Trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 Purity >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate

trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) ایک ریجنٹ ہے جو ٹائروسین کناز کو روکنے والے اینٹیٹیمر ایجنٹوں کی تیاری میں استعمال ہوتا ہے۔Trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride کو Afatinib (CAS: 439081-18-2)، Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7)، Neratinib (CAS: 698387-09-6) کے انٹرمیڈیٹ کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے۔Afatinib ایک دوا ہے جو نان سمال سیل پھیپھڑوں کے کارسنوما (NSCLC) کے علاج کے لیے منظور شدہ ہے، جسے Boehringer Ingelheim نے تیار کیا ہے۔یہ angiokinase inhibitor کے طور پر کام کرتا ہے۔Lapatinib اور Neratinib کی طرح، Afatinib ایک tyrosine kinase inhibitor (TKI) ہے جو انسانی ایپیڈرمل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر 2 (Her2) اور ایپیڈرمل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (EGFR) کنیز کو بھی ناقابل واپسی طور پر روکتا ہے۔Afatinib نہ صرف EGFR کے خلاف سرگرم ہے۔پہلی نسل کے TKIs کی طرف سے ھدف بنائے گئے تغیرات جیسے کہ erlotinib یا gefitinib، لیکن ان لوگوں کے خلاف بھی جو ان معیاری علاج کے لیے حساس نہیں ہیں۔Her2 کے خلاف اس کی اضافی سرگرمی کی وجہ سے، اس کی چھاتی کے کینسر کے ساتھ ساتھ دیگر EGFR اور Her2 سے چلنے والے کینسر کے لیے بھی تحقیق کی جا رہی ہے۔یو ایس وائیتھ کمپنی کے ذریعہ تیار کردہ نیراٹینیب ایک ناقابل واپسی ایپیڈرمل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (ای جی ایف آر) روکنے والا ہے۔یہ لیپٹینیب کے بعد HER 2 اور HER1 میں چھوٹے مالیکیول ٹائروسین کناز انحیبیٹرز کا ایک سے زیادہ ٹارگٹ پوائنٹ ہے، اور ایک ناقابل واپسی ErbB ریسیپٹر ٹائروسین کناز انحیبیٹر ہے۔Neratinib منتخب طور پر EGFR فیملی کے HER-1 اور HER-2 کو روک سکتا ہے (IC50 بالترتیب 92 nmol/L اور 59 nmol/L تھا)۔طبی تحقیق سے پتہ چلتا ہے کہ Neratinib نے غیر چھوٹے خلیوں کے پھیپھڑوں کے کینسر، بڑی آنت کے کینسر، اور چھاتی کے کینسر پر اہم علاج کا اثر ڈالا۔فیزⅡکلینیکل ٹرائل نے اشارہ کیا کہ Neratinib نے HER-2 مثبت مریضوں کے لیے اچھی افادیت اور رواداری کا مظاہرہ کیا جن کو چھاتی کے کینسر کے ساتھ علاج کیا گیا تھا یا نہیں تھا۔مرحلہ Ⅲ چھاتی کے کینسر کا کلینیکل ٹرائل ستمبر 2014 میں مکمل ہوا تھا۔