Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API zavodi yuqori sifatli

Qisqa Tasvir:

Kimyoviy nomi: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Tashqi ko'rinishi: Oqdan Oq ranggacha bo'lgan kukun

Tahlil: 98,0% ~ 102,0%

A grippi va B grippi infektsiyalarini davolashda

Aloqa uchun: Doktor Alvin Huang

Mobil/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Bizga elektron pochta xabarini yuboring

Mahsulot detali

Tegishli mahsulotlar

Mahsulot teglari

Tavsif:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd yuqori sifatga ega Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) ning yetakchi ishlab chiqaruvchisi hisoblanadi.Ruifu Chemical butun dunyo bo'ylab yetkazib berish, raqobatbardosh narx, mukammal xizmat, kichik va ommaviy miqdorda mavjud bo'lishi mumkin.Baloxavir Marboxilni sotib oling,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Kimyoviy xossalari:

Kimyoviy nomi	Baloksavir Marboksil
Sinonimlar	BXM;S-033188
CAS raqami	1985606-14-1
Birja holati	Stokda, ishlab chiqarish ko'lami yuzlab kilogrammgacha
Molekulyar formula	C27H23F2N3O7S
Molekulyar og'irlik	571,55
Zichlik	1,57±0,10 g/sm3
Eruvchanlik	DMSOda eriydi
Uzoq muddatli saqlash	Uzoq muddatli -20 ℃ da saqlang
COA va MSDS	Mavjud
Kelib chiqishi	Shanxay, Xitoy
Brend	Ruifu kimyoviy

Texnik xususiyatlari:

Element	Texnik xususiyatlari
Tashqi ko'rinish	Oqdan oq ranggacha bo'lgan kukun
Identifikatsiya	IQ spektri mos yozuvlar standartiga mos keladi Saqlash vaqti mos yozuvlar standartiga mos keladi
Suv tarkibi (KF tomonidan)	≤1,0%
Quritishdagi yo'qotish	≤1,0%
Yonayotganda qoldiq	≤0,50%
Og'ir metallar	≤20ppm
Tegishli moddalar
Maksimal individual nopoklik	≤0,50%
Umumiy iflosliklar	≤1,0%
Zarrachalar hajmi	D90 Pass 150um
Chiral poklik	≥99,0%
Tozalik	≥99,0%
Tahlil	98,0% ~ 102,0%
Qoldiq erituvchilar	ICH talablariga rioya qiling
yuk tashish; yetkazib berish	Muz paketi bilan yetkazib berish
Sinov standarti	Korxona standarti
Foydalanish	API, A grippi va B grippi infektsiyalarini davolashda

Paket va saqlash:

Paket:Shisha, alyuminiy folga sumkasi, 25 kg / karton baraban yoki mijozning talabiga binoan.
Saqlash holati:Idishni mahkam yopiq holda saqlang va salqin, quruq (2 ~ 8 ℃) va yaxshi gazlangan omborda mos kelmaydigan moddalardan uzoqroq joyda saqlang.Nur va namlikdan saqlang.
Yuk tashish; yetkazib berish:Dunyo bo'ylab havo orqali, FedEx / DHL Express orqali yetkazib bering.Tez va ishonchli etkazib berishni ta'minlang.

Afzalliklari:

TSS:

1985606-14-1 - Ilova:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) - Shionogi Co., Yaponiya farmatsevtika kompaniyasi va Roche tomonidan A grippi va B grippi infektsiyalarini davolash uchun ishlab chiqilgan virusga qarshi dori.Dori dastlab Yaponiyada 2018 yil fevral oyida foydalanish uchun tasdiqlangan va 2018 yil 24 oktyabrda FDA tomonidan 48 soatdan ko'p bo'lmagan simptomatik bo'lgan 12 yosh va undan katta bemorlarda o'tkir asoratlanmagan grippni davolash uchun tasdiqlangan Label.Baloksavir marboksil, kap-endonukleaza inhibitori, gripp infektsiyalarini davolashda qo'llaniladigan hozirda mavjud bo'lgan neyraminidaza ingibitorlari toifasi bilan solishtirganda noyob ta'sir mexanizmiga ega.Baloxavir Marboxil - yangi ta'sir mexanizmiga ega bo'lgan yangi grippga qarshi dori.Baloksavir Marboksil - bu Baloksavir kislotasining (S-033447) oldingi dorisi bo'lib, u A va B gripp viruslarining polimeraza PA subbirligidagi qopqoqqa bog'liq endonukleazni kuchli va tanlab inhibe qiladi, bu esa RNK transkripsiyasi va replikatsiyasini inhibe qilishga olib keladi.Baloksavirning COVID-19 ni davolash potentsiali ham tekshirilgan, ammo isbotlangan foyda kuzatilmagan.

1985606-14-1 - Harakat mexanizmi:

Baloksavir Marboxil grippga qarshi terapevtik vosita, xususan, virus polimeraza kompleksi faoliyatidan biri bo'lgan gripp virusining qopqoqqa bog'liq endonukleaza faolligiga qaratilgan ferment inhibitori.Xususan, u qopqoqni tortib olish deb nomlanuvchi jarayonni inhibe qiladi, bu orqali virus xost hujayra RNK transkriptlaridan qisqa, qopqoqli primerlarni oladi va keyinchalik u o'zining zarur virusli mRNKlarining polimeraza-katalizlangan sintezi uchun foydalanadi.Polimeraza bo'linmasi mezbonning pre-mRNKlari bilan ularning 5' qopqog'ida bog'lanadi, so'ngra polimeraza endonukleaza faolligi uning "10-13 nukleotiddan keyin" bo'linishini katalizlaydi.Shunday qilib, uning mexanizmi Oseltamivir va Zanamivir kabi neyraminidaza inhibitörlerinden farq qiladi.

1985606-14-1 - Farmakokinetikasi:

Baloksavir Marboxil polimeraza funktsiyasini va shuning uchun gripp virusi mRNK replikatsiyasini oldini oladigan gripp qopqog'iga bog'liq endonukleaza selektiv inhibitori 5, 3. Bu A va B gripp virusi infektsiyalariga, shu jumladan hozirgi antiviral vositalarga chidamli shtammlarga qarshi terapevtik faollikni ko'rsatdi 1. Ushbu preparat virusli replikatsiya uchun zarur bo'lgan fermentni inhibe qiladi, shuning uchun gripp virusi infektsiyasini tezda davolash 5, Label va infektsiya bilan bog'liq simptomlarni engillashtiradi.Ushbu agentning bir martalik dozasi gripp belgilarini engillashtirishda platsebodan ustun ekanligi va virusologik natijalarda oseltamivir va platsebo preparatidan ustun ekanligi ko'rsatildi (virus yukining kamayishi bilan belgilanadi).

1985606-14-1 - Ko'rsatkichlar:

Baroksavir o'tkir asoratlanmagan gripp bilan og'rigan va simptomlari 48 soatdan oshmaydigan ≥ 12 yoshli bemorlar uchun javob beradi.Dori vositalarining cheklovlariga e'tibor qaratish lozim: gripp virusi vaqt o'tishi bilan o'zgaradi va virus turi va pastki turi kabi omillar mavjud.Virusning dori vositalariga chidamliligi va virusning patogenligi o'zgargandan so'ng, antiviral preparatlarning klinik samaradorligi zaiflashishi mumkin.Basalovir dipivoksilni qabul qilish to'g'risida qaror qabul qilishda mahalliy epidemiya virusi shtammining preparatga sezgirligi to'g'risidagi mavjud ma'lumotlarni hisobga olish kerak.

1985606-14-1 - Foydalanadi:

Baloxavir Marboxil - bu grippga qarshi dori, virusga qarshi vosita bo'lib, u 12 yoshdan oshgan va 48 soatdan ko'p bo'lmagan vaqt davomida ushbu infektsiya belgilarini ko'rsatgan shaxslar tomonidan og'iz orqali bir martalik tabletka sifatida qabul qilinadi. 48 soatdan keyin yuborilgan baloksavir marboksil sinovdan o'tkazilmagan.

1985606-14-1 - Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

Baloksavir Marboxilni sut mahsulotlari, kaltsiy bilan boyitilgan ichimliklar yoki laksatiflar, antasidlar yoki tarkibida kaltsiy, temir, magniy, selen, alyuminiy yoki sink bo'lgan og'iz qo'shimchalari bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.

1985606-14-1 - Yon ta'siri:

Baloksavir marboksilning bir martalik dozasini qo'llashdan keyin keng tarqalgan nojo'ya ta'sirlar orasida diareya, bronxit, shamollash, bosh og'rig'i va ko'ngil aynish kiradi.Baloksavirni qabul qilganlarning 21 foizida, platsebo qabul qilganlarning 25 foizida va Oseltamivirning 25 foizida noxush hodisalar qayd etilgan.

1985606-14-1 - Tayyorlash:

Yaponiya patenti JP6212678 Baloxavir Marboxilning sintez usuli haqida xabar berdi.3, 4-difluorobenzoy kislotasi 2-formil-3, 4-difluorobenzoy kislotasini olish uchun LDA ta'sirida DMF bilan reaksiyaga kirishish uchun xom ashyo sifatida ishlatilgan.Keyin u tiofenol bilan tioasetal hosil qiladi, so'ngra qaytariladi va boran bilan ajratilib, 2-feniltiometil -3, 4-diftorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepin -11 (6H) - bir va nihoyat, asosiy tiazepin fragmenti olinadi. 7, 8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin -11-spirt natriy borgidridning qaytarilishi ostida olinadi.3-(benziloksi)-4-okso-4H-piran-2-karboksilik kislotadan foydalanib, esterifikatsiyadan keyin tert-butil format bilan reaksiyaga kirishib, 3-(benziloksi)-1-((tert-butoksikarbonil) amino) -4-okso hosil boʻladi. -1,4-dihidropiridin-2-metilformat gidrat, so'ngra 2-(2,2-dimetoksietoksi) bilan etilamin uretan almashinish reaksiyasidan o'tadi, so'ngra metansulfon kislotasi ta'sirida sikllanadi va 7-(benziloksi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazin -6, 8-dion hemigidrat, keyin u (R)-tetrahidrofuran-2-chumoli kislotasi bilan kondensatsiyalanadi, so'ngra kristallanadi va eriydi, so'ngra chiral yordamchi guruh asosiy chiral halqa molekulasini (R)-7-(benziloksi)-3,4,12 olish uchun chiqariladi, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazin-6, 8-dion.Keyin asosiy halqa molekulasi Grignard reaktivi ta'sirida n-geksanol bilan, so'ngra asosiy tiazepin fragmenti 7,8-difloro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin-11-alkogol bilan almashish uchun ishlatiladi. , va nihoyat, yakuniy mahsulot Baloxavir Marboxilni olish uchun metilxloroformat bilan debutilatsiya va kondensatsiya.