Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Чистота ≥99,0% (ВЕРХ)
Хімічна назва | База лапатинібу |
Синоніми | лапатиніб;N-[3-хлор-4-[(3-фторбензил)окси]феніл]-6-[5-[[(2-(метилсульфоніл)етил]аміно]метил]фуран-2-іл]хіназолін-4-амін N-[3-хлор-4-[(3-фторбензил)окси]феніл]-6-[5-[[[2-(метилсульфоніл)етил]аміно]метил]-2-фурил]-4-хіназолінамін |
Номер CAS | 231277-92-2 |
Стан запасів | В наявності |
Молекулярна формула | C29H26ClFN4O4S |
Молекулярна вага | 581,06 |
Точка плавлення | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Щільність | 1,381±0,06 г/см3 |
COA & MSDS | в наявності |
Бренд | Ruifu Chemical |
Пункт | Технічні характеристики |
Зовнішній вигляд | Майже білий або світло-жовтий кристалічний порошок |
Ідентифікація | ІЧ;ВЕРХ |
Чистота / Метод аналізу | ≥99,0% (ВЕРХ) |
Точка плавлення | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Втрати при висиханні | ≤0,50% |
Залишок після запалювання | ≤0,10% |
Важкі метали (як Pb) | ≤20 ppm |
Органічні леткі домішки | Відповідайте вимогам |
Споріднені речовини | |
Одна домішка | ≤0,30% |
Загальна кількість домішок | ≤1,00% |
Тестовий стандарт | Корпоративний стандарт |
Термін придатності | 2 роки при належному зберіганні |
Використання | API, оральний засіб для лікування раку молочної залози |
Пакет: Пляшка, мішок з алюмінієвої фольги, 25 кг/картонний барабан або відповідно до вимог замовника
Умови зберігання:Зберігати в закритих контейнерах у прохолодному та сухому місці;Берегти від світла та вологи
API (CAS: 231277-92-2)є препаратом для цільової терапії раку молочної залози, є інгібітором тирозинкінази, може ефективно пригнічувати тирозинкіназну активність -2 рецептора епідермального фактора росту людини (ErbB1) і рецептора епідермального фактора росту людини (ErbB2).Він унікальний тим, що може грати певну роль у тому, що клітини раку молочної залози не можуть отримувати сигнал, необхідний для росту.Механізм дії полягає в інгібуванні внутрішньоклітинних сайтів АТФ EGFR (ErbB-1) і HER2 (ErbB-2), щоб запобігти фосфорилюванню та активації пухлинних клітин, а також блокувати пригнічення передачі сигналів EGFR (ErbB-1) і HER2 (ErbB-1) однорідний і гетерогенний два агрегати.Комбінація (CAS: 231277-92-2) з капецитабіном використовується для лікування пацієнтів з прогресуючим або метастатичним раком молочної залози з надмірною експресією людського епідермального рецептора2, які вже отримували антрацикліни, паклітаксел і трастузумаб.Клінічні випробування показали, що він також ефективно лікує хворих на рак типу HER2 із стійкістю до Герцептину.
Лапатиніб у поєднанні з капецитабіном підходить для лікування пацієнтів із поширеним або метастатичним раком молочної залози з гіперекспресією HER2 (ErbB-2) і попереднім лікуванням, що включає антрацикліни, паклітаксел і трастузумаб.
Таблетки лапатинібу in vitro можуть пригнічувати CYP3A4 і CYP2C8 у терапевтичних концентраціях і в основному метаболізуються CYP3A4.препарати, які пригнічують активність цього ферменту, можуть значно збільшити концентрацію лапатинібу в крові.Кетоконазол, 0,2 г кожного разу, 2 рази на день, може збільшити AUC лапатинібу в 3-7 разів і подовжити період напіввиведення в 1,7 рази через 7 днів.Здорові добровольці приймали індуктор CYP3A4 перорально по 100 мг кожного разу двічі на день і змінювали дозу на 200 мг кожного разу через 3 дні, розділяючи 17 днів двічі на день.AUC лапатинібу знизилася на 72 %.Лапатиніб є транспортною основою для P-глікопротеїну, і препарати, які пригнічують глікопротеїн, можуть підвищувати концентрацію препарату в крові.
Лапатініб — новий препарат для таргетної терапії раку молочної залози, розроблений GlaxoSmithKline, Великобританія.Це інгібітор тирозинкінази, який може ефективно пригнічувати тирозинкіназу рецептора епідермального фактора росту людини -1 (ErbB1) і рецептора епідермального фактора росту людини -2 (ErbB2).Він унікальний тим, що може функціонувати різними способами, щоб клітини раку молочної залози не отримували сигнали, необхідні для росту.Механізм дії полягає в інгібуванні АТФ-сайтів EGFR(ErbB-1) і HER2(ErbB-2) у клітинах, щоб запобігти фосфорилюванню та активації пухлинних клітин, а також блокувати сигнали зниження регуляції через гомогенні та гетерогенні димери EGFR(ErbB). -1) і HER2(ErbB-1).Молекулярна таргетна терапія раку молочної залози відноситься до лікування онкогенів і споріднених продуктів експресії, пов’язаних з виникненням і розвитком раку молочної залози.Молекулярні цільові препарати пригнічують або вбивають пухлинні клітини, блокуючи трансдукцію сигналу в пухлинних клітинах або споріднених клітинах, щоб контролювати зміни в експресії клітинних генів.14 березня 2007 року Управління з контролю за харчовими продуктами та ліками США схвалило комбінацію лапатинібу та кселоди (капецитабіну) для лікування пацієнтів із прогресуючим або метастатичним раком молочної залози з надмірною експресією рецептора епідермального фактора людини 2 (ErbB2), які отримували антрацикліни, паклітаксел і трастузумаб. .Клінічні випробування показують, що цей продукт також має хороші клінічні ефекти для пацієнтів з раком молочної залози HER2, які розвинули стійкість до препарату Рош Герцептин (Герцептин).Лапатиніб — новий протипухлинний препарат цільового призначення.Він може одночасно діяти на цілі Her-1 і Her-2.Біологічний ефект цього способу дії на проліферацію та ріст пухлинних клітин набагато сильніший, ніж ефект однієї мішені.Так звані таргетні терапевтичні препарати стосуються препаратів, які використовують певні рецептори, гени або ключові білки як мішені для цілеспрямованого знищення відповідних пухлинних клітин.