Ондансетрону гідрохлорид дигідрат CAS 103639-04-9 Аналіз 98,0~102,0%
Shanghai Ruifu Chemical є провідним виробником ондансетрону гідрохлориду дигідрату (CAS: 103639-04-9) високої якості.Ruifu може забезпечити доставку по всьому світу, конкурентоспроможну ціну, відмінний сервіс, малі та оптові обсяги.Придбайте дигідрат ондансетрону гідрохлориду,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Споріднені проміжні продукти ондансетрону гідрохлориду дигідрату
Хімічна назва | Ондансетрону гідрохлориду дигідрат |
Синоніми | Ондансетрон HCl дигідрат;1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)метил]-4Н-карбазол-4-он гідрохлорид дигідрат;Емесет;GR 38032 гідрохлорид дигідрат;SN 307 гідрохлорид дигідрат;GR 3832 HCl 2H2O;SN-37 HCl 2H2O;NSC665799 HCl 2H2O |
Стан запасів | В наявності, комерційний масштаб |
Номер CAS | 103639-04-9 (дигідрат) |
Пов’язаний CAS RN | 99614-02-5 (основа) і 99614-01-4 (безводний) |
Молекулярна формула | C18H19N3O·HCl·2H2O |
Молекулярна вага | 365,86 г/моль |
Точка плавлення | 176,0 до 180,0 ℃ |
Чутливий | Чутливий до тепла |
Розчинність у воді | Розчинний у воді (>5 мг/мл) |
Температура зберігання | Прохолодне та сухе місце (2~8 ℃) |
COA & MSDS | в наявності |
Бренд | Ruifu Chemical |
Предмети | Стандарти перевірки | Результати |
Зовнішній вигляд | Білий або майже білий кристалічний порошок | Відповідає |
Ідентифікація | ||
1. УФ | Макс. 209, 248, 267, 310 нм | Кваліфікований |
2. ІЧ-спектр | Відповідає структурі | Кваліфікований |
3. Розрізнення хлориду | Реакція вперед | Кваліфікований |
Вода Карла Фішера | 9,0~10,5% | 9,7% |
Залишок після запалювання | ≤0,10% | 0,03% |
Важкі метали (Pb) | ≤10 ppm | <10 ppm |
Ондансетрон, споріднена сполука C | ≤0,20% | 0,09% |
Ондансетрон Споріднена сполука D | ≤0,10% | 0,04% |
Імідазол | ≤0,20% | 0,02% |
2-метилімідазол | ≤0,20% | 0,02% |
Ондансетрон, споріднена сполука A | ≤0,20% | 0,05% |
Інша невідома одна домішка | ≤0,10% | 0,07% |
Загальна кількість домішок | ≤0,50% | 0,29% |
Залишковий розчинник | ||
Етанол | ≤5000 ppm | 240 ppm |
аналіз | 98,0~102,0% (у розрахунку на безводну основу) | 99,81% |
Висновок | Продукт протестовано та відповідає специфікаціям |
пакет:Пляшка, мішок з алюмінієвої фольги, 25 кг/картонний барабан або відповідно до вимог замовника.
Умови зберігання:Зберігати в щільно закритій тарі.Зберігати в прохолодному, сухому (2~8 ℃) і добре провітрюваному складі подалі від несумісних речовин.Берегти від світла та вологи.
Доставка:Доставка по всьому світу повітряним транспортом за допомогою FedEx / DHL Express.Забезпечуємо швидку та надійну доставку.
Як придбати?Будь ласка зв'яжітьсяDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 років досвіду?Ми маємо понад 15 років досвіду у виробництві та експорті широкого асортименту високоякісних фармацевтичних проміжних продуктів або хімічних речовин тонкого синтезу.
Основні ринки?Продавайте на внутрішній ринок, Північну Америку, Європу, Індію, Корею, Японію, Австралію тощо.
Переваги?Висока якість, доступна ціна, професійні послуги та технічна підтримка, швидка доставка.
якістьЗапевнення?Сувора система контролю якості.Професійне обладнання для аналізу включає ЯМР, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, УФ, ІЧ, OR, KF, ROI, LOD, MP, прозорість, розчинність, мікробний граничний тест тощо.
Зразки?Більшість продуктів надають безкоштовні зразки для оцінки якості, вартість доставки оплачують клієнти.
Заводський аудит?Фабричний аудит вітається.Будь ласка, домовтеся про зустріч заздалегідь.
MOQ?Без MOQ.Невелике замовлення прийнятне.
Час доставки? Якщо в наявності, доставка гарантована протягом трьох днів.
Транспорт?Експресом (FedEx, DHL), повітрям, морем.
Документи?Післяпродажне обслуговування: можна надати COA, MOA, ROS, MSDS тощо.
Спеціальний синтез?Може надавати спеціальні послуги синтезу, щоб найкраще відповідати вашим дослідницьким потребам.
Терміни оплати?Рахунок-проформа буде надіслано спочатку після підтвердження замовлення, додавши нашу банківську інформацію.Оплата T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union тощо.
Коди ризиків
R25 - Токсичний при ковтанні
R36/37/38 - Подразнює очі, дихальну систему та шкіру.
Опис безпеки
S45 - У разі нещасного випадку або поганого самопочуття негайно зверніться до лікаря (якщо можливо, покажіть етикетку).
S37/39 - Одягайте відповідні рукавички та засоби захисту очей/обличчя
S26 - У разі потрапляння в очі негайно промити великою кількістю води та звернутися до лікаря.
Ідентифікатори ООН UN 2811 6.1/PG 3
WGK Німеччина 3
RTECS FE6375500
Код HS 29339900
Клас небезпеки 6.1(a)
Група упаковки II
Ондансетрону гідрохлориду дигідрат (CAS: 103639-04-9) є специфічним антагоністом рецепторів серотоніну (5-HT3).Протирвотний засіб.Ондансетрону гідрохлорид дигідрат використовується для запобігання нудоті та блювоті, які можуть бути спричинені хірургічним втручанням, хіміотерапією раку або променевою терапією.Антагоністи рецепторів 5-НТ3 в ондансетроні є основними препаратами, які використовуються для лікування та запобігання нудоті та блюванню, спричиненим хіміотерапією, а також нудоті та блюванню, спричиненим променевою терапією, шляхом блокування дії хімічних речовин в організмі.Ефективність краща, ніж метоклопрамід, але менш седативний, ніж циклізин або дроперидол.Однак він мало впливає на блювоту, викликану заколисуванням.Його можна вводити перорально, шляхом ін’єкції в м’яз або у вену.
Ондансетрон і гранісетрон, доласетрон є трьома поширеними протиблювотними засобами, ондансетрон є ефективним блокатором серотонінових (5-HT3) рецепторів, який є оборотним і селективним для α1, α2, β1, β2-адренорецепторів і гістамінових H1, H2 рецепторів. має мінімальний вплив на Н-рецептори, центральні та периферичні дофамінергічні рецептори, не має антагоністичного ефекту, може пригнічувати нудоту та блювоту, спричинені хіміотерапією та променевою терапією.Порівняно з метоклопрамідом його протиблювотний ефект сильніший і він не викликає екстрапірамідних реакцій.При блювоті, викликаній цисплатином, циклофосфамідом, доксорубіцином тощо, він може викликати швидкий і сильний протиблювотний ефект.Він підходить не тільки для лікування нудоти та блювоти, спричинених цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією, але також для профілактики та лікування нудоти та блювоти, спричинених хірургічними втручаннями.Ондансетрон діє як транзитний пункт між вісцеральним відвідним нервом, активованим у шлунково-кишковому тракті, та блювотним центром у спинному мозку, що призводить до рухів діафрагми та м’язів живота.Хіміотерапія та променева терапія можуть спричинити вивільнення 5-НТ у кишечнику та викликати стимуляцію блукаючого нерва рецептором 5-НТ3, що викликає блювотний рефлекс.Цей продукт блокує цей рефлекс, що виникає, в той же час він блокує блювоту, викликану центральною дією.Механізм післяопераційної нудоти та блювання невідомий.Ондансетрон у комбінації з дексаметазоном може посилити протиблювотний ефект.
Це викликає вагусний аферентний розряд, викликаючи блювоту.Зв’язуючись із рецепторами 5-HT3, ондансетрон блокує стимуляцію серотоніну, а отже, і блювання після еметогенних подразників, таких як цисплатин.Головний біль є побічним ефектом цих ліків, про який найчастіше повідомляють.
Отрута при внутрішньовенному введенні. Системна дія на людину при внутрішньовенному введенні: жовтяниця.При нагріванні до розкладання він виділяє токсичні пари NOx.
Використовується як протиблювотний засіб, коли звичайні протиблювотні засоби неефективні, наприклад, при введенні цисплатину або при інших причинах нестерпного блювання.Застосування ондансетрону у котів є дещо суперечливим, і деякі стверджують, що його не слід використовувати для цього виду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами Потенційно небезпечна взаємодія з іншими лікарськими засобами.
1,2,3,9-Тетрагідро-9-метил-4Н-карбазол-4-он.
1,2,3,9-Тетрагідро-9-метил-3-метилен-4Н-карбазол-4-он.
Стандартний розчин | Розведення | Концентрація (мкг RS на мл) | Відсоток (%, для порівняння з досліджуваним зразком) |
A | (1 із 5) | 50 | 0,4 |
B | (1 з 10) | 25 | 0,2 |
C | (1 з 20) | 12.5 | 0,1 |
Досліджуваний розчин. Розчиніть точно зважену кількість ондансетрону гідрохлориду в метанолі, щоб отримати розчин, що містить 12,5 мг на мл.Процедура. Окремо нанесіть 20 мкл тестового розчину, 20 мкл кожного стандартного розчину та 20 мкл розчину для розділення на тонкошарову хроматографічну пластинку (див. Хроматографія).621), покритий шаром 0,25 мм хроматографічної суміші силікагелю.Проведіть хроматограму в системі розчинників, що складається із суміші хлороформу, етилацетату, метанолу та гідроксиду амонію (90:50:40:1), поки фронт розчинника не переміститься приблизно на три чверті довжини пластини.Вийміть пластину з камери, позначте фронт розчинника та дайте розчиннику випаруватися.Огляньте пластину під короткохвильовим ультрафіолетовим світлом: знайдено повне розділення трьох компонентів плями розчину роздільної здатності.Порівняйте інтенсивність будь-яких вторинних плям, що спостерігаються на хроматограмі досліджуваного розчину, з інтенсивністю головних плям на хроматограмах стандартних розчинів: будь-яка вторинна пляма на хроматограмі досліджуваного розчину має значення RF, що відповідає значенню найвищого вторинного. пляма розчину розділення не більша або інтенсивніша за основну пляму, отриману зі стандартного розчину А (0,4%);і жодна інша другорядна пляма на хроматограмі досліджуваного розчину не є більшою або інтенсивнішою, ніж основна пляма, отримана зі стандартного розчину B (0,2%).
де C — концентрація, у мг на мл, USP ондансетрону гідрохлориду RS у стандартному розчині;W — маса, мг, ондансетрону гідрохлориду, взятого для приготування досліджуваного розчину;F - відносний коефіцієнт відгуку домішок, як описано в супровідній таблиці;ri – площа піку для кожної домішки в досліджуваному розчині;і rS — площа піку ондансетрону, отриманого зі стандартного розчину: вона відповідає вимогам, наведеним у супровідній таблиці.
Назва сполуки | Відносний час утримання | Відносна Відповідь Фактор | Межа (%) |
---|---|---|---|
Ондансетрон споріднена сполука C | приблизно 0,32 | 1.2 | 0,2 |
Ондансетрон споріднена сполука D* | приблизно 0,34 | — | 0,1 |
Імідазол | приблизно 0,49 | 0,3 | 0,2 |
2-метилімідазол | приблизно 0,54 | 0,4 | 0,2 |
Ондансетрон | 1.0 | — | — |
Ондансетрон споріднена сполука А | близько 1.10 | 0,8 | 0,2 |
Невідомий | — | 1.0 | 0,1 |
Всього | — | — | 0,5 |
* Кількісно визначено в тесті на обмеження спорідненої сполуки ондансетрону D. |
де C — концентрація, у мг на мл, USP ондансетрону гідрохлориду RS у стандартному препараті;і rU і rS — площі піків, отримані відповідно під час аналізу та стандарту.
Спосіб 1: Після реакції 2-броманіліну і1,3-Циклогександион, утворюється похідне тетрагідрокарбазолу, а сполуку (III) отримують шляхом взаємодії з диметиламіном і диформальдегідом і введенням диметиламінометилу у положенні 2.3,80 г сполуки (III) реагували з йодистим метилом, щоб отримати 5,72 г сполуки (IV) шляхом кватернізації аміногрупи бічного ланцюга з одночасним введенням метильної групи в положення 9. 2,0 г сполуки (IV) і 2-метил-1h -імідазолу реагували в диметилформаміді при перемішуванні при 95 ℃.Для отримання 0,60 г ондансетрону.
Метод 2: Реакція циклогексанону та фенілгідразину дала тетрагідрокарбазол з виходом 85%.Розчиняють його в тетрагідрофурані та воді, додають по краплях 2,3 при 0 °C в азоті. Розчин 5,6-тетрахлор-1,4-бензохінону в тетрагідрофурані перемішують, отримуючи продукт окиснення (II) з виходом 67,4%.Сполуку (II), етанол, концентровану соляну кислоту, параформальдегід і гідрохлорид диметиламіну кип'ятили разом із зворотним холодильником.Після обробки продукт (V) отримували шляхом додавання концентрованої соляної кислоти до ацетону та перемішування при 50 ℃.Вихід 71,7%.Сполука (V) і 2-метилімідазол взаємодіяли у воді при 110 ℃.Для отримання сполуки (VI) з виходом 70,9%.Сполуку (VI), йодистий метил і карбонат калію перемішували при кімнатній температурі до зникнення твердої речовини.Його виливали у воду, перемішували, фільтрували, промивали водою і перекристалізовували з метанолу, отримуючи ондансетрон з виходом 57,2%.Розчиняють його в суміші ацетону і води. Додаючи до реакції концентровану соляну кислоту, отримують дигідрат ондансетрону гідрохлориду з виходом 92,6%.
Спосіб 3: сполуку (II), карбонат калію, ацетон і диметилсульфат перемішували при кімнатній температурі.Сполуку (VII) було отримано з виходом 91%.Сполуку (VII) розчиняли в етанолі та порціями додавали суміш параформальдегіду людини та гідрохлориду диметиламіну зі зворотним холодильником.Рефлюкс.Після обробки була отримана сполука (VIII) з виходом 67%.(Viii) розчинений у безводному етанолі, газоподібному хлористому водні, його гідрохлориді.Гідрохлорид додавали до води і 2 додавали при 50 ℃.Метилімідазол, кип'ятіння ондансетрону, вихід 70%.Його розчиняли в ізопропанолі, воді та концентрованій соляній кислоті та перемішували при кімнатній температурі з отриманням дигідрату ондансетрону гідрохлориду з виходом 90,5%.