транс-4-диметиламінокротонової кислоти гідрохлорид CAS 848133-35-7 Чистота >98,0% (ВЕРХ) проміжний афатиніб дималеат

транс-4-диметиламінокротонової кислоти гідрохлорид (CAS: 848133-35-7) є реагентом, який використовується для приготування протипухлинних засобів, що інгібують тирозинкіназу.Гідрохлорид транс-4-диметиламінокротонової кислоти можна використовувати як проміжний продукт афатинібу (CAS: 439081-18-2), афатинібу дималеату (CAS: 850140-73-7), нератінібу (CAS: 698387-09-6).Афатиніб — препарат, схвалений для лікування недрібноклітинної карциноми легень (НМРЛ), розроблений компанією Boehringer Ingelheim.Діє як інгібітор ангіокінази.Подібно до лапатинібу та нератінібу, афатиніб є інгібітором тирозинкінази (TKI), який також необоротно пригнічує кінази рецептора епідермального фактора росту людини 2 (Her2) і рецептора епідермального фактора росту (EGFR).Афатиніб активний не тільки проти EGFRмутації, націлені на ІТК першого покоління, такі як лотиніб або гефітиніб, а також проти мутацій, нечутливих до цих стандартних терапій.Через його додаткову активність проти Her2 його досліджують на рак молочної залози, а також інші види раку, спричинені EGFR та Her2.Нератініб, розроблений американською компанією Wyeth, є інгібітором необоротного рецептора епідермального фактора росту (EGFR).Це багаторазова цільова точка для низькомолекулярних інгібіторів тирозинкінази HER 2 і HER1 після лапатинібу, і є необоротним інгібітором тирозинкінази рецептора ErbB.Нератініб міг вибірково інгібувати HER-1 і HER-2 сімейства EGFR (IC50 становив 92 нмоль/л і 59 нмоль/л відповідно).Клінічні дослідження показали, що нератініб має значний терапевтичний ефект при недрібноклітинному раку легенів, раку товстої кишки та раку молочної залози.Фаза Ⅱклінічного випробування показала, що нератініб показав хорошу ефективність і переносимість HER-2 позитивних пацієнтів із прогресуючим раком молочної залози, які отримували або не отримували лікування трастузумабом.Фаза 3 клінічного випробування раку молочної залози була завершена у вересні 2014 року.