Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Độ tinh khiết >99,5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), dạng muối dimaleate của afanitib, là một chất chống ung thư có sẵn bằng đường uống.Afatinib Dimaleate là một chất ức chế họ EGFR không hồi phục với IC50 lần lượt là 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM và 14 nM đối với EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M và HER2.Afatinib Dimaleate được chỉ định để điều trị bước đầu cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 mất đoạn hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R) được phát hiện bởi FDA- kiểm tra đã được phê duyệt.Trước đây, điều trị tiêu chuẩn với chế độ hóa trị kép dựa trên bạch kim được coi là liệu pháp đầu tay tiêu chuẩn cho tất cả bệnh nhân mắc NSCLC.Tuy nhiên, bằng chứng mới nổi đã xác định được các quần thể phụ trong đó liệu pháp nhắm mục tiêu hiệu quả hơn, dẫn đến sự phát triển của các loại thuốc đặc hiệu cho đột biến.Afatinib Dimaleate được phát triển bởi Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate đã được FDA chấp thuận vào năm 2013 dưới dạng thuốc mồ côi dưới tên thương mại Gilotrif.Afatinib Dimaleate được tổng hợp hóa học bằng các phương pháp tiêu chuẩn.Afatinib Dimaleatekhông chỉ hoạt động chống lại các đột biến EGFR được nhắm mục tiêu bởi TKI thế hệ đầu tiên như erlotinib hoặc gefitinib, mà còn chống lại các đột biến như T790M không nhạy cảm với các liệu pháp tiêu chuẩn này.Do hoạt động bổ sung của nó chống lại Her2, nó đang được điều tra về bệnh ung thư vú cũng như các bệnh ung thư do EGFR và Her2 khác.