інфарктом міокарда, що може бути пов’язано з блокуванням β-рецепторів, що може зменшити зниження глікогену в міокарді та підвищення рН, а також зменшити розмір інфаркту.
Карведилолу фосфат напівгідрат використовується для лікування легкої та помірної артеріальної гіпертензії та може застосовуватися окремо або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами (особливо тіазидними діуретиками).Для симптоматичної хронічної застійної серцевої недостатності.
Карведилолу фосфат напівгідрат є неселективним блокатором β/α-1 рецепторів.Карведилол інгібує перекисне окислення ліпідів з IC50 5 мкМ.Карведилол є багатоцільовим антигіпертензивним засобом із потенціалом для вивчення стенокардії та застійної серцевої недостатності.