Lapatinib bazasi CAS 231277-92-2 Soflik ≥99,0% (HPLC)
Kimyoviy nomi | Lapatinib bazasi |
Sinonimlar | lapatinib;N-[3-Xloro-4-[(3-ftorbenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]kinazolin-4-amin N-[3-Xloro-4-[(3-ftorbenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-kinazolinamin |
CAS raqami | 231277-92-2 |
Birja holati | Omborda mavjud; sotuvda mavjud |
Molekulyar formula | C29H26ClFN4O4S |
Molekulyar og'irlik | 581.06 |
Erish nuqtasi | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Zichlik | 1,381±0,06 g/sm3 |
COA va MSDS | Mavjud |
Brend | Ruifu kimyoviy |
Element | Texnik xususiyatlari |
Tashqi ko'rinish | Deyarli oq yoki och sariq kristall kukun |
Identifikatsiya | IR;HPLC |
Soflik / Tahlil usuli | ≥99,0% (HPLC) |
Erish nuqtasi | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Quritishdagi yo'qotish | ≤0,50% |
Yonayotganda qoldiq | ≤0,10% |
Og'ir metallar (Pb sifatida) | ≤20ppm |
Organik uchuvchi aralashmalar | Talabga javob bering |
Tegishli moddalar | |
Yagona nopoklik | ≤0,30% |
Umumiy iflosliklar | ≤1,00% |
Sinov standarti | Korxona standarti |
Saqlash muddati | To'g'ri saqlanganida 2 yil |
Foydalanish | API, ko'krak bezi saratoni uchun og'iz orqali davolash |
Paket: Shisha, alyuminiy folga sumkasi, 25kg / karton baraban yoki mijozning talabiga binoan
Saqlash holati:Salqin va quruq joyda yopiq idishlarda saqlang;Nur va namlikdan saqlang
API (CAS: 231277-92-2)ko'krak saratoni preparatining maqsadli terapiyasi bo'lib, tirozin kinaz inhibitori bo'lib, inson epidermal o'sish omili retseptorlari -1 (ErbB1) va inson epidermal o'sish omili retseptorlari (ErbB2) -2 tirozin kinaz faolligini samarali ravishda inhibe qilishi mumkin.Uning o'ziga xos xususiyati shundaki, u turli yo'llar bilan rol o'ynashi mumkin, shuning uchun ko'krak saratoni hujayralari o'sish uchun zarur bo'lgan signalni qabul qila olmaydi.Ta'sir qilish mexanizmi o'simta hujayralarining fosforillanishi va faollashishini oldini olish uchun hujayra ichidagi EGFR (ErbB-1) va HER2 (ErbB-2) ATP joylarini inhibe qilish va EGFR (ErbB-1) va EGFR (ErbB-1) tomonidan signalizatsiyaning pastga regulyatsiyasini blokirovka qilishdir. HER2 (ErbB-1) bir hil va heterojen ikkita agregat.(CAS: 231277-92-2) ning Kapesitabin bilan kombinatsiyasi antratsiklinlar, paklitaksel va trastuzumab bilan davolangan odam epidermal retseptorlari2 haddan tashqari ko'p bo'lgan rivojlangan yoki metastatik ko'krak saratoni bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun ishlatiladi.Klinik sinovlar shuni ko'rsatdiki, u Gerceptin qarshiligi bo'lgan HER2 tipidagi saraton bemorlarini ham samarali davolashadi.
Lapatinib kapesitabin bilan birgalikda HER2 (ErbB-2 haddan tashqari ko'payishi) bilan og'rigan yoki metastatik ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan bemorlarni davolashda va antratsiklinlar, paklitaksel va trastuzumabni o'z ichiga olgan oldingi davolash uchun javob beradi.
In vitro Lapatinib tabletkalari terapevtik konsentratsiyalarda CYP3A4 va CYP2C8 ni inhibe qilishi mumkin va asosan CYP3A4 tomonidan metabollanadi.Ushbu ferment faolligini inhibe qiluvchi dorilar qonda Lapatinibning dori konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkin.Ketokonazol, har safar 0,2 g, kuniga 2 marta, Lapatinibning AUC ni 3-7 martaga oshirishi va 7 kundan keyin yarim yemirilish davrini 1,7 marta uzaytirishi mumkin.Sog'lom ko'ngillilar CYP3A4 induktorini og'iz orqali qabul qilishdi, har safar 100 mg, kuniga ikki marta va 3 kundan keyin har safar 200 mg ga o'zgarib, kuniga ikki marta 17 kunni bo'lishdi.Lapatinibning AUC 72% ga kamaydi.Lapatinib P-glikoprotein uchun transport asosidir va glikoproteinni inhibe qiluvchi dorilar preparatning qon kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Lapatinib - Buyuk Britaniyaning GlaxoSmithKline kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan ko'krak bezi saratonini maqsadli davolash uchun yangi dori.Bu inson epidermal o'sish omili retseptorlari -1 (ErbB1) va inson epidermal o'sish omili retseptorlari -2 (ErbB2) tirozin kinaz faolligini samarali ravishda inhibe qila oladigan tirozin kinaz inhibitori.Ko'krak saratoni hujayralari o'sish uchun zarur bo'lgan signallarni qabul qila olmasligi uchun u turli yo'llar bilan ishlashi mumkinligi bilan ajralib turadi.Ta'sir mexanizmi o'simta hujayralarining fosforillanishi va faollashishini oldini olish uchun hujayralardagi EGFR (ErbB-1) va HER2 (ErbB-2) ATP joylarini inhibe qilish va EGFR (ErbB) ning bir hil va heterojen dimerlari orqali pastga regulyatsiya signallarini blokirovka qilishdir. -1) va HER2 (ErbB-1).Ko'krak bezi saratoni uchun molekulyar maqsadli terapiya ko'krak bezi saratoni paydo bo'lishi va rivojlanishi bilan bog'liq onkogenlarni va tegishli ekspressiya mahsulotlarini davolashni anglatadi.Molekulyar maqsadli dorilar hujayra gen ifodasidagi o'zgarishlarni nazorat qilish uchun o'simta hujayralarida yoki tegishli hujayralarda signal uzatilishini blokirovka qilish orqali o'simta hujayralarini inhibe qiladi yoki o'ldiradi.2007 yil 14 martda AQSh oziq-ovqat va dori-darmonlar ma'muriyati inson epidermal omil retseptorlari 2 (ErbB2) tomonidan haddan tashqari ifodalangan va antratsiklinlar, paklitaksel va trastuzumab bilan davolangan rivojlangan yoki metastatik ko'krak saratoni bemorlarini davolash uchun lapatinib va xeloda (kapetsitabin) kombinatsiyasini tasdiqladi. .Klinik tadkikotlar shuni ko'rsatadiki, bu mahsulot Roche's Herceptin (Gerceptin) ga dori qarshiligini rivojlantirgan HER2 ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan bemorlarga yaxshi klinik ta'sir ko'rsatadi.lapatinib - yangi maqsadli saratonga qarshi dori.U bir vaqtning o'zida Her-1 va Her-2 nishonlariga ta'sir qilishi mumkin.Ushbu harakat usulining o'simta hujayralarining ko'payishi va o'sishiga biologik ta'siri faqat bitta nishonga qaraganda ancha katta.Maqsadli terapevtik dorilar deb atalgan dorilar, tegishli o'simta hujayralarini maqsadli tarzda o'ldirish uchun maqsad sifatida ma'lum retseptorlar, genlar yoki asosiy oqsillardan foydalanadigan dorilarga ishora qiladi.