Проміжний трелагліптину сукцинат CAS 865759-24-6 Чистота >98,0% (ВЕРХ)

В якості проміжний продукт трелагліптину сукцинату (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, розроблений компанією Takeda, Японія, запущений у березні 2015 року під торговою назвою Zafatek, використовується для лікування діабету 2 типу.Трелагліптин є інгібітором дипептидилпептидази IV (DPP-4) надтривалої дії, який вибірково та постійно пригнічує DPP-4 для контролю рівня цукру в крові.Трелагліптин є першим тижневим гіпоглікемічним препаратом на ринку, а аналогічні інгібітори DPP-4 на ринку потрібно приймати один раз на день.Переваги препарату Зафатек, безсумнівно, забезпечать більш зручні варіанти лікування хворих на діабет.Очікується, що це значно покращить зручність і дотримання режиму пацієнтів.26 березня 2015 року японський фармацевтичний гігант Takeda оголосив, що новий препарат від діабету Zafatek схвалено Міністерством охорони здоров’я, праці та соціального забезпечення Японії (MHLW) для лікування діабету 2 типу.Схвалення знаменує собою те, що Zafatek став першим тижневим пероральним гіпоглікемічним препаратом на ринку в світі, а також є блокбастером, від якого Takeda відмовилася на ринку діабету.
Трелагліптин — це інгібітор дипептидилпептидази IV (DPP-4), який використовується один раз на тиждень і який контролює рівень цукру в крові шляхом вибіркового та постійного інгібування DPP-4.DPP-4 є ферментом, який може ініціювати інактивацію інкретину (глюкагоноподібний пептид -1 (GLP-1) і глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (GIP)), які відіграють важливу роль у регуляції рівня глюкози в крові.Інгібування DPP-4 може збільшити залежну від рівня цукру в крові секрецію інсуліну, таким чином контролюючи рівень цукру в крові.Подання NDA щодо трелагліптину базується на даних про ефективність і безпеку кількох клінічних досліджень III фази, проведених у японських пацієнтів з діабетом 2 типу.Ефективність трелагліптину була підтверджена в усіх дослідженнях, він має добру безпеку та переносимість.Застосування трелагліптину один раз на тиждень може ефективно контролювати рівень цукру в крові та, як очікується, покращить комплаентність пацієнтів до лікування.