Целекоксиб CAS 169590-42-5 Аналіз 98,0~102,0%
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. є провідним виробником целекоксибу (CAS: 169590-42-5) високої якості.Ruifu Chemical може забезпечити доставку по всьому світу, конкурентоспроможну ціну, відмінний сервіс, малі та оптові обсяги.Придбати Целекоксиб,Please contact: alvin@ruifuchem.com
| Хімічна назва | Целекоксиб |
| Синоніми | Celebrex;Celebra;Целекокс;Онсенал;Солекса;SC-58635;SC 58635;ЯМ-177;4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]бензолсульфонамід;5-(4-метилфеніл)-1-(4-сульфамоїлфеніл)-3-(трифторметил)піразол |
| Стан запасів | В наявності, комерційне виробництво |
| Номер CAS | 169590-42-5 |
| Молекулярна формула | C17H14F3N3O2S |
| Молекулярна вага | 381,37 г/моль |
| Точка плавлення | 160,0 до 165,0 ℃ |
| Щільність | 1,43±0,10 г/см3 |
| Розчинність у воді | Нерозчинний у воді |
| Розчинність | Дуже добре розчинний у метанолі;Розчинний в етанолі |
| COA & MSDS | в наявності |
| Зразок | в наявності |
| Походження | Шанхай, Китай |
| Бренд | Ruifu Chemical |
| Предмети | Стандарти перевірки | Результати |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий кристалічний порошок | Відповідає |
| аналіз | 98,0~102,0% | 99,8% |
| Точка плавлення | 160,0 до 165,0 ℃ | 162,2 ℃ |
| Вода Карла Фішера | <0,50% | 0,11% |
| Залишок після запалювання | <0,20% | 0,05% |
| Важкі метали (Pb) | ≤20 ppm | <10 ppm |
| Схожа з целекоксибом сполука А | <0,40% | <0,20% |
| Целекоксиб споріднена сполука B | <0,10% | <0,10% |
| Індивідуальна невизначена домішка | <0,10% | <0,10% |
| Загальні домішки | <0,50% | 0,20% |
| Інфрачервоний спектр | Відповідно до структури | Відповідає |
| 1H ЯМР спектр | Відповідно до структури | Відповідає |
| Висновок | Продукт пройшов випробування та відповідає наданим специфікаціям | |
пакет:Фторована пляшка, мішок з алюмінієвої фольги, 25 кг/картонний барабан або відповідно до вимог замовника.
Умови зберігання:Тримайте контейнер щільно закритим і зберігайте в прохолодному, сухому (2~8 ℃) і добре провітрюваному складі подалі від несумісних речовин.Берегти від світла та вологи.
Доставка:Доставка по всьому світу повітряним транспортом за допомогою FedEx / DHL Express.Забезпечуємо швидку та надійну доставку.
Целекоксиб
C17H14F3N3O2S 381,4
4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]бензолсульфонамід;
п-[5-п-толіл-3-(трифторметил)піразол-1-іл]бензолсульфонамід [169590-42-5]
ВИЗНАЧЕННЯ
Целекоксиб містить NLT 98,0% і NMT 102,0% C17H14F3N3O2S, у розрахунку на безводну основу
ІДЕНТИФІКАЦІЯ
• A. ІНФРАЧЕРВОНЕ ПОГЛИНАННЯ <197>: [ПРИМІТКА - можна використовувати методи <197A>, <197K> або <197M> під інфрачервоним поглинанням.]
[ПРИМІТКА. Якщо отримані спектри показують відмінності, розчиніть досліджувану речовину та еталонний стандарт окремо в ізопропіловому спирті, випаріть насухо та запишіть нові спектри.]
• B. Час утримування основного піку розчину зразка відповідає часу утримування стандартного розчину, отриманого під час аналізу.
АНАЛІЗ
• ПРОЦЕДУРА
Буфер: 2,7 г/л одноосновного фосфату калію, доведеного фосфорною кислотою до рН 3,0 ± 0,2
Рухома фаза: метанол, ацетонітрил і буфер (3:1:6)
Розріджувач: метанол і вода (3:1)
Системний розчин: 0,5 мг/мл USP
Целекоксиб RS і 2,4 мкг/мл кожного з USP целекоксибу спорідненої сполуки A RS та USP целекоксибу спорідненої сполуки B RS у розчиннику
Стандартний розчин: 0,5 мг/мл USP целекоксибу RS у розчиннику
Розчин зразка: 0,5 мг/мл целекоксибу в розчиннику
Хроматографічна система
(Див. Хроматографія <621>, Придатність системи.)
Режим: LC
Детектор: УФ 215 нм
Колонка: 4,6 мм × 25 см;5-мкм упаковка L11
Температура колонки: 60°
Швидкість потоку: 1,5 мл/хв
Розмір ін'єкції: 25 мкл
Тривалість роботи: приблизно в 1,5 рази перевищує пік елюції целекоксибу
Придатність системи
Зразки: рішення для перевірки придатності системи та стандартне рішення
Вимоги до придатності
Роздільна здатність: NLT 1,8 між спорідненою з целекоксибом сполукою A та целекоксибом і NLT 1,8 між целекоксибом і спорідненою з целекоксибом сполукою B, рішення щодо придатності системи
Відносне стандартне відхилення: NMT 0,73%, стандартний розчин
Аналіз
Зразки: стандартний розчин і розчин зразка
Обчисліть процентний вміст C17H14F3N3O2S у прийнятій порції целекоксибу:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = піковий відгук розчину зразка
rS = піковий відгук стандартного розчину
CS = концентрація стандартного розчину (мг/мл)
CU = концентрація розчину зразка (мг/мл)
Критерії прийнятності: 98,0%~102,0% на безводній основі
ДОМІШКИ
Неорганічні домішки
• ВАЖКІ МЕТАЛИ: NMT 20 ppm
Розріджувач: ацетон і вода (17:3)
Стандартний розчин: розведіть 1,0 мл стандартного розчину свинцю, приготованого відповідно до вказівок у розділі Важкі метали <231>, спеціальні реагенти, розчинником до 20 мл.
Розчин зразка: розчиніть 0,50 г целекоксибу в 20 мл розчинника.
Порожній розчин: 20 мл розчинника
Аналіз
Зразки: стандартний розчин, холостий розчин і розчин зразка
До кожного розчину додайте 2 мл ацетатного буфера з рН 3,5, приготовленого відповідно до вказівок у розділі «Важкі метали» <231>, метод I. Перемішайте та додайте до кожного розчину 1,2 мл тіоацетамід-гліцеринової основи ІР.Відразу перемішайте і дайте постояти 2 хвилини.Пропустити розчини через фільтр з розміром пор 0,45 мкм.Порівняйте плями на фільтрах, отримані від кожного з розчинів.
Критерії прийнятності: коричнево-чорний колір плями, отриманої від розчину зразка, не більш інтенсивний, ніж колір плями, отриманої від стандартного розчину.Тест недійсний, якщо стандартний розчин не має коричнево-чорного кольору порівняно з холостим розчином.
• ЗАЛИШОК ПРИ ПРОПАЛЮВАННІ <281>: NMT 0,2%, використовуючи платиновий тигель
Органічні домішки
• ПРОЦЕДУРА
Буфер, рухома фаза, розчинник, розчин придатності системи, розчин зразка та хроматографічна система: продовжуйте, як зазначено в аналізі.
Стандартний розчин: 0,5 мкг/мл USP целекоксибу RS у розчиннику
Придатність системи
Зразки: рішення для перевірки придатності системи та стандартне рішення
Вимоги до придатності
Роздільна здатність: NLT 1,8 між спорідненою з целекоксибом сполукою A та целекоксибом і NLT 1,8 між целекоксибом і спорідненою з целекоксибом сполукою B, рішення щодо придатності системи
Співвідношення сигнал/шум: NLT 20, стандартне рішення
Аналіз
Зразки: стандартний розчин і розчин зразка
Обчисліть відсоток кожної домішки в прийнятій порції целекоксибу:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = піковий відгук для кожної домішки в розчині зразка
rS = пік відповіді целекоксибу в стандартному розчині
CS = концентрація целекоксибу в стандартному розчині (мг/мл)
CU = концентрація целекоксибу в розчині зразка (мг/мл)
Критерії приймання
Індивідуальні домішки: див. таблицю 1.
[ПРИМІТКА. Ігноруйте будь-який пік домішок менше 0,05 %.]
Таблиця 1
| Ім'я | Відносний час утримання | Критерії прийнятності NMT (%) |
| Сполука Aa, споріднена целекоксибу | 0,9 | 0,4 |
| Целекоксиб | 1.0 | — |
| Целекоксиб споріднена сполука Bb | 1.1 | 0,10 |
| Індивідуальна невизначена домішка | — | 0,10 |
| Загальні домішки | — | 0,5 |
4-[5-(3-метилфеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]бензолсульфонамід.
b 4-[3-(4-метилфеніл)-5-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]бензолсульфонамід.
СПЕЦИФІЧНІ ТЕСТИ
• ВИЗНАЧЕННЯ ВОДИ, Метод I <921>: NMT 0,5%, використовуючи зразок 400 мг
ДОДАТКОВІ ВИМОГИ
• УПАКОВКА ТА ЗБЕРІГАННЯ: Зберігати в герметичних контейнерах, захищених від світла та вологи.Зберігати при кімнатній температурі
• ДОВІДНІ СТАНДАРТИ USP <11>
USP Celecoxib RS
п-[5-п-толіл-3-(трифторметил)піразол-1-іл]бензолсульфонамід
C17H14F3N3O2S 381,4
USP Целекоксиб споріднена сполука A RS
4-[5-(3-Метилфеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]бензолсульфонамід.
C17H14F3N3O2S 381,4
USP Целекоксиб споріднена сполука B RS
4-[3-(4-Метилфеніл)-5-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]бензолсульфонамід.
C17H14F3N3O2S 381,4
Як придбати?Будь ласка зв'яжітьсяDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 років досвіду?Ми маємо понад 15 років досвіду у виробництві та експорті широкого асортименту високоякісних фармацевтичних проміжних продуктів або хімічних речовин тонкого синтезу.
Основні ринки?Продавайте на внутрішній ринок, Північну Америку, Європу, Індію, Корею, Японію, Австралію тощо.
Переваги?Висока якість, доступна ціна, професійні послуги та технічна підтримка, швидка доставка.
якістьЗапевнення?Сувора система контролю якості.Професійне обладнання для аналізу включає ЯМР, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, УФ, ІЧ, OR, KF, ROI, LOD, MP, прозорість, розчинність, мікробний граничний тест тощо.
Зразки?Більшість продуктів надають безкоштовні зразки для оцінки якості, вартість доставки оплачують клієнти.
Заводський аудит?Фабричний аудит вітається.Будь ласка, домовтеся про зустріч заздалегідь.
MOQ?Без MOQ.Невелике замовлення прийнятне.
Час доставки? Якщо в наявності, доставка гарантована протягом трьох днів.
Транспорт?Експресом (FedEx, DHL), повітрям, морем.
Документи?Післяпродажне обслуговування: можна надати COA, MOA, ROS, MSDS тощо.
Спеціальний синтез?Може надавати спеціальні послуги синтезу, щоб найкраще відповідати вашим дослідницьким потребам.
Терміни оплати?Рахунок-проформа буде надіслано спочатку після підтвердження замовлення, додавши нашу банківську інформацію.Оплата T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union тощо.
| Символи небезпеки | Xn - Шкідливий |
| Коди ризиків | R20/21/22 - Шкідливий при вдиханні, контакті зі шкірою та при проковтуванні. |
| R52 - Шкідливий для водних організмів | |
| R61 - Може завдати шкоди ненародженій дитині | |
| R60 - Може погіршити фертильність | |
| Опис безпеки | S22 - Не вдихати пил. |
| S24/25 - Уникати контакту зі шкірою та очима. | |
| S28 - Після контакту зі шкірою негайно промити великою кількістю мильної піни. | |
| S37/39 - Одягайте відповідні рукавички та засоби захисту очей/обличчя | |
| Ідентифікатори ООН | UN 3077 9 / PGIII |
| WGK Німеччина | 3 |
| RTECS | DB2944937 |
| Код HS | 2935900090 |
| Клас небезпеки | ДРАЖНИК |
Целекоксиб і рофекоксиб є двома інгібіторами ЦОГ-2, які зараз використовуються.Успішно розроблено GD Searle & Pfizer Co. (США), випущено в 1999 році, торгова назва: Celebrex.Целекоксиб є нестероїдним протизапальним засобом зі значним аналгетичним і протизапальним ефектом, що спричиняє найменшу частоту виникнення виразок верхніх відділів шлунково-кишкового тракту та інших ускладнень.Використовується клінічно для лікування гострого та хронічного остеоартриту та ревматоїдного артриту з протизапальною болезаспокійливою роллю, полегшуючи ознаки та симптоми остеоартриту та ревматоїдного артриту.
Целекоксиб (CAS: 169590-42-5), для полегшення та лікування остеоартриту (ОА), ревматоїдного артриту (РА), ювенільного ревматоїдного артриту (ЮРА), анкілозуючого спондиліту, гострого болю, первинної дисменореї та перорального доповнення до звичайного догляду за пацієнтами при сімейному аденоматозному поліпозі.
Целекоксиб (CAS: 169590-42-5) має протизапальну та знеболювальну дію НПЗП.Завдяки своїй хімічній структурі він може поєднуватися з ЦОГ-2, вибірково пригнічуючи ЦОГ-2.Його фенільна група зв’язується з гідрофобним каналом ЦОГ-2, а його гідрофільний сульфонамід утворює водневий ланцюг із 513 аргініну та 90 гістидину в «бічній кишені» ЦОГ-2.Він також знаходиться в тісному контакті з аргініном у положенні ЦОГ-2120 і відіграє роль у пригніченні ЦОГ-2 від перетворення арахідонової кислоти в простагландини, які є шкідливими для людського організму.Через тонкі відмінності між структурами ЦОГ-1 і ЦОГ -2 Целекоксиб не проникає в молекулу ЦОГ-1 і не пригнічує перетворення нею арахідонової кислоти в простагландини, тому має хорошу протизапальну та знеболювальну дію, захищає слизову оболонку шлунка, нирковий кровотік, регулює агрегацію тромбоцитів і усуває проблеми з подразненням шлунка, які часто використовуються НПЗЗ.
Целекоксиб (CAS: 169590-42-5) показаний для лікування остеоартриту та ревматоїдного артриту.Його застосування протипоказано особам з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів або інших НПЗЗ.З обережністю слід застосовувати людям із захворюваннями печінки.Взаємодії відбуваються з іншими препаратами, які індукують CYP2C9 (наприклад, рифампін, рифампін) або конкурують за метаболізм цим ферментом (наприклад, флуконазол, лефлуномід).Найпоширенішими побічними реакціями на целекоксиб є шлунково-кишкові ефекти від легкого до помірного ступеня, такі як диспепсія, діарея та біль у животі.Серйозні шлунково-кишкові та ниркові ефекти спостерігалися рідко.
