4-хлор-6-йодхіназолін CAS 98556-31-1 Чистота >98,0% (ВЕРХ)

4-хлор-6-йодхіназолін (CAS: 98556-31-1) є проміжним продуктом у синтезі лапатинібу (CAS: 231277-92-2) / моногідрату лапатинібу дитозилату (CAS: 388082-78-8).
Лапатиніб — це новий препарат цільової терапії раку молочної залози, розроблений і виготовлений компанією GlaxoSmithKline, який був схвалений Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США 13 березня 2007 року. Наразі схвалені показання поєднуються з капецитабіном для поширеного або метастатичного раку молочної залози та пацієнтів з раком молочної залози. необхідно лікувати іншими препаратами першої лінії.Його торгова назва в Сполучених Штатах - Tykerb.14 грудня 2007 року Європейське агентство з лікарських засобів (EMEA) схвалило перелік Лапатінібу в Європі під торговою назвою Tyverb.Молекулярна таргетна терапія раку молочної залози відноситься до лікування онкогенів і споріднених продуктів експресії, пов’язаних з виникненням і розвитком раку молочної залози.Молекулярні цільові препарати пригнічують або вбивають пухлинні клітини, блокуючи трансдукцію сигналу в пухлинних клітинах або споріднених клітинах, щоб контролювати зміни в експресії клітинних генів.Лапатиніб є пероральним інгібітором тирозинкінази епідермального фактора росту з низькою молекулою.Клінічні випробування показали, що для хворих на рак молочної залози HER2, які розвинули резистентність до препарату Рош Герцептин (Герцептин), лапатиніб має хороший клінічний ефект.У тестах in vitro лапатиніб мав значний інгібуючий вплив на клітинні лінії раку молочної залози з гіперекспресією Her-2.У фазі I випробувань поширеного раку молочної залози з гіперекспресією Her-2 лапатиніб також має високу ефективність і не має перехресної резистентності до Герцептину (трастузумабу).Оскільки його структура являє собою малу молекулу, на відміну від герцептину (трастузумабу), він може проникати через гематоенцефалічний бар’єр і має певну терапевтичну дію на метастази раку молочної залози в мозок.