Кеторолак CAS 74103-06-3 Чистота >98,5% (ВЕРХ)

Кеторолак (CAS: 74103-06-3) – нестероїдний знеболюючий та протизапальний засіб, похідне піролідону. За хімічною структурою та фармакологічною дією подібний до толектину, зоестетової кислоти та індометацину.Інгібуючи циклооксигеназу, він пригнічує синтез і вивільнення простагландинів і виробляє протизапальну дію.Він може знизити температуру, спричинену джерелом тепла, що пов’язано з пригніченням синтезу простагландину в центральній нервовій системі. Він має сильний болезаспокійливий та помірний протизапальний жарознижувальний засіб та пригнічує агрегацію тромбоцитів, не має пригнічення дихання та залежність.У експериментах на тваринах анальгетичний ефект сильніший, ніж у аспірину, індометацину та напроксену. Він дорівнює або кращий, ніж протизапальний ефект напроксену та індометацину, фенілбутазону, його жарознижуючу дію на щурів сильніше, ніж у аспірину та фенілбутазону, і те саме з індометацин і напроксен. Він пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном.Але він не пригнічує індукцію аденозиндифосфату (АДФ).Цей продукт швидко та повністю всмоктується після внутрішньом’язової ін’єкції та майже повністю всмоктується після перорального прийому. Їжа може уповільнити швидкість всмоктування, але це не впливає на ступінь всмоктування, а біодоступність становить 80% ~ 100%.Через 10 хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції 30 мг зазвичай біль зменшується.Через 50 хвилин пік концентрації в плазмі досягає 2,2 г/мл.Після 30-60 хвилин перорального прийому біль помітно зменшується, а концентрація в плазмі досягає піку через 1,5-4 години.Період напіввиведення з плазми крові у молодих людей становить близько 5,3 години, у людей похилого віку — близько 7 годин, а знеболювальний ефект може зберігатися протягом 6-8 годин.91,4% буде виведено із сечовивідних шляхів, решта буде виведено з екскрементами. У пацієнтів з нирковою недостатністю загальний плазмовий кліренс знижується, а період напіввиведення подовжується, тому дозу слід зменшити.

Клінічне застосування: Кеторолак в основному використовується для короткочасного лікування болю, включаючи післяопераційний біль (наприклад, біль у животі, грудній клітці, урології, гінекології, відділенні стоматології, ортопедичної хірургії та біль), а також гострий біль у скелетних м’язах, спричинений різними причинами, такі як розтягнення зв’язок, вивих, перелом і травма м’яких тканин, а також інші болі, спричинені іншими захворюваннями, такі як біль після пологів, гостра ниркова колька, зубний біль, радикуліт, біль у пізньому раку, біль у ранах, жовчна коліка тощо. Його можна використовувати як замінник морфіну та петидину.