Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Purity >98.0% (HPLC)

2- (2,6,7,8-ٹیٹراہائیڈرو-1H-انڈینو 26-9)۔بے خوابی کے زیادہ تر علاج کے برعکس جو GABA (g-aminobutyric acid) ریسیپٹر کمپلیکس کو نشانہ بناتے ہیں، Ramelteon melatonin ریسیپٹر کا ایک agonist ہے۔خاص طور پر، اس میں MT1 اور MT2 ذیلی قسموں کے لیے اعلیٰ سلیکٹیوٹی ہے، جو کہ دیگر melatonin افعال کے لیے ذمہ دار MT3 رسیپٹر کے مقابلے میں سرکیڈین تال کی دیکھ بھال میں ملوث ہیں۔نہ صرف GABA ریسیپٹر کمپلیکس بلکہ نیورو ٹرانسمیٹر، ڈوپامینرجک، افیون، اور بینزودیازپائن ریسیپٹرز سے وابستگی کا فقدان ان ریسیپٹرز کو نشانہ بنانے والی ہپنوٹک ادویات کے غلط استعمال کی صلاحیت سے خالی ایک بہتر حفاظتی پروفائل کا مشورہ دیتا ہے۔اس طرح، Ramelteon ایک شیڈول دوا نہیں ہے.پرائمری میٹابولائٹس میں ہائیڈرو آکسیلیشن اور کاربونیل پرجاتیوں میں آکسیڈیشن شامل ہے جس کے نتیجے میں گلوکورونیڈیشن کے نتیجے میں ثانوی میٹابولائٹس شامل ہیں۔چونکہ CYP1A2 Ramelteon کے ہیپاٹک میٹابولزم میں شامل ایک بڑا isozyme ہے، اس لیے اسے مضبوط CYP1A2 inhibitors، جیسے fluvoxamine کے ساتھ نہیں لیا جانا چاہیے۔ketoconazole (ایک CYP3A4 inhibitor) یا fluconazole (ایک طاقتور CYP2C9 inhibitor) کے ساتھ مل کر استعمال کرنے کے نتیجے میں AUC اور Cmax میں نمایاں اضافہ ہوا، لیکن Ramelteon کے وسیع میٹابولزم اور انتہائی متغیر پلازما ارتکاز نے ترمیم کی ضرورت کو روک دیا۔پیکج داخل، تاہم، مریضوں کو طاقتور CYP3A4 اور CYP2C9 inhibitors کے ساتھ شریک انتظامیہ کے بارے میں خبردار کرتا ہے۔کلینیکل ٹرائلز کے نتائج کی بنیاد پر، Ramelteon کی تجویز کردہ خوراک 8mg ہے جو سونے کے 30 منٹ کے اندر لی جائے۔CYP inhibitors کے ساتھ مل کر استعمال کرنے کی احتیاط کے علاوہ، اسے جگر کی شدید خرابی والے مریضوں میں استعمال نہیں کیا جانا چاہیے۔منفی واقعات، جن کا مشاہدہ 5% مریضوں میں کلینیکل اسٹڈیز میں ہوا، وہ تھے غنودگی، چکر آنا، متلی، تھکاوٹ، سر درد اور بے خوابی۔