Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purity ≥99.0% (HPLC)
کیمیائی نام | لیپٹینیب بیس |
مترادفات | لیپٹینیب؛N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ؛ N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
CAS نمبر | 231277-92-2 |
اسٹاک کی حیثیت | اسٹاک میں |
مالیکیولر فارمولا | C29H26ClFN4O4S |
سالماتی وزن | 581.06 |
میلٹنگ پوائنٹ | 141.0~149.0℃ |
کثافت | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA اور MSDS | دستیاب |
برانڈ | روئیفو کیمیکل |
آئٹم | وضاحتیں |
ظہور | تقریباً سفید یا ہلکا پیلا کرسٹل پاؤڈر |
شناخت | آئی آرHPLC |
طہارت / تجزیہ کا طریقہ | ≥99.0% (HPLC) |
میلٹنگ پوائنٹ | 141.0~149.0℃ |
خشک ہونے پر نقصان | ≤0.50% |
اگنیشن پر باقیات | ≤0.10% |
بھاری دھاتیں (بطور Pb) | ≤20ppm |
نامیاتی غیر مستحکم نجاست | ضرورت کو پورا کریں۔ |
متعلقہ مادہ | |
اکیلی نجاست | ≤0.30% |
کل نجاست | ≤1.00% |
ٹیسٹ سٹینڈرڈ | انٹرپرائز سٹینڈرڈ |
شیلف زندگی | 2 سال جب مناسب طریقے سے ذخیرہ کیا جائے۔ |
استعمال | API، چھاتی کے کینسر کے لیے ایک زبانی علاج |
پیکج: بوتل، ایلومینیم فوائل بیگ، 25 کلوگرام/گتے کا ڈرم، یا گاہک کی ضرورت کے مطابق
اسٹوریج کی حالت:ٹھنڈی اور خشک جگہ پر مہر بند کنٹینرز میں ذخیرہ کریں؛روشنی اور نمی سے بچائیں۔
API (CAS: 231277-92-2)چھاتی کے کینسر کی دوا کی ٹارگٹڈ تھراپی ہے، ٹائروسین کناز روکنے والا ہے، انسانی ایپیڈرمل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر -1 (ErbB1) اور ہیومن ایپیڈرمل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (ErbB2) ٹائروسین کناز کی سرگرمی کو مؤثر طریقے سے روک سکتا ہے۔یہ اس لحاظ سے منفرد ہے کہ یہ مختلف طریقوں سے اپنا کردار ادا کر سکتا ہے، تاکہ چھاتی کے کینسر کے خلیات نشوونما کے لیے درکار سگنل حاصل نہ کر سکیں۔عمل کا طریقہ کار انٹرا سیلولر EGFR (ErbB-1) اور HER2 (ErbB-2) ATP سائٹس کو فاسفوریلیشن اور ٹیومر سیلز کو چالو کرنے سے روکنے کے لیے، اور EGFR (ErbB-1) کے ذریعے سگنلنگ کے ڈاؤن ریگولیشن کو روکنا ہے۔ HER2 (ErbB-1) یکساں اور متفاوت دو مجموعی۔Capecitabine کے ساتھ (CAS: 231277-92-2) کا امتزاج انسانی ایپیڈرمل ریسیپٹر 2 کے اوور ایکسپریشن کے ساتھ ایڈوانسڈ یا میٹاسٹیٹک چھاتی کے کینسر کے مریضوں کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے، جس کا علاج پہلے ہی اینتھرا سائکلائنز، پیلیٹیکسیل اور ٹراسٹوزوماب سے کیا جا چکا ہے۔کلینیکل ٹرائلز سے پتہ چلتا ہے کہ یہ HER2 قسم کے کینسر کے مریضوں کا بھی مؤثر طریقے سے علاج کرتا ہے جس میں Herceptin مزاحمت ہے۔
Capecitabine کے ساتھ مل کر Lapatinib HER2 (ErbB-2 overexpression) والے ایڈوانس یا میٹاسٹیٹک بریسٹ کینسر کے مریضوں کے علاج کے لیے موزوں ہے اور پچھلے علاج بشمول اینتھرا سائکلائنز، پیلیٹیکسیل اور ٹراسٹوزوماب۔
ان وٹرو Lapatinib گولیاں CYP3A4 اور CYP2C8 کو علاج کے لحاظ سے روک سکتی ہیں اور بنیادی طور پر CYP3A4 کے ذریعے میٹابولائز ہوتی ہیں۔وہ دوائیں جو اس انزائم کی سرگرمی کو روکتی ہیں وہ لیپٹینیب کے خون میں منشیات کے ارتکاز کو نمایاں طور پر بڑھا سکتی ہیں۔Ketoconazole، 0.2g ہر بار، 2 بار/d، Lapatinib کے AUC کو 3~7 گنا بڑھا سکتا ہے اور 7 دنوں کے بعد نصف زندگی کو 1.7 گنا بڑھا سکتا ہے۔صحت مند رضاکاروں نے زبانی طور پر CYP3A4 inducer لیا، 100 mg ہر بار، دن میں دو بار، اور 3 دن کے بعد ہر بار 200mg میں تبدیل کیا، دن میں دو بار 17 دن کا اشتراک کیا۔Lapatinib کے AUC میں 72% کمی واقع ہوئی۔Lapatinib P-glycoprotein کے لیے ایک نقل و حمل کا میدان ہے، اور وہ دوائیں جو گلائکوپروٹین کو روکتی ہیں وہ دوائی کے خون میں ارتکاز کو بڑھا سکتی ہیں۔
Lapatinib چھاتی کے کینسر کی ٹارگٹڈ تھراپی کے لیے ایک نئی دوا ہے جسے GlaxoSmithKline، UK نے تیار کیا ہے۔یہ ایک ٹائروسین کناز روکنے والا ہے جو انسانی ایپیڈرمل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر -1(ErbB1) اور ہیومن ایپیڈرمل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر -2(ErbB2) ٹائروسین کناز سرگرمی کو مؤثر طریقے سے روک سکتا ہے۔یہ اس لحاظ سے منفرد ہے کہ یہ مختلف طریقوں سے کام کر سکتا ہے تاکہ چھاتی کے کینسر کے خلیات نشوونما کے لیے درکار سگنلز حاصل نہ کر سکیں۔عمل کا طریقہ کار EGFR(ErbB-1) اور HER2(ErbB-2) کی ATP سائٹس کو خلیات میں فاسفوریلیشن اور ٹیومر سیلز کو چالو کرنے سے روکنا ہے، اور EGFR(ErbB) کے یکساں اور متفاوت ڈائمرز کے ذریعے ڈاؤن ریگولیشن سگنلز کو روکنا ہے۔ -1) اور HER2(ErbB-1)۔چھاتی کے کینسر کے لیے مالیکیولر ٹارگٹڈ تھراپی سے مراد چھاتی کے کینسر کی موجودگی اور نشوونما سے متعلق آنکوجینز اور متعلقہ اظہاری مصنوعات کا علاج ہے۔مالیکیولر ٹارگٹڈ ادویات سیل جین ایکسپریشن میں تبدیلیوں کو کنٹرول کرنے کے لیے ٹیومر سیلز یا متعلقہ سیلز میں سگنل کی منتقلی کو روک کر ٹیومر سیلز کو روکتی یا مار دیتی ہیں۔14 مارچ 2007 کو، امریکی فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن نے جدید یا میٹاسٹیٹک چھاتی کے کینسر کے مریضوں کے علاج کے لیے lapatinib اور xeloda (capecitabine) کے امتزاج کی منظوری دی جو انسانی ایپیڈرمل فیکٹر ریسیپٹر 2 (ErbB2) سے زیادہ متاثر ہوتے ہیں اور انتھرا سائکلائنز، ٹراکلیٹا بائنز اور پیکلیٹابین کے ساتھ علاج کیا جاتا ہے۔ .کلینیکل ٹرائلز سے پتہ چلتا ہے کہ اس پروڈکٹ کے HER2 چھاتی کے کینسر کے مریضوں کے لیے بھی اچھے طبی اثرات ہیں جنہوں نے Roche's Herceptin (Herceptin) کے خلاف منشیات کے خلاف مزاحمت پیدا کی ہے۔lapatinib ایک نئی ٹارگٹڈ اینٹی کینسر دوا ہے۔یہ ایک ہی وقت میں Her-1 اور Her-2 اہداف پر کام کر سکتا ہے۔ٹیومر خلیوں کے پھیلاؤ اور نشوونما پر اس طرز عمل کا حیاتیاتی اثر صرف ایک ہدف سے کہیں زیادہ ہے۔نام نہاد ھدف بنائے گئے علاج کی دوائیں ایسی دوائیوں کا حوالہ دیتی ہیں جو مخصوص ریسیپٹرز، جینز یا کلیدی پروٹین کو ہدف کے طور پر متعلقہ ٹیومر سیلز کو مارنے کے لیے استعمال کرتی ہیں۔