Lopinavir CAS 192725-17-0 API اینٹی ایچ آئی وی ایچ آئی وی پروٹیز روکنے والا COVID-19 اعلی پاکیزگی

لوپیناویر (ABT-378) ایک انتہائی طاقتور، HIV-1 پروٹیز کا انتخابی پیپٹیڈومیٹک روکنے والا ہے، جس میں جنگلی قسم اور اتپریورتی HIV پروٹیز کے لیے 1.3 سے 3.6 pM کا Kis ہوتا ہے۔لوپیناویر HIV-1 کی پختگی کو روک کر اس کے انفیکشن کو روکتا ہے۔لوپیناویر 14.2 μM کے IC50 کے ساتھ SARS-CoV 3CLpro روکنے والا بھی ہے۔لوپیناویر پروٹیز روکنے والے طبقے کا ایک اینٹی ریٹرو وائرل ہے۔ایچ آئی وی-1 پروٹیز کی روک تھام وائرل پولی پروٹین کے پیش خیمہ کی دراڑ کو روکتی ہے اور اس کے نتیجے میں ناپختہ، غیر متعدی وائرس کی رہائی ہوتی ہے۔HIV/AIDS کے علاج کے لیے امتزاج تھراپی کا ایک جزو۔لوپیناویر، "نویر" کلاس میں چھٹا ایچ آئی وی پروٹیز روکنے والا، ریتوناویر کے ساتھ مل کر شروع کیا گیا، ایک اور ایچ آئی وی پروٹیز روکنے والا پہلے سے ہی مارکیٹ کیا گیا تھا (ایبٹ، 1996)؛یہ اصل فارمولیشن بڑوں اور بچوں میں ایڈز کے علاج کے لیے نیوکلیوسائیڈ یا نان نیوکلیوسائیڈ ریورس ٹرانسکرپٹیس انحیبیٹرز کے ساتھ استعمال کے لیے کلیٹرا کے طور پر متعارف کرائی گئی تھی۔لوپیناویر ایک پیپٹائڈومیمیٹک مرکب ہے جس کا ساختی کور ریتوناویر سے ملتا جلتا ہے، جس پر ٹرمینل گروپس، خاص طور پر ایک ترمیم شدہ ویلائن، پیپٹائڈ کپلنگ کے طریقہ کار کے ذریعے متعارف کرائے گئے تھے۔لوپیناویر HIV-I پروٹیز کا ایک قوی مسابقتی روکنے والا ہے جو ریتوناویر کے خلاف مزاحم تغیرات کے خلاف اعلیٰ صلاحیت کا مظاہرہ کرتا ہے۔کئی جانوروں کی انواع میں، لوپیناویرلریٹوناویر ایسوسی ایشن کے ساتھ فارماکوکیٹک اسٹڈیز سے پتہ چلتا ہے کہ لوپیناویر کی معمولی خصوصیات میں ریتونویر کی موجودگی میں، Cmax اور عمل کی مدت کے لحاظ سے نمایاں طور پر بہتری آئی ہے۔