Такролімус FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Factory High Purity

Такролімус (також FK-506 або Фуджіміцин) — це імуносупресивний препарат, який в основному використовується після трансплантації органу для зниження активності імунної системи пацієнта, а отже, ризику відторгнення органу.Він також використовується в місцевому препараті для лікування важкого атопічного дерматиту, важкого рефрактерного увеїту після трансплантації кісткового мозку та захворювання шкіри вітіліго.Такролімус вперше був витягнутий із ферментаційного бульйону Streptomyces tsukuba, ґрунтового мікроба, знайденого в Цукубі, Японія.Назва такролімус походить від «t» для Tsukuba, назви гори, де був видобутий зразок ґрунту, «acrol» для макроліду та «imus» для імунодепресанта.Хоча структурно не пов’язаний з циклоспорином, такролімус демонструє подібний спектр імуносупресивних ефектів до цього препарату на клітинному та молекулярному рівнях.Початкові дослідження показали, що такролімус є потужним імунодепресантом, демонструючи приблизно в 100 разів більшу ефективність in vitro, ніж циклоспорин, щодо інгібування активації Т-клітин.Подальші дослідження in vivo показали ефективність такролімусу як у придушенні спонтанного та експериментального аутоімунного захворювання, так і в запобіганні відторгненню алотрансплантата та ксенотрансплантата на тваринних моделях трансплантації органів.Спочатку такролімус використовувався для системної імуносупресії пацієнтів, які перенесли трансплантацію алотрансплантата, щоб запобігти відторгненню нових трансплантатів.Однак невдовзі, скориставшись досвідом науки, було помічено, що такролімус може дати сприятливі результати при шкірних захворюваннях у деяких пацієнтів, які перенесли трансплантацію.Таким чином, відкриття такролімусу привело до кращого розуміння патології шкіри, наприклад, атопічного дерматиту.Згодом повідомлялося про інші місцеві застосування такролімусу, і використання цього засобу в дерматології поступово розширюється.