Лопінавір CAS 192725-17-0 API Анти-ВІЛ інгібітор протеази ВІЛ COVID-19 високої чистоти

Лопінавір (ABT-378) є високопотужним селективним пептидоміметичним інгібітором протеази ВІЛ-1, з Kis від 1,3 до 3,6 пМ для протеази ВІЛ дикого типу та мутантної.Лопінавір діє шляхом припинення дозрівання ВІЛ-1, тим самим блокуючи його інфекційність.Лопінавір також є інгібітором SARS-CoV 3CLpro з IC50 14,2 мкМ.Лопінавір є антиретровірусним препаратом класу інгібіторів протеази.Інгібування протеази ВІЛ-1 запобігає розщепленню попередника вірусного поліпротеїну та призводить до вивільнення незрілих неінфекційних віріонів.Компонент комбінованої терапії для лікування ВІЛ/СНІДу.Лопінавір, шостий інгібітор протеази ВІЛ у класі «навір», був випущений у комбінованій формі з ритонавіром, іншим інгібітором протеази ВІЛ, який уже є на ринку (Abbott, 1996);ця оригінальна формула була представлена ​​як Kaletra для використання в комбінації з нуклеозидними або ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази для лікування СНІДу у дорослих і дітей.Лопінавір є пептидоміметичною сполукою зі структурним ядром, ідентичним ритонавіру, до якого кінцеві групи, зокрема модифікований валін, були введені за допомогою процедур пептидного сполучення.Лопінавір є потужним конкурентним інгібітором протеази ВІЛ-1, що демонструє високий потенціал проти мутацій, стійких до ритонавіру.У кількох видів тварин фармакокінетичні дослідження з асоціацією лопінавіру та ритонавіру показали, що скромні властивості лопінавіру значно покращилися в присутності ритонавіру з точки зору Cmax і тривалості дії.